Sumatriptaan (Sumatriptaan)

Seda ravimit kasutatakse traditsiooniliselt migreeni ravis. Ligikaudu 63% kliinilistes uuringutes osalenud patsientidest olid ravimi toimega rahul, mis ületab teiste migreenivastaste ravimite puhul sama näitajat. Ravim kuulub 5-HE1 retseptori agonistide kategooriasse, mis aitab kaasa sensoorsete neuropeptiidide vabanemise vähenemisele. Mõju pärast ravimi võtmist täheldatakse poole tunni pärast. Subkutaanse manustamise korral väheneb see aeg poole võrra.

Ravim Sumatriptaan

Ravim esindab serotonergilist rühma, millel on migreenivastane toime. Rünnaku peatamiseks võetakse tablette kohe pärast migreeni sümptomite ilmnemist. Ravimi eeliseks on see, et isegi ühekordne annus aitab selle ebameeldiva seisundi sümptomeid maha suruda. Läbivaatuste põhjal võib öelda, et 1/3 patsientidest tekib päeva jooksul migreeni retsidiiv. Juhised Sumatriptaanile võimaldavad sel juhul seda korduvalt kasutada. Keskmine annus, mis aitab rünnakuga toime tulla, on 25-100 mg ravimit..

Struktuur

Selle nimega pihustit pole olemas. See sama toimeainega vabastamisvorm on, kuid ravimi nimi kõlab nagu Imigran. Seda kasutatakse nasaalselt ja see aitab leevendada ka migreenihoogu. Kõigi ravimite vabanemise vormide toimeaine on keemiline ühend sumatriptaan-suktsinaat. Need on tingitud ravimi migreenivastasest toimest. Ravim on saadaval kolmes vormis. Esimene on õhukese polümeerikattega tabletid, teine ​​on tavalised tabletid, kolmas on lahus ampullides. Suukaudseks manustamiseks mõeldud vormide koostis kajastub üksikasjalikumalt tabelis:

Väljalaskevormi nimi

Toimeaine kontsentratsioon

Õhukese polümeerikattega tabletid

50 mg või 100 mg

Kroskarmelloosnaatrium, magneesiumstearaat, laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos. Kest: polüsorbaat, hüpromelloos, makrogool, titaandioksiid.

Ümar, kaksikkumer, valge.

50 mg või 100 mg

Magneesiumstearaat, mannitool, hüproloos, kaltsiumvesinikfosfaat, mikrokristalne tselluloos, polüsorbaat, naatriumvesinikkarbonaat, kroskarmelloosnaatrium.

Kaksikkumer, valge või peaaegu valge, piklik, ühele küljele graveeritud "C" ja "33" (50 mg) või "34" (100 mg). Saadaval pappkarbis või purgis..

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Ravimi aktiivne komponent on 5-HT1-serotoniini retseptorite spetsiifiline selektiivne agonist, mis on kontsentreeritud peamiselt aju veresoontesse. Selle mõjul langevad serotoniini retseptorite teatud alamtüübid. Näiteks võib tuua 5-HT 2-7. Selle tagajärjel on arteriaalse voodi anumate ahenemine. Nende laienemine on ödeemi ja sellele järgneva migreeni põhjus.

Ravim vähendab sensoorsete neuropeptiidide vabanemist, pärssides kolmiknärvi retseptorite liigset aktiivsust. Selle taustal ei ole märkimisväärset mõju aju verevarustusele. Vastuvõtu tulemus on iivelduse, fotofoobia ja muude migreeni sümptomite kõrvaldamine. Selleks on vaja ühekordset 100 mg annust. Tegevus avaldub pool tundi pärast pillide sissevõtmist. Ravimi farmakokineetika omadused:

• imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti, saavutades 45 minuti jooksul 70% maksimaalsest kontsentratsioonist;
• biosaadavus on puuduliku imendumise ja presüstemaatilise metabolismi tõttu 14%;
• maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas on 54 ng / ml;
• seondumine verevalkudega on 14–21%;
• see metaboliseeritakse oksüdatsiooni teel monoamiini oksüdaasi osalusel koos metaboliitide moodustumisega - sumatriptaani indooläädik-analoog ja selle glükuroniid;
• eritub neerude kaudu metaboliitide kujul;
• poolväärtusaeg on 2 tundi;
• maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel suureneb aktiivse komponendi sisaldus veres.

Näidustused

Peamine näidustus kasutamiseks on migreen. Ravimit kasutatakse haiguse ägedate rünnakute peatamiseks ja seisundi edasiseks stabiliseerimiseks. Ravim on võimeline pärssima migreeni nii auraga kui ka ilma. Sama kehtib selle menstruatsiooniga seotud vormi kohta. Ravimi võtmise tingimus on arsti kinnitatud diagnoos.

Sumatriptaani kasutusjuhend

Ravimi eeliseks on see, et see on saadaval mitmes vormis. Nii saab patsient ise valida migreenihoogude leevendamiseks sobivama variandi. Tablette võetakse ainult suu kaudu, pihustatakse - intranasaalselt, lahust - subkutaanselt. Kui mis tahes vormis vabanemise kasutamine on ebaefektiivne, ei ole ravimi korduvat annust ette nähtud. Sel juhul peab patsient võtma paratsetamooli, atsetüülsalitsüülhapet või mõnda mittesteroidset põletikuvastast ravimit. Järgnevate krambihoogude korral võib Sumatriptaan kasutada.

Tabletid

Neid kasutatakse suu kaudu manustamiseks. Tablett tuleb alla neelata tervelt koos rohke veega. Võtke ravimit, kui ilmnevad esimesed migreenipeavalu tunnused või muud migreeni sümptomid, näiteks iiveldus, fotofoobia ja oksendamine. Märgitakse, et migreeni aura ajal pillide võtmine kuni allesjäänud märkide ilmumiseni ei pruugi rünnakut ära hoida. Ravimi annustamise reeglid:

• soovitatav suukaudne annus täiskasvanutele on 50 mg;
• mõnede patsientide jaoks on rünnaku peatamiseks vaja 100 mg ravimit, teiste jaoks, vastupidi, ravimi väiksemad annused;
• teise rünnaku korral on lubatud tablett uuesti võtta, kuid mitte varem kui 2 tundi pärast esimest protseduuri;
• päevane annus ei tohiks ületada 300 mg;
• soovitatav annus maksafunktsiooni kahjustusega patsientidele - 50 mg.

Pihustatud

Pihusti kujul olev vabanemisvorm on ravim Imigran. Seda kasutatakse intranasaalselt, s.t. ravim süstitakse ninasõõrmetesse. Iga ninakäigu kohta on näidustatud annus 20 mg. Migreenihoo tekkimise alguses on vaja ravimit süstida. Pihustatud korduvkasutamine on lubatud mitte varem kui 2 tundi pärast eelmist protseduuri. Maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanule on 40 mg.

Lahendus

Ravim lahuse kujul on näidustatud subkutaanseks manustamiseks, mis on juhistes märgitud kui s / c. Protseduuri jaoks kasutatakse spetsiaalseid süstlasi, mida patsient saab iseseisvalt kasutada. Subkutaanseks manustamiseks on annus 6 mg. Protseduuri saab korrata ainult 1 tunni pärast. Lubatud on manustada kuni 12 mg ravimit päevas. Hortoni sündroomi korral kasutatakse iga rünnaku korral annust 6 mg. Maksimaalselt päevas võib sisestada mitte rohkem kui 12 mg. Manustamiste vaheline intervall on vähemalt 1 tund.

erijuhised

Sumatriptaani kasutamise ajal tuleb sõidukite juhtimisel olla ettevaatlik. Sama kehtib ka muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste harjutamise kohta, mis põhjustab inimesel intensiivset tähelepanu koondamist ja kiirete psühhomotoorsete reaktsioonide ilmnemist. Selle ravimi kasutamise muud omadused:

• ei saa migreenide vastu ennetamiseks kasutada;
• südame-veresoonkonna haiguste riskirühma kuuluvad patsiendid vajavad eeluuringut (isikud, kellel on altid IHD tekkele, naised menopausijärgsel perioodil, mehed vanemad kui 40 aastat);
• ebatüüpilise või äsja diagnoositud migreeniga patsiendid peavad eelnevalt välistama muud potentsiaalselt ohtlikud neuroloogilised haigused;
• pärast pillide võtmist on võimalik tunne rinnus ja kaelale tekitav valu;
• kui patsiendil on varem esinenud allergilisi reaktsioone sulfoonamiidide rühma kuuluvate antibiootikumide suhtes, siis on nende areng sumatriptaanil võimalik;
• Serotoniini sündroomi võimaliku arengu tõttu tuleb ravimit kombineerida selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega.

Sumatriptaan raseduse ajal

Raseduse ja imetamise periood on selle ravimi mis tahes vormi kasutamise absoluutne vastunäidustus. See on tingitud asjaolust, et kliinilised kogemused ravimi kasutamisel on sellistel juhtudel piiratud. Vajadusel tuleb ravi ajal rinnaga toitmine katkestada. Saate seda jätkata alles 24 tunni pärast pärast pillide võtmist või lahuse nahaalust süstimist.

Lapsepõlves

Selle ravimiga ravi efektiivsus ja ohutus lastel ei ole tõestatud. Sel põhjusel ei tohiks alla täisealised isikud Sumatriptaani kasutada. Vanus kuni 18 aastat on selle kasutamisele absoluutne vastunäidustus. Selle põhjuseks on ebapiisavad andmed, mis kinnitaksid selle tööriista tõhusust ja ohutust.

Ravimite koostoime

Ravim on heaks kiidetud kasutamiseks koos etanooli, Pisotifeni, Propranolooli ja Flunarisiiniga. Ergotamiiniga samaaegse manustamise tagajärjel täheldatakse veresoonte spasme. Sel põhjusel tuleb uimastitarbimise vahel jälgida 24-tunnist intervalli. Keelatud on võtta samaaegselt MAO inhibiitoritega. Hüperrefleksi, nõrkuse ja liikumise koordineerimise võimaliku arengu tõttu on soovitatav kasutada selektiivseid serotoniini tagasihaarde inhibiitoreid..

Moclobemiidi biosaadavuse, serotoniini sündroomi, aditiivse hüperstimulatsiooni ja kõrvaltoimete ohu suurenemise vältimiseks on vaja välistada samaaegne manustamine koos:

• risatriptaan;
• liitiumsoolad;
• Hypericum;
• moklobemiid.

Kõrvalmõjud

Kliiniliste uuringute tulemusel on tuvastatud mitmeid kõrvaltoimeid, mis ilmnevad pärast ravimi kasutamist. Peamised negatiivsed reaktsioonid kajastuvad järgmises loetelus:

• vererõhu alandamine;
• bradükardia, tahhükardia ja muud südame rütmihäired;
• põletustunne või ärritus ninaõõnes;
• hingeldus;
• nägemisteravuse vähenemine;
• diploopia;
• pearinglus;
• veri ninast;
• oksendamine
• kuumuse või külma tunne;
• nõrkus;
• epileptilised krambid;
• düsgraafia ja isheemiline koliit;
• kiire väsitavus;
• nahalööbed koos sügeluse ja anafülaktiliste reaktsioonidega;
• looded;
• pigistamise, pingutamise ja raskuse tunne erinevates kehaosades4
• mõnikord Raynaud 'sündroom ja müalgia.

Üleannustamine

Kui te võtate ravimit annuses, mis ületab märkimisväärselt lubatud väärtusi, tuleb patsiendi seisundit jälgida 10 tunni jooksul. Selle tagajärjel on võimalik kõrvaltoimete parem manifestatsioon ja nende esinemissageduse suurenemine. Sümptomaatiline ravi aitab kõrvaldada üleannustamise nähud. Andmed peritoneaaldialüüsi ja hemodialüüsi efektiivsuse kohta on ebapiisavad.

Vastunäidustused

Kui olete ravimi koostise suhtes allergiline, on selle võtmine vastunäidustatud. Sama kehtib individuaalse ülitundlikkuse kohta sumatriptaani komponentide suhtes. Teiste vastunäidustuste hulka kuuluvad:

• raske tserebrovaskulaarne õnnetus ja insult patsiendi ajaloos;
• vanus enne 18 ja pärast 65 aastat;
• müokardi infarkt;
• südamereuma;
• Prinzmetali stenokardia;
• perifeeria veresoonte haigused, mis on oma olemuselt oklusiivsed;
• maksa rasked rikkumised;
• ravi MAO inhibiitorite, 5-HT1 retseptori agonistide, ergotamiini ja selle derivaatidega.

Müügi- ja ladustamistingimused

Ravimi mis tahes vormis vabastamine on saadaval retsepti alusel. Hoidke toodet temperatuuril, mis ei ületa 30 kraadi.

Analoogid

Migreeni sumatriptaani tablettidel on mitu analoogi. Need on jagatud 2 kategooriasse. Esimene on koostises sarnane selle ravimiga ja teine ​​- vastavalt toimimispõhimõttele. Populaarsete analoogide hulgast paistavad silma:

1. Sumatriptan Teva. Saadaval ainult 50 mg annuses. Ülejäänud ravimil pole praktiliselt mingeid erinevusi.
2. Rapimed. Sama aine põhjal. Selle ravimi erinevus seisneb selles, et ravimi maksimaalne kontsentratsioon ilmneb korraga pärast 2–2,5 tundi pärast manustamist. Ravim eemaldatakse kehast kauem - 2,5 tunni jooksul.
3. Amigrenin. Kasutatakse auraga või ilma migreenide korral. Kasutamisjuhised on sarnased. Seda ravimit kasutatakse ettevaatusega arteriaalse hüpertensiooni ja epilepsia korral..
4. Sumamigraine. Põhineb samal aktiivsel komponendil, millel on sarnane toimepõhimõte, seetõttu on selle ravimi täielik analoog.

Sumatriptaani hind

Ravimi maksumus sõltub toimeaine kontsentratsioonist ja konkreetse apteegi marginaalist. 2 tableti keskmine hind ei ületa 150-200 rubla. Näited kuludest erinevates apteekides on esitatud tabelis:

SUMATRIPTAN

• Farmakokineetika
• Näidustused
• Kasutusviis
• Kõrvalmõjud
• Vastunäidustused
• Rasedus
• Koostoimed teiste ravimitega
• Üleannustamine
• Ladustamistingimused
• Vabastusvorm
• Struktuur
• Lisaks

Sumatriptaan - migreenivastane ravim
Sumatriptaan on 5HT1D-serotoniini retseptorite (5-hüdroksütrüptamiin-1 sarnased) spetsiifiline selektiivne agonist, mis paiknevad peamiselt aju veresoontes. 5HT1D-serotoniini retseptorite stimuleerimine põhjustab vasokonstriktsiooni. Ravim ei mõjuta 5HT-serotoniini retseptorite (5HT2-5HT7) muid alatüüpe.
Eksperimentaalsetes uuringutes on tõestatud, et sumatriptaan põhjustab unearterite selektiivset kitsendamist, mis varustavad verega ekstrakraniaalseid ja koljusiseseid kudesid, sealhulgas ajukelmed (nende veresoonte laienemine ja / või nende tursed on peamine migreeni tekke mehhanism inimestel), mõjutamata seejuures aju verevarustust märkimisväärselt. Samuti on eksperimentaalselt kindlaks tehtud, et sumatriptaan pärsib aferentsete kolmiknärvikiudude terminaalsete retseptorite aktiivsust. Kõrvaldab migreenihoogudega seotud iivelduse ja fotofoobia.

Farmakokineetika

See eritub neerude kaudu peamiselt vaba happe või glükuroniidi metaboliitide kujul (97% pärast allaneelamist), ülejäänu eritub sooltega.

Näidustused

Sumatriptaan on ette nähtud kasutamiseks migreeni korral (krampide leevendamiseks, koos auraga või ilma).

Kasutusviis

Võtke sumatriptaani suu kaudu (neelake tablett tervelt koos veega).
Esialgset üksikannust 50 mg, vajadusel, võib annust suurendada 100 mg-ni.
Kui migreeni sümptomid ei kao ega vähene pärast esimese annuse võtmist, pole teise annuse võtmine käimasoleva rünnaku peatamiseks ette nähtud.
Järgnevate rünnakute peatamiseks (kui sümptomid vähenevad või kaovad ja seejärel taastuvad) võite järgmise 24 tunni jooksul võtta teise annuse, tingimusel et intervall annuste vahel on vähemalt 2 tundi. Maksimaalne ööpäevane annus suukaudseks manustamiseks on 300 mg.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimete esinemissagedus klassifitseeritakse vastavalt Maailma Terviseorganisatsiooni soovitustele: väga sageli - vähemalt 10%; sageli - vähemalt 1%, kuid vähem kui 10%; harva - mitte vähem kui 0,1%, kuid alla 1%; harva - mitte vähem kui 0,01%, kuid vähem kui 0,1%; väga harva - vähem kui 0,01% (sealhulgas üksikjuhud). Kardiovaskulaarsüsteemist: väga harva - bradükardia, tahhükardia, arütmia, mööduv vererõhu tõus (BP) (kohe pärast ravi algust), müokardi isheemia mööduvad tunnused elektrokardiogrammil, koronaarspasmid, müokardiinfarkt, Raynaud 'sündroom, vererõhu langus, Vere "loputamine" näole.
Hingamissüsteemist: sageli - õhupuudus, limaskesta mööduv ärritus või põletustunne ninaõõnes või kurgus.
Seedesüsteemist: sageli - iiveldus, oksendamine; maksaensüümide aktiivsuse väike suurenemine; väga harva - isheemiline koliit, kõhulahtisus, ebamugavustunne kõhus.
Närvisüsteemist: sageli - pearinglus, unisus, häiritud tundlikkus, sealhulgas paresteesia, hüpesteesia; väga harva - krambid (tavaliselt anamneesis krambid); tundmatu sagedus - treemor, düstoonia, ärevus.
Vaateorgani küljelt: harva - diploopia, silme ees "kärbeste" virvendamine, nüstagm, skotoom, vähenenud nägemisteravus; väga harva - osaline mööduv nägemiskaotus (tuleb arvestada, et nägemiskahjustused võivad olla seotud migreenihoogudega).
Lihas-skeleti süsteemist: sageli - müalgia; tundmatu sagedus - jäik kael, artralgia.
Allergilised reaktsioonid: väga harv - nahalööve, urtikaaria, kihelus, erüteem, anafülaksia.
Muu: sageli - valu, kipitus, kuumuse tunne, nõrkustunne ja / või väsimus, ninaverejooks, ahenemis- või raskustunne (need sümptomid on tavaliselt mööduvad, kuid võivad olla intensiivsed ja esineda ükskõik millises kehaosas, sealhulgas rinnus ja kaelas); tundmatu sagedus - liigne higistamine.

Vastunäidustused

anamneesis); perifeersete veresoonte oklusioonhaigused; kontrollimatu arteriaalne hüpertensioon; raske maksa- ja / või neerupuudulikkus; samaaegne kasutamine tungaltera alkaloidide ja nende derivaatidega (sealhulgas metüsergiidiga) või 5HT1-serotoniini retseptorite muude triptaanide / agonistidega (vt jaotist "Koostoimed teiste ravimitega"); MAO inhibiitorite samaaegne manustamine ja kuni 14 päeva pärast nende ärajätmist (vt lõik "Koostoimed teiste ravimitega"); vanus kuni 18 aastat, patsiendid vanemad kui 65 aastat; laktoositalumatus, laktaasivaegus, glükoosi-galaktoosi imendumishäire.
Ettevaatlikult: epilepsia (sh kõik haigusseisundid, millega kaasneb krambivalmiduse läve langus ajaloos), orgaaniline ajukahjustus, kontrollitud arteriaalne hüpertensioon, neerufunktsiooni kahjustus ja / või kerge kuni mõõduka raskusega maksafunktsiooni kahjustus, rasedus.

Rasedus

Vaatamata asjaolule, et Sumatriptaani kasutamise kohta raseduse esimesel trimestril 1000 naise kohta saadud ohutusandmed ei sisalda piisavalt teavet, pole põhjust teha lõplikke järeldusi loote kaasasündinud väärarengute tekke riski kohta. Kogemused sumatriptaaniga raseduse teisel ja kolmandal trimestril on piiratud. Sumatriptaani kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui kavandatud kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Imetamine tuleb sumatriptaani kasutamise ajal ja 24 tunni jooksul pärast selle kasutamist lõpetada.

Koostoimed teiste ravimitega

Serotoniini sündroomi arenemisest teatati ka triptaanide samaaegsel kasutamisel koos selektiivsete serotoniini ja noradrenaliini tagasihaarde inhibiitoritega (SSRI-d)..
On eraldiseisvaid teateid sumatriptaani kõrvaltoimete ilmsema ilmingu kohta, kui seda kasutatakse taimsete preparaatidega, mis sisaldavad naistepuna perforeeritud.

Üleannustamine

Ühekordse subkutaanse süstimisega annuses 12 mg ei põhjustanud Sumatriptaan kõrvaltoimeid. Subkutaanselt annuses üle 16 mg või allaneelamisel ei põhjustanud sumatriptaan mingeid ettenägematuid kõrvaltoimeid peale nende, mis on loetletud eespool.
Ravi: maoloputus, aktiivsöe sissevõtmine, patsientide seisundi jälgimine vähemalt 10 tundi, vajadusel sümptomaatiline ravi. Puuduvad andmed hemodialüüsi ja peritonaalse dialüüsi mõju kohta sumatriptaani plasmakontsentratsioonile.

Ladustamistingimused

Temperatuuril mitte üle 25 ° C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Vabastusvorm

Sumatriptaan - õhukese polümeerikattega tabletid 50 mg, 100 mg.
2, 6, 12, 30 tabletti polüvinüülkloriidi ja alumiiniumfooliumi blistris.
1 blister koos kasutusjuhendiga pappkarbis.

Struktuur

1 tablett Sumatriptaani 50 mg sisaldab toimeainena sumatriptaani (sumatriptaanisuktsinaati) 50,00 mg (70,00 mg); abiained: laktoosmonohüdraat 70,00 mg, kroskarmelloosnaatrium 1,50 mg, mikrokristalne tselluloos 6,75 mg, kolloidne ränidioksiid 0,25 mg, magneesiumstearaat 1,50 mg; Opadry II 33G23092 virsiku kest (hüpromelloos (E 464) 2,0000 mg, titaandioksiid (E 171) 1,1725 mg, laktoosmonohüdraat 1,1000 mg, makrogool-3000 0,4000 mg, triatsetiin 0,3000 mg, raudvärv punane oksiid (E 172) 0,0180 mg, raudvärvaine oksiid kollane (E 172) 0,0090 mg, raudvärvi must oksiid (E 172) 0,0005 mg).
1 tablett Sumatriptaani 100 mg sisaldab toimeainet: sumatriptaan (sumatriptaanisuktsinaat) 100,00 mg (140,00 mg); abiained: laktoosmonohüdraat 140,00 mg, kroskarmelloosnaatrium 3,00 mg, mikrokristalne tselluloos 13,50 mg, kolloidne ränidioksiid 0,50 mg, magneesiumstearaat 3,00 mg; Opadry II 33G28707 valge kest (hüpromelloos (E 464) 4,0000 mg, titaandioksiid (E 171) 2,4000 mg, laktoosmonohüdraat 2,2000 mg, makrogool-3000 0,8000 mg, triatsetiin 0,6000 mg)..

Sumatriptaan

Sumatriptaan: kasutusjuhendid ja ülevaated

Ladinakeelne nimi: Sumatriptan

ATX-kood: N02CC01

Toimeaine: Sumatriptaan (Sumatriptaan)

Tootja: KANONFARMA PRODUCTION, CJSC (Venemaa) Kievmedpreparat, OJSC (Ukraina)

Kirjelduse ja foto värskendamine: 22.10.2018

Hinnad apteekides: alates 76 rubla.

Sumatriptaan - migreenivastase toimega ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Sumatriptaani annustamisvormid:

• õhukese polümeerikattega tabletid: kaksikkumerad, ümmargused, valged (2, 6 või 10 tükki mullides, papist kimp - 1-3 blistrit);
• tabletid: piklikud, kaksikkumerad, peaaegu valged või valged, ühele küljele on pressitud “C”, “33” (50 mg) või “34” (100 mg) (igaüks 1–7 või 10). tk villides, pappkimbus 1-6, 8 või 10 blistrit; 2, 10, 50 või 100 tk purkides, pappkimbus 1 purk).

Koostis 1 õhukese polümeerikattega tablett:

• toimeaine: sumatriptaan - 50 või 100 mg (sumatriptaan-suktsinaat - 70 või 140 mg);
• abikomponendid (50/100 mg): kroskarmelloosnaatrium - 2/4 mg; talk - 1,5 / 3 mg; magneesiumstearaat - 1,5 / 3 mg; laktoosmonohüdraat - 125/250 mg; mikrokristalne tselluloos - 100/200 mg;
• kest (50/100 mg): polüsorbaat-80 - 0,88 / 1,76 mg; titaandioksiid - 0,92 / 1,84 mg; hüpromelloos - 5,9 / 11,8 mg; makrogool 6000 - 2,3 / 4,6 mg.

1. koostise tablett:

• toimeaine: sumatriptaan - 50 või 100 mg (sumatriptaan-suktsinaadi kujul - 69,98 või 139,96 mg);
• abikomponendid (50/100 mg): magneesiumstearaat - 2,38 / 4,76 mg; naatriumvesinikkarbonaat - 10/20 mg; kaltsiumvesinikfosfaat - 53,44 / 106,88 mg; kroskarmelloosnaatrium - 11/22 mg; mikrokristalne tselluloos - 22,5 / 45 mg; polüsorbaat-80 - 0,7 / 1,4 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Sumatriptaan on vaskulaarsete 5-hüdroksütrüptamiin-1 retseptorite (5-HT) selektiivne agonist_1D) 5-HT retseptorite (5-HT₂ - 5-NT₇) ei oma mingit mõju. 5-HT retseptorid_1D asuvad peamiselt aju kraniaalsetes veresoontes, nende stimulatsiooni tagajärjel toimub nende anumate ahenemine.

Loomade sumatriptaan mõjutab selektiivselt unearteri harude veresoonte ahenemist, mõjutamata verevoolu aju veresoontes. Unearteri vaskulaarse basseini tõttu toimub koljusiseste ja ekstrakraniaalsete kudede (sealhulgas meningeaalsete membraanide) verevarustus. Arvatakse, et nende veresoonte seinte paisumine ja / või nende laienemine on peamine migreeni ilmnemise mehhanism inimestel. Samuti vähendab prekliiniliste andmete kohaselt sumatriptaan kolmiknärvi tundlikkust. Ravimi migreenivastane toime võib põhineda mõlemal nimetatud mõjul..

Sumatriptaan on efektiivne menstruaal migreeni, see tähendab aurata migreeni ravis, mis areneb 3 päeva enne menstruaaltsüklit või 5 päeva pärast seda. Kliiniline toime avaldub tavaliselt 30 minutit pärast 100 mg ravimi võtmist.

Migreenihoogude raskusaste on erinevatel patsientidel ja ühel patsiendil erinev. Platseeboga võrreldes on kõige tõhusam annustevahemik 25–100 mg, kuid 25 mg annusel on oluliselt väiksem toime kui 50 ja 100 mg.

Farmakokineetika

Migreenihoogud ei mõjuta märkimisväärselt sumatriptaani farmakokineetikat.

Imendumine: pärast suukaudset manustamist imendub aine kiiresti, plasmakontsentratsioon 45 minuti pärast ulatub 70% -ni maksimaalsest. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas pärast 100 mg võtmist on keskmiselt 54 ng / ml. Keskmine absoluutne biosaadavus on 14%, osaliselt presüstemaatilise metabolismi tõttu, osaliselt mittetäieliku imendumise tõttu.

Jaotumine: sumatriptaan seondub plasmavalkudega vähesel määral (14 kuni 21%), keskmine jaotusruumala on keskmiselt 170 l.

Metabolism: põhimetaboliidi, sumatriptaani indooläädikhappe analoogi, eritumine toimub peamiselt uriiniga glükuroniidi ja vaba happe vormis. See metaboliidi aktiivsus 5-HT suhtes₁ ja 5-nt₂-ei oma serotoniini retseptoreid. Sekundaarseid metaboliite ei tuvastatud..

Eritumine: poolväärtusaeg on umbes 2 tundi. Keskmine plasma kliirens on umbes 1160 ml / min, keskmine renaalne kliirens on umbes 260 ml / min; ekstrareenne kliirens - umbes 80% kogu kliirensist.

Sumatriptaan metaboliseerub monoaminooksüdaas A-ga.

Maksapuudulikkusega patsientidel suureneb sumatriptaani sisaldus veres.

Näidustused

Sumatriptaan on näidustatud auraga / ilma auraga migreenihoogude, sealhulgas menstruatsioonist tingitud migreenihoogude leevendamiseks..

Ravimit tuleks välja kirjutada ainult kontrollitud diagnoosi korral.

Vastunäidustused

• migreen hemipleegilises, basilaarses või oftalmoplegilises vormis;
• IHD (südame isheemiatõbi), sealhulgas selle kahtlus, stenokardia (sealhulgas Prinzmetali stenokardia), müokardiinfarkt (sh koormatud ajalugu), infarktijärgne kardioskleroos, samuti sümptomid, mis viitavad südame isheemiatõve esinemisele;
• maksa / neerufunktsiooni kahjustus rasketel kursustel;
• farmakoloogiliselt kontrollimatu hüpertensioon;
• insult või mööduv tserebrovaskulaarne õnnetus (sealhulgas anamneesis anamneesis);
• perifeersete veresoonte oklusioonhaigused;
• kaasasündinud laktoositalumatus, laktaasi puudus, glükoosi-galaktoosi imendumishäire;
• kombineeritud kasutamine ergotamiini või selle derivaatide (sealhulgas metüsergiid) või muude 5-HT trüptamiinide / agonistidega₁-serotoniini retseptorid;
• kombineeritud kasutamine monoaminooksüdaasi inhibiitoritega (kasutamine on võimalik mitte varem kui 14 päeva pärast nende ärajätmist);
• vanus kuni 18 aastat ja üle 65 aasta;
• rasedus ja imetamine;
• individuaalne talumatus ravimi komponentide suhtes.

Suhteline (haigused / seisundid, mille esinemisel peab Sumatriptaani manustamine olema ettevaatlik):

• epilepsia, sealhulgas mis tahes seisund, mille epilepsiakünnis on vähenenud;
• kontrollitud arteriaalne hüpertensioon;
• haigused, mille korral on võimalik muuta sumatriptaani imendumist, ainevahetust või eritumist (näiteks neerude / maksa funktsionaalne kahjustus);
• ülitundlikkus sulfoonamiidide suhtes (ravimi võtmine võib põhjustada allergilisi reaktsioone, mille raskusaste varieerub naha manifestatsioonidest anafülaksiani);
• risttundlikkus.

Kasutamisjuhend Sumatriptaan: meetod ja annus

Sumatriptaan võetakse suu kaudu koos veega. Tablett tuleb tervelt alla neelata.

Ravimit tuleks kasutada migreenihoogude vahelduvaks raviks. Ennetuslikel eesmärkidel ei saa te seda võtta.

Pärast migreenihoo tekkimist tuleb ravi alustada võimalikult varakult (kuigi sumatriptaan on sama efektiivne ka kõikides rünnakufaasides).

Ägedate rünnakute korral on ette nähtud 50 mg, mõnel juhul on võimalik võtta suurenenud annus (100 mg).

Järgnevate rünnakute (koos sümptomite vähenemise / kadumisega ja seejärel nende taasalustamisega) peatamiseks järgmise 24 tunni jooksul võib vastuvõttu korrata (intervalliga 2 tundi)..

Maksimaalne ööpäevane annus on 300 mg..

Kui Sumatriptaan ei ole migreeni sümptomite peatamiseks efektiivne, siis teist annust ei määrata. Sellistel juhtudel on näidustatud paratsetamool, atsetüülsalitsüülhape või mittesteroidsed põletikuvastased ravimid. Järgnevate krampide leevendamiseks võib võtta sumatriptaani..

Ärge kasutage ravimit koos ergotamiini või selle derivaatidega (sh metüüsergiidiga).

Maksakahjustusega patsientide soovitatav annus on 50 mg.

Kõrvalmõjud

Mõned allpool kõrvalnähtudena kirjeldatud sümptomid võivad olla migreeniga seotud sümptomid..

Võimalikud kõrvaltoimed (> 10% - väga sageli;> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja

Sumatriptaan

Sumatriptaan on migreeni ravis "kullastandard". Sumatriptaani efektiivsust ja ohutust uuriti 300 tuhande rünnaku korral enam kui 60 tuhandel patsiendil kliinilistes uuringutes ja 200 miljonil rünnakul kliinilises praktikas 15 aasta jooksul pärast selle kasutamist..

Patsientide rahulolu selle ravimiga on 63% ja ületab oluliselt rahulolu teiste klasside ravimitega, mida kasutatakse migreeni leevendamiseks.

Selles artiklis kaalume, miks arstid määravad Sumatriptaani, sealhulgas selle ravimi kasutamise juhised, analoogid ja hinnad apteekides. Kommentaarides saate lugeda Sumatriptaani juba kasutanud inimeste tegelikke ülevaateid.

Vabastamise koostis ja vorm

Sumatriptaan on saadaval tablettide kujul, mis on kaetud spetsiaalse kilekattega. Ühes karbis on tavaliselt üks blister kahe tabletiga..

• Üks Sumatriptaani tablett sisaldab 140 mg. aktiivne ravimühend sumatriptaan-suktsinaat.

Kliiniline ja farmakoloogiline rühm: serotoniini 5-HT1 retseptorite agonist. Migreenivastase toimega ravim.

Näidustused

Ravimühendit soovitatakse kasutada migreenide korral haiguse ägedate rünnakute leevendamiseks ja edasiseks stabiliseerimiseks.

farmakoloogiline toime

Nimetatud preparaat on migreenivastane aine. See on selektiivne ja spetsiifiline 5-HT1-serotoniini retseptorite agonist, mis paiknevad aju veresoontes. Tuleb märkida, et ravim ei mõjuta teisi 5-HT-serotoniini retseptorite alatüüpe.

Pärast ravimi võtmist põhjustab see unearterite voodisse kuuluvate anumate ahenemist. Seega tarnib ravim "Sumatriptaan" (tabletid) verd koljusisestesse ja ekstrakraniaalsetesse kudedesse. Tuleb märkida, et migreeni tekke põhjus inimestel on ajukelme veresoonte laienemine ja nende tursed..

Kasutusjuhend

Kasutamisjuhiste kohaselt on sumatriptaan välja kirjutatud, tablett tuleb tervelt alla neelata, veega maha pesta. Alustage migreenihoo korral ravi võimalikult kiiresti.

• Soovitatav annus on 50 mg, vajadusel 100 mg.
• Maksimaalne ööpäevane annus on 300 mg..

Kui migreeni sümptomid ei kao ega vähene pärast esimese annuse võtmist, siis sama rünnaku peatamiseks ravimit enam ei kasutata..

Järgnevate krambihoogude (sümptomite vähenemise või kadumisega ja seejärel taasalustamise) peatamiseks võite järgmise 24 tunni jooksul võtta teise annuse, eeldusel, et annuste vaheline intervall on vähemalt 2 tundi.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, hemipleegiline, basilaarne või oftalmoplegiline migreeni vorm, müokardiinfarkt (sh anamnees), kontrollimatu arteriaalne hüpertensioon, südame isheemiatõbi, stenokardia, perifeersete veresoonte oklusioonhaigused, mööduv tserebrovaskulaarne õnnetus, insult (insult) maksa- ja / või neerufunktsiooni kahjustus.

Sumatriptaani kasutamise piirangud - epilepsia (sh kõik haigusseisundid, mille puhul on vähenenud krambivalmiduse lävi), arteriaalne hüpertensioon (kontrollitud), rasedus, imetamine, 18-aastane ja üle 65-aastane.

Kõrvaltoimed

Sumatriptaani tablettide kasutamise taustal on võimalik erinevate organite ja süsteemide negatiivsete patoloogiliste reaktsioonide teke:

• Seedetraktist: sageli - iiveldus, oksendamine.
• Allergilised reaktsioonid - nahalööve, sügelus, rasked süsteemsed reaktsioonid nagu anafülaktiline šokk (süsteemse vererõhu kriitiline langus mitme organi puudulikkusega).
• Närvisüsteemist: sageli - pearinglus, unisus, tundlikkuse häired, sealhulgas paresteesia ja tundlikkuse vähenemine.
• Südame-veresoonkonna süsteem - süsteemse vererõhu (arteriaalne hüpertensioon) taseme mööduv tõus, mis tavaliselt normaliseerub pärast ravimi tühistamist, kuumahooled näol kuumuse tunnetamisega, südame rütmihäired (arütmia), suurenenud südame löögisagedus (tahhükardia)..
• Hingamissüsteemist ja elunditest - rakurühm: sageli - hingeldus, kops, limaskesta mööduv ärritus või põletustunne ninaõõnes või kurgus, ninaverejooks.
• Meeleelundid - topeltnägemine (diplopia), nägemisteravuse vähenemine, silme ees "kärbeste" ilmumine.
• Lihas-skeleti süsteemist ja sidekoest: sageli - raskustunne (tavaliselt mööduv, võib olla intensiivne ja esineda ükskõik millises kehaosas, sealhulgas rinnus ja kurgus).

Kui selle ravimi kasutamise ajal ilmnevad negatiivsed patoloogilised reaktsioonid, siis need tavaliselt tühistatakse või annust korrigeeritakse.

Sumatriptaani analoogid

Toimeaine struktuurianaloogid:

• Amigreniin;
• Immigrant;
• Migrepam;
• Rapimed;
• Sumamigraine;
• Sumarin
• Sumatriptaan Adipharm;
• Sumatriptaan-Pfizer;
• Sumatriptan Teva;
• Sumatriptaan-suktsinaat;
• Sumitran;
• Trimigraine.

Tähelepanu: analoogide kasutamine tuleb kokku leppida raviarstiga.

SUMATRIPTANi, tablettide keskmine hind apteekides (Moskva) on 120 rubla.

Sumatriptaan

Talutegevus

Migreenivastane aine. 5-HT1-serotoniini retseptorite spetsiifiline ja selektiivne agonist, mis lokaliseerub peamiselt aju veresoontes ja ei mõjuta 5-HT-serotoniini retseptorite muid alamtüüpe (5-HT2-7). See põhjustab unearterite voodi veresoonte ahenemist, mis varustavad verd ekstrakraniaalsete ja koljusiseste kudedega (ajukelme veresoonte laienemine ja / või nende tursed on peamine migreeni tekke mehhanism inimestel), mõjutamata seejuures peaaju verevarustust. See pärsib aferentsete kolmiknäärmekiudude termoretseptorite aktiivsust dura materis (selle tulemusel sensoorsete neuropeptiidide vabanemine väheneb). Kõrvaldab migreenihoogudega seotud iivelduse ja fotofoobia. 50–70% juhtudest kõrvaldab see kiiresti rünnaku, kui seda võetakse suu kaudu annuses 25–100 mg. 24 tunni jooksul võib 1/3 juhtudest tekkida retsidiiv, mis nõuab korduvat kasutamist. Toime algab 30 minutit pärast allaneelamist annuses 100 mg ja 10–15 minutit pärast 20 mg intranasaalset manustamist..

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub see kiiresti, 45 minuti pärast saavutab selle kontsentratsioon vereplasmas 70% maksimaalsest tasemest. Biosaadavus - 15% (presüstemaatilise metabolismi ja mittetäieliku imendumise tõttu). TCmax (pärast 100 mg suukaudset manustamist) on 2–2,5 tundi ja on 51 ng / ml. Pärast intranasaalset manustamist imendub see kiiresti, TCmax - 1-1,5 tundi. Intranasaalse manustamise korral on biosaadavus väiksem kui s / c korral (presüstemaatilise metabolismi tõttu). Side plasmavalkudega - 14–21%, jaotusruumala kokku - 170 l (2,4 l / kg). See metaboliseeritakse oksüdeerimise teel MAO (peamiselt isoensüüm A) osalusel, moodustades metaboliite, millest peamised on sumatriptaani indolatseetiline analoog, millel puudub farmakoloogiline toime 5-HT1 ja 5-HT2 serotoniini retseptorite suhtes, ning selle glükuroniidi. T1 / 2 - 2–2,5 tundi Plasmakliirens - 1160 ml / min, renaalne kliirens - 260 ml / min; ekstrareenne kliirens - 40% pärast suukaudset manustamist. See eritub neerude kaudu peamiselt metaboliitide kujul (pärast sissevõtmist 97%) - vaba happe või glükuroniidi konjugaat.

Näidustused

Migreen (krambihoogude leevendamine, koos auraga või ilma).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, hemipleetilised, basilaarsed või oftalmoplegilised migreeni vormid, südame isheemiatõbi (sealhulgas selle kahtlus), stenokardia (sh Prinzmetali stenokardia), müokardi infarkt (sh anamneesis), arteriaalne hüpertensioon (kontrollimatu), perifeersete arterite oklusiiv haigus, insult või mööduv tserebrovaskulaarne õnnetus (sh ajalugu), maksa- ja / või neerupuudulikkus.
Hoolikalt. Epilepsia (sealhulgas mis tahes seisund, mille epileptiline lävi on vähenenud), arteriaalne hüpertensioon (kontrollitud), rasedus, imetamine, lapsepõlv ja noorukieas (kuni 18 aastat), vanadus (üle 65 aasta); ergotamiini ja selle derivaate, samuti MAO inhibiitoreid sisaldavate ravimite samaaegne manustamine ja periood kuni 14 päeva pärast nende ärajätmist.

Annustamine

Sees, intranasaalselt.
Sees. Alustage ravi nii kiiresti kui võimalik pärast migreenihoogu (kuigi ravim on võrdselt efektiivne rünnaku igas staadiumis). Ägedate migreenihoogude leevendamiseks täiskasvanud - 50 mg, vajadusel - 100 mg (tablett tuleb tervelt alla neelata, veega maha pesta).
Kui migreeni sümptomid ei kao ega vähene pärast esimese annuse kasutuselevõttu, siis ärge määrake jätkuvat rünnakut käimasoleva rünnaku peatamiseks. Järgnevate rünnakute peatamiseks (sümptomite vähenemise või kadumisega ning seejärel taasalustamisega) võite järgmise 24 tunni jooksul võtta teise annuse, tingimusel et intervall annuste vahel on vähemalt 2 tundi. Mis tahes 24-tunnise perioodi jooksul on maksimaalne annus 300 mg / päevas.
Intranasaalselt. Migreenihoogude leevendamiseks - 20 mg (1 ninasõõrmesse). Kui sümptomid ei kao ega vähene pärast esimese annuse kasutuselevõttu, siis ärge määrake uuesti käimasoleva rünnaku peatamiseks..
Kui sümptomid vähenevad või kaovad ja taastuvad, võib järgmise 24 tunni jooksul manustada teise annuse ninasprei, tingimusel et intervall annuste vahel on vähemalt 2 tundi. Maksimaalne ööpäevane annus on 40 mg.

Kõrvalmõjud

CCC-st: vererõhu langus, mööduv vererõhu tõus (täheldatud vahetult pärast manustamist), bradükardia, südamepekslemine, tahhükardia (sealhulgas vatsakeste); mõnel juhul - tõsised südame rütmihäired (kuni vatsakeste virvendus), ajutised muutused isheemilist tüüpi EKG-s, müokardiinfarkt, üksikjuhtudel - Raynaud 'sündroom.
Seedesüsteemist: iiveldus ja oksendamine (sagedamini suu kaudu); mõnel juhul - "maksa" transaminaaside aktiivsuse väike suurenemine, ebamugavustunne kõhus, düsfaagia, isheemiline koliit.
Närvisüsteemist: pearinglus, nõrkus (tavaliselt kerge või mõõdukas ja mööduv); harva - unisus, väsimustunne (sagedamini suu kaudu võtmisel); mõnel juhul epilepsiahoogud (tavaliselt anamneesis epilepsiaga). Sensoorsete elundite osas: mõnikord - diploopia, silme ees lenduv kärbes, nüstagm, skotoom, vähenenud nägemisteravus, väga harva - osaline nägemise kaotus (võib olla seotud migreenihooga). Allergilised reaktsioonid: nahalööve (sealhulgas urtikaaria ja erütematoossed lööbed), sügelev nahk, anafülaktilised reaktsioonid.
Kohalikud reaktsioonid: intranasaalse manustamisega - põletus ninas või kurgus, ninaverejooks. Muu: müalgia, punetus.
Üleannustamine. Sümptomid: kuni 400 mg allaneelamisel ei ole muid, peale ülalnimetatud kõrvaltoimeid.
Ravi: jälgimine 10 tundi, sümptomaatiline ravi.

Koostoime

Ergotamiini ja ergotamiini sisaldavate ravimitega samaaegsel manustamisel on võimalik veresoonte pikaajaline spasm (intervall nende manustamise vahel peaks olema vähemalt 24 tundi).
Sumatriptaani ja MAO inhibiitorite koostoime on võimalik (sumatriptaani metabolismi intensiivsuse vähenemine, selle kontsentratsiooni suurendamine).
Sumatriptaani ja selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite rühma kuuluvate ravimite samaaegsel kasutamisel võib tekkida nõrkus, hüperpeegeldus ja liigutuste koordineerimise halvenemine.

erijuhised

Pole ette nähtud migreeni ennetamiseks (manustamine migreeni aura ajal enne muude sümptomite ilmnemist ei pruugi peavalu teket takistada).
CCC riskiga patsiendid ei alusta ravi ilma eelneva läbivaatuseta (naised menopausijärgsel perioodil, üle 40-aastased mehed, südame isheemiatõve riskifaktoritega inimesed). Imetamise ajal ei ole soovitatav last rinnaga toita 24 tunni jooksul pärast sumatriptaani võtmist.
Sumatriptaani lisamisega ülitundlikkusega sulfoonamiidide suhtes on suurenenud allergiliste reaktsioonide oht (alates naha ilmingutest kuni anafülaktilise šokini). Kui esimesel annusel puudub toime, tuleb diagnoos selgitada..
Kogemused sumatriptaaniga üle 65-aastastel patsientidel on piiratud (farmakokineetikas ei ole olulisi erinevusi võrreldes nooremate patsientidega).
Enne sumatriptaani väljakirjutamist äsja diagnoositud migreeni või ebatüüpilise kuluga patsientidele tuleks välistada muud potentsiaalselt ohtlikud neuroloogilised haigused..
Tuleb meeles pidada, et migreeni põdevatel patsientidel on risk insuldi või mööduva tserebrovaskulaarse õnnetuse tekkeks.
Pärast sumatriptaani intranasaalset manustamist võib esineda valu rinnus ja survetunne. Valu võib olla intensiivne ja kiirgav kaelani. Kui on põhjust arvata, et need sümptomid on pärgarteri haiguse ilming, on vaja läbi viia asjakohane uurimine. Raviperioodil tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muu potentsiaalselt ohtliku tegevusega tegelemisel, mis nõuab suuremat tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.