Põhiline

Entsefaliit

Uusim kaasaegne ravim "Azilekt": toimeaine, vabastamisvorm, näidustused, kasutusjuhendid, patsientide ülevaated

Viimane kaasaegne ravim Azilekt on ravim Parkinsoni tõve raviks, mis on monoaminooksüdaasi selektiivne inhibiitor, mis toimib ensüümina, mis käivitab aminorühmade eemaldamise molekulidest. MAO (monoamiini oksüdaas) üks toimingutest on dopamiini hävitamine, mis toimib neurotransmitterina, edastades närviimpulsse rakust rakule. Dopamiini puudus koos närvirakkude surmaga provotseerib inimestel Parkinsoni tõve arengut. Selektiivne inhibiitor Azilekt hoiab ära monoamiinide hävitamise ensüümi MAO abil. Seega säilitab see element dopamiini, serotoniini, norepinefriini, trüptamiini, fenüületüülamiini ja oktopamiini, põhjustades nende kontsentratsiooni suurenemist närvi- ja efektorrakkude vahel. Järgnevalt räägime üksikasjalikumalt uusimast Azilekti kaasaegsest meditsiinist.

Ravimi kirjeldus

Esitatud abinõu nimetatakse parkinsonismi vastasteks ravimiteks. Selle toimeaine on võimas selektiivne pöördumatu monoamiini oksüdaasi inhibiitor, mis aitab kaasa aju dopamiini rakuvälise sisalduse suurenemisele.

Katsete käigus on teadlased tõestanud selle neurotransmitteri taseme tõusu ja dopaminergilise aktiivsuse täiendavat suurenemist, mis aitab kaasa ravimi terapeutilisele toimele. Ravim võib hästi imenduda ja selle maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 30 minuti pärast.

"Azilekt" on meie aja uusim ravim, tänapäeval peetakse seda parimateks Parkinsoni tõve vastasteks ravimiteks. Seda iseloomustab kiire imendumine ja kokkupuute kiire algus. See tööriist hävitatakse reeglina maksas ja eritub inimkehast uriiniga. See erineb alternatiivsetest ravimitest annuse püsivuse ja, mis veelgi olulisem, paljude kõrvaltoimete puudumise tõttu..

Parkinsoni tõbi

Parkinsoni tõve ICD-10 kood on G20. See on kesknärvisüsteemi aeglaselt arenev haigus, mida iseloomustab aeglane liikumine, värisemine puhkeolekus ja kahjustatud refleksid. Haiguse keskmes on ajutüve närvirakkude kahjustus. Teraapia viiakse läbi kogu patsiendi elu jooksul.

Vabastusvorm

Azilekti tablette toodetakse kümnes tükis blisterpakendis papp-pakendites. Pillid on lamedad ja ümarad, neil on valge värv, millel on GIL 1 logo ja ühel küljel on faasitud. Vaadeldava ravimi aktiivne komponent on rasagiliinmesülaat.

Tableti koostis

Üks Azilekti tablett sisaldab 1,56 milligrammi rasagiliinmesülaati. Abiained on mais ja eelželatineeritud tärklis, kolloidne ränidioksiid, samuti mannitool, talk ja steariinhape.

farmakoloogiline toime

Toimeaine rasagiliin on MAO (monoamiini oksüdaasi) suhtes väga aktiivne ja aitab tõsta dopamiini taset, vähendades Parkinsoni tõvele iseloomulike vabade radikaalide teket. Lisaks sellele on sellel ravimil neuroprotektiivne toime, mis ei blokeeri toidust saadavate biogeensete amiinide metabolismi. Selle mõju tõttu ei ole türamiinist põhjustatud hüpertensiivne sündroom. Ravim on hea Parkinsoni tõve värisemise korral..

Farmakokineetika

Tablettide "Azilekt" toimeaine rasagiliin imendub kehas üsna kiiresti pärast allaneelamist. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse reeglina poole tunni pärast. Ravimi absoluutne biosaadavus pärast ühekordset kasutamist on umbes kolmkümmend kuus protsenti. Väärib rõhutamist, et toidud ei mõjuta vere kõrgeima rasagiliini tasemeni jõudmise aega, kuid rasvaste toitude tarbimisel võib see näitaja kahekümne protsendi võrra väheneda. Ravimi farmakokineetika on lineaarne annuste vahemikus 0,5 kuni 2 milligrammi. Verevalkudega seondumine ulatub kuuekümnest kuni seitsmekümne protsendini.

Näidustused

Esitletav meditsiiniseade on ette nähtud inimeste Parkinsoni tõve raviks (vastavalt RHK-10 G20). Seda saab kasutada nii monoteraapiana kui ka osana kombineeritud ravikuurist Levodopaga..

Tasub meelde tuletada, et te ei peaks valima parkinsonismi vastast ravimit ilma kvalifitseeritud spetsialistidega konsulteerimata. Fakt on see, et see ravim osutub tavaliselt väga individuaalseks ja seetõttu peaks selle välja kirjutama ainult raviarst.

Vastunäidustused

Azilekti kasutusjuhendi kohaselt ei sobi toode teraapias kasutamiseks, kui patsientidel esinevad järgmised haigused ja seisundid:

  • Samaaegse ravi korral petidiini või teiste MAO inhibiitoritega (väärib märkimist, et intervall "Azilect" tühistamise ja selle ravimiga ravikuuri alguse vahel peaks olema vähemalt kaks nädalat).
  • Raske või mõõduka maksapuudulikkuse korral.
  • Osana ühist teraapiat sümpatomimeetikumidega (olgu selleks pseudoefedriin või efedriin), samuti teiste dekongestantide ja neid sisaldavate ravimpreparaatidega. Vastunäidustusi "Azilekt" tuleb rangelt järgida.
  • Feokromotsütoomiga.
  • Lapsepõlves ja noorukieas (kuni kaheksateist aastat vana).
  • Rasedus ja imetamine on Azilekti kasutamise keeld ka seetõttu, et prolaktiini tootmise pärssimise tõttu on oht piimatootmist pärssida.
  • Suurenenud tundlikkusega rasagiliini või kõnealuse raviaine ühe komponendi suhtes.

Suure ettevaatusega määratakse kerge maksapuudulikkuse korral parkinsonismi vastane ravim, nagu ka kombineeritud kasutamisel koos selektiivsete inhibiitoritega (fluoksetiin ja fluvoksamiin), tetratsükliliste ja tritsükliliste antidepressantidega..

Juhend ja kasutamine

Kirjeldatud farmatseutiline ravim on ette nähtud patsientidele suu kaudu annuses 1 mg üks kord päevas koos Levodopaga või ilma. Ravimit saab kasutada sõltumata toodete vastuvõtust. Vanemate inimeste puhul ei ole annuse kohandamine tavaliselt vajalik.

Eraldi tasub välja tuua patsiendid, kellel on kahjustatud maksafunktsioon. Nad peavad vältima rasagiliini kasutamist, kui diagnoositakse selle organi keskmine puudulikkuse aste. Suure ettevaatusega on lubatud teraapiat läbi viia kerge maksapuudulikkusega inimestele. Kuid sellest hoolimata tuleb sellistel juhtudel haiguse progresseerumise ja süvenemise korral ravi Azilect'iga kohe katkestada.

Neerufunktsiooni kahjustusega inimeste puhul tuleb arvestada, et annuse kohandamine pole nende jaoks vajalik.

Kõrvalmõjud

Ravimi võtmisel võib täheldada rikkumisi anoreksia, krampide, depressiooni, peavalu, iivelduse ja pearingluse kujul. Tegelikult võib esile kutsuda üsna palju võimalikke negatiivseid ilminguid, nii et peaksite seda küsimust üksikasjalikumalt kaaluma:

  • Närvisüsteem võib reageerida peavalude, depressiooni, pearingluse, isutuse, krampide, harvemini ajuvereringe häiretega..
  • Seedesüsteem reageerib reeglina söögiisu vähenemisele, düspeptilistele sümptomitele jne..
  • Artralgiat koos artriidi ja kaelavaluga võib näha luu- ja lihasüsteemide töös..
  • Dermatoloogiliste reaktsioonide hulka kuulub vesikulobulloosne lööve koos kontaktdermatiidiga ja nahakartsinoomi võib harva esineda.
  • Südame- ja veresoonkonna süsteem reageerib stenokardia ilmnemisega. Müokardiinfarkt on äärmiselt haruldane.
  • Muud soovimatud ilmingud hõlmavad vastavalt juhistele gripilaadse sündroomi tekkimist koos palaviku, leukopeenia, nohu, üldise nõrkuse, konjunktiviidi, kuseteede ägedate häirete ja allergiliste reaktsioonidega..

Kui Azilekti võetakse koos Levodopaga, võivad ilmneda järgmised patoloogilised sümptomid:

  • Närvisüsteem reageerib mõnikord düskineesia, lihasdüstoonia, anoreksia, ebaharilike unenägude, ataksia, äärmiselt harva esineva ajuvereringe häire ja segasusega..
  • Seedesüsteem reageerib kõhukinnisuse, oksendamise, kõhuvalu või suukuivusega.
  • Luu- ja lihasüsteemi tööga kaasneb artralgia, valu kaelas ja tendosünoviit.
  • Dermatoloogiliste reaktsioonide hulka kuulub lööve, eriti haruldane naha melanoom.
  • Südame- ja vaskulaarsüsteemist on võimalik posturaalne hüpotensioon. Harva ilmneb sel juhul stenokardia..
  • Muud soovimatud tagajärjed hõlmavad juhuslikke kukkumisi, kaalulangust ja allergilisi reaktsioone..

Praeguseks on rabdomüolüüsi esinemise ja antidiureetiliste hormoonide sekretsiooni probleemide kohta registreeritud kaks teadet. Mõlemat juhtumit käsitleti registreerimisjärgsete testide osana ilma platseebo kontrollita. Nende tüsistuste ja razagiliini kasutamise vaheline seos on problemaatiline.

Üleannustamine

Azilekti preparaadi üleannustamise sümptomatoloogia sarnaneb mitteselektiivsete MAO inhibiitorite ülemäärase esinemisega. Sel juhul võivad patsiendid esineda arteriaalset ja posturaalset hüpotensiooni. Ravi osana kasutavad arstid maoloputust, kasutades aktiivsütt ja sümptomaatilist ravi. Spetsiifiline antidoot puudub.

erijuhised

Razagiliini ja fluoksetiini või fluvoksamiini kombineeritud kasutamist on soovitatav vältida. Ravimi “Fluoksetiin” ärajätmise ja “Azilect” -ravi alustamise vaheline vahe peaks olema vähemalt viis nädalat. Ja razagiliini tühistamise ja fluvoksamiinravi alguse vahel peaks see olema vähemalt neliteist päeva.

Ravimi tootjatel ei soovitata võtta razagiliini koos dekstrometorfaaniga ega sümpatomimeetikumidega, näiteks ravimitega, mis sisalduvad suu kaudu manustatavates ja nasaalsetes vasokonstriktorravimites või efedriini või pseudoefedriini sisaldavates külmaravimites. Nagu varem märgitud, tuleb maksakahjustuste all kannatavate patsientide ravi Azilektiga alustada väga ettevaatlikult.

Oluline on muu hulgas arvestada sellega, et ravimi põhikomponent rasagiliin võib patsientidel päevasel ajal unisust esile kutsuda ning mõnikord, eriti alternatiivsete dopaminergiliste ravimite kasutamisel, on ühe või teise toimingu tegemise ajal isegi võimalik magama jääda..

Seda arvesse võttes tuleb patsiente hoiatada vajaduse eest olla ettevaatlik autojuhtimise või muude mehhanismide kasutamise ajal. Ja kõige parem on sellistest toimingutest ravi ajaks loobuda.

Parkinsoniga patsientide ülevaated "Azilekti" kohta

Internetis saate lugeda selle ravimi kohta positiivseid kommentaare. Inimesed räägivad parandamisest. Väärib märkimist, et ravimi efektiivsusega seotud ülevaated jätavad patsiendid, kes kuuluvad erinevatesse vanuserühmadesse. Seega kinnitab enamik aruandeid kõnealuse ravimi efektiivsust..

Kuid on ka negatiivseid kommentaare, milles patsiendid kirjutavad, et paljudel juhtudel, eriti vastuvõtu esimestel kuudel, täheldasid nad mitmesuguste kõrvaltoimete tekkimist, mis hiljem möödusid.

Arstid omakorda kommenteerivad seda, kuna haruldased kõrvaltoimed võivad olla põhihaiguse komplikatsiooniks, selliseid tagajärgi leidub sageli selle haiguse all kannatajate seas, kes ei kasuta Azilekti Parkinsoni sündroomi raviks. Selle ravimi võtmisel ei suurene ravimi annus ja kõrvaltoimed on vähem levinud kui ravi ajal teiste Parkinsoni tõve vastaste ravimitega.

Kas ma saan seda ravimit öösel võtta?

Paljud inimesed on huvitatud küsimusest, kas uusima Azilekti kaasaegse meditsiini kasutamine on lubatud enne magamaminekut. Vastus on sel juhul positiivne. Peamine tingimus on see, et peate seda ravimit jooma iga päev, eelistatavalt samal ajal.

Maksumus

Azilekti hind sõltub suuresti selle apteegiketi hinnapoliitikast, milles seda rakendatakse. Reeglina on see täna keskmiselt 5,5 tuhat rubla pakendi kohta. Sellega seoses tuleb meeles pidada, et see ravim ei ole odav ja sihipäraseks raviks tuleb olla valmis tõsisteks kuludeks. Seda ravimit toodetakse Iisraelis..

Azilekt: INN

Vaatlusaluse ravimi rahvusvaheline nimetus (INN) on nimi Rasagiline (razagilin). Toimeaine geneeriline määratlus pakub olulist teavet ravimite kohta rahvusvahelisel ravimiturul. Fakt on see, et väga sageli antakse sama toimeainega ravimeid välja erinevate kaubanimede all, st tegelikult on see sama ravim, kuid erinevate tootjate toodetud. INN annab arstidele võimaluse navigeerida suurel hulgal igasugustel ravimitel, mida tänapäeval kogu maailmas müüakse..

Azilekt

Kasutusjuhend:

Hinnad Interneti-apteekides:

Azilekt - parkinsonismi vastane ravim; B-tüüpi selektiivne pöördumatu monoaminooksüdaasi inhibiitor.

Väljalaske vorm ja koostis

Azilekti toodetakse tablettide kujul: peaaegu valge või valge, ümmargune, lame-silindriline, kaldus ja ühele küljele graveering "GIL 1" (10 tk. Blistrites, 1, 3 või 10 blistrit pappkarbis)..

1 tableti koostis sisaldab:

  • Toimeaine: rasagiliin - 1 mg (rasagiliinmesülaat - 1,56 mg);
  • Lisakomponendid: talk - 4 mg; mannitool - 159,24 mg; kolloidne ränidioksiid - 1,2 mg; maisitärklis - 20 mg; steariinhape - 4 mg; eelželatineeritud maisitärklis - 20 mg.

Näidustused

Azilect on ette nähtud Parkinsoni tõve ravis (monoteraapiana või samaaegselt levodopa ravimitega).

Vastunäidustused

  • Mõõduka ja raske astme maksapuudulikkus (B- ja C-klass Child-Pugh skaalal);
  • Kombineeritud kasutamine koos teiste monoaminooksüdaasi inhibiitoritega (sealhulgas hüperikumi perforatumit sisaldavate ravimite ja toidulisanditega), petidiiniga. Razagiliinravi lõppemise ja nende ravimite määramise vaheline intervall peaks olema vähemalt 14 päeva;
  • Vanus kuni 18 aastat (turvaprofiil puudub);
  • Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Suhteline (Azilekt on ette nähtud järgmiste haiguste / seisundite esinemisel ettevaatusega):

  • Kerge maksapuudulikkus (A-klass Child-Pugh skaalal);
  • Kombineeritud kasutamine koos selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega (sealhulgas fluoksetiin, fluvoksamiin), selektiivsete serotoniini ja norepinefriini tagasihaarde inhibiitoritega, tetratsükliliste ja tritsükliliste antidepressantidega, CYP1A2 isoensüümi tugevate inhibiitoritega.

Enne Azilect'i määramist rasedatele ja imetavatele naistele tuleb ema jaoks saadav kasu seostada võimaliku loote / lapse tervise kahjustamisega (vajalike andmete puudumise tõttu)..

Annustamine ja manustamine

Azilekti võetakse suu kaudu, sõltumata toidu tarbimisest.

Päevane annus on 1 tablett (1 mg). Ravimit kasutatakse monoteraapiana või osana komplekssest ravist levodopaga.

Pikaajaline ravi näidustatud.

Kõrvalmõjud

Azilecti võtmise ajal ilmnevad häired võivad areneda erineva sagedusega: väga sageli (≥1 / 10), sageli (≥1 / 100 kuni

Azilekt: hinnad Interneti-apteekides

Azilekt 1 mg tablett 30 tk.

Azilekt 1 mg tabletid 100 tk.

Teave ravimi kohta on üldistatud, see on esitatud informatiivsel eesmärgil ja ei asenda ametlikke juhiseid. Ise ravimine on tervisele ohtlik.!

Kõrgeim kehatemperatuur registreeriti Willie Jonesil (USA), kes viidi haiglasse temperatuuriga 46,5 ° C..

Meie soolestikus sünnivad, elavad ja surevad miljonid bakterid. Neid võib näha ainult suure suurendusega, kuid kui nad kokku tuleksid, mahuksid nad tavalisse kohvitassi.

Elu jooksul toodab keskmine inimene vähemalt kaks suurt süljekogumit.

Operatsiooni ajal kulutab meie aju energiat, mis on võrdne 10-vatise lambipirniga. Nii et huvitava mõtte ilmumise ajal teie pea kohal olev lambipirni pilt pole tõest nii kaugel.

Patsiendi väljapääsemiseks lähevad arstid sageli liiga kaugele. Nii näiteks teatud Charles Jensen perioodil 1954–1994. elas üle 900 neoplasmi eemaldamise operatsiooni.

Esimene vibraator leiutati 19. sajandil. Ta töötas aurumasina kallal ja oli mõeldud naiste hüsteeria raviks..

Igal inimesel pole mitte ainult unikaalsed sõrmejäljed, vaid ka keel.

5% -l patsientidest põhjustab antidepressant klomipramiin orgasmi..

Oxfordi ülikooli teadlased viisid läbi rea uuringuid, mille käigus jõudsid järeldusele, et taimetoitlus võib olla kahjulik inimese ajule, kuna see põhjustab selle massi vähenemist. Seetõttu soovitavad teadlased kala ja liha oma toidust täielikult välja jätta..

Enamikul juhtudel põeb antidepressante tarvitav inimene depressiooni. Kui inimene tuleb depressiooniga toime iseseisvalt, on tal kõik võimalused see seisund igaveseks unustada..

Tuntud ravim "Viagra" töötati algselt välja arteriaalse hüpertensiooni raviks.

Inimesed, kes on harjunud regulaarselt hommikusööki sööma, on palju vähem rasvunud..

Vasakukäeliste eluiga on lühem kui paremakäelistel.

Isegi kui inimese süda ei lööks, võib ta siiski pikka aega elada, nagu meile näitas Norra kalur Jan Revsdal. Tema "mootor" peatus 4 tundi pärast seda, kui kalur eksis ja lumme magama jäi.

Köharavim "Terpincode" on üks müügi liidreid, mitte üldse selle raviomaduste tõttu.

Peaaegu kõigil on ravimikapis valuvaigistid. Kõige kuulsam on Nise geeli kujul, mis aitab valu ja.

Azilect (Azilect) kasutusjuhendid

Registreerimistunnistuse omanik:

Kõnede kontaktid:

Annustamisvorm

reg. Nr: LSR-003820/08, 05.19.08 - piiramatu
Azilekt

Ravimi Azilekt vabastamisvorm, pakend ja koostis

Tabletid on valged või peaaegu valged, ümmargused, lame-silindrilised, kaldus ja tableti ühele küljele on graveeritud "GIL 1"..

1 vahekaart.
rasagiliinmesülaat1,56 mg,
mis vastab razagiliini sisaldusele1 mg

Abiained: mannitool - 159,24 mg, kolloidne ränidioksiid - 1,2 mg, maisitärklis - 20 mg, eelželatineeritud maisitärklis - 20 mg, steariinhape - 4 mg, talk - 4 mg.

10 tükki. - villid (3) - kartongpakendid.
10 tükki. - villid (10) - kartongpakendid.

farmakoloogiline toime

Parkinsonismi vastane ravim. Azilekt on B-tüüpi MAO selektiivne pöördumatu inhibiitor - ensüüm, mis 80% -l määrab MAO aktiivsuse ajus ja dopamiini metabolismis. Razagilin on B-tüüpi MAO suhtes 30–80 korda aktiivsem kui A-tüüpi MAO-d.

Ravimi pärssiva toime tõttu kesknärvisüsteemis B-tüüpi MAO-le suureneb dopamiini tase, väheneb toksiliste vabade radikaalide moodustumine, mille ülemäärast moodustumist täheldatakse Parkinsoni tõve korral. Razagilinil on ka neuroprotektiivne toime..

Erinevalt mitteselektiivsetest MAO inhibiitoritest ei blokeeri terapeutilistes annustes olev ravim toidust saadavate biogeensete amiinide (näiteks türamiini) metabolismi ega põhjusta seetõttu türamiini põhjustatud hüpertensioonilist sündroomi ("juustu" efekt).

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub razagiliin kiiresti, Cmax saavutatakse vereplasmas 0,5 tunni pärast. Ravimi absoluutne biosaadavus pärast ühekordset süstimist on umbes 36%. Toit ei mõjuta rasagiliini C max saavutamise aega veres, kuid rasvase toidu tarbimisel vähenevad Cmax ja AUC vastavalt 60% ja 20%.

Ravimi farmakokineetika on lineaarne annuste vahemikus 0,5–2 mg.

Seondumine vereplasma valkudega on vahemikus 60–70%.

Razagilin metaboliseerub maksas peaaegu täielikult. Biotransformatsioon viiakse läbi N-dealküülimise ja / või hüdroksüülimisega, moodustades peamise bioloogiliselt inaktiivse metaboliidi - 1-aminoindaani, aga ka kaks muud metaboliiti - 3-hüdroksü-N-propargüül-1-aminoindaani ja 3-hüdroksü-1-aminoindaani. Ravimi metabolism toimub isoensüümi CYP1A2 osalusel.

Razagiliin eritub peamiselt neerude kaudu (üle 60%) ja vähemal määral soolestiku kaudu (üle 20%). Vähem kui 1% manustatud ravimi annusest eritub muutumatul kujul. T 1/2 on 0,6-2 tundi.

Farmakokineetika kliinilistel erijuhtudel

Kerge ja mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel rasagiliini farmakokineetika parameetrid praktiliselt ei muutu.

Kerge maksapuudulikkuse korral võib täheldada AUC ja C max parameetrite suurenemist 80% ja 38% ning mõõduka maksakahjustusega patsientidel ulatuvad need näitajad vastavalt üle 500% ja 80%.

Näidustused Azilekt

  • Parkinsoni tõve ravi (monoteraapia või kombineeritud ravi vormis levodopa ravimitega).
Avage koodide loend ICD-10
RHK-10 koodMärge
G20Parkinsoni tõbi
G21Sekundaarne parkinsonism

Annustamisskeem

Määrake 1 mg 1 kord päevas nii monoteraapiana kui ka levodopa kasutamisel pikka aega.

Tablette võetakse suu kaudu, sõltumata toidu tarbimisest..

Kõrvalmõju

Kokku osales razagiliini kliiniliste uuringute programmis 1361 patsienti, mida oli 3076,4 patsiendiaastat. Topeltpimedas, platseebokontrolliga uuringus võtsid 529 patsienti rasagiliini 1 mg päevas, mis oli 212 patsiendiaastat, ja 539 patsienti said platseebot, mis moodustas 213 patsiendiaastat..

Järgnevas loendis kirjeldatakse kõrvaltoimeid, millest teatati sagedamini platseebokontrollitud uuringutes patsientidel, kes said razagiliini annuses 1 mg / päevas (razagiliini grupp n = 149, platseeborühm n = 151)..

Kõrvaltoimed, mille erinevused platseeborühmaga võrreldes on üle 2%, on toodud kaldkirjas..

Kõrvaltoimete esinemissagedus on näidatud sulgudes (patsientide protsent): rasagiliin / platseebo.

Kõrvaltoimed jaotuvad vastavalt järgmisele sagedusele: väga sageli (≥1 / 10), sageli (≥1 / 100 - nakkus- ja parasiithaigused: sageli - gripp (4,7% / 0,7%).

Healoomulised, pahaloomulised ja määratlemata kasvajad (sealhulgas tsüstid ja polüübid): sageli - nahavähk (1,3% / 0,7%).

Hemopoeetilisest süsteemist: sageli - leukopeenia (1,3% / 0%).

Immuunsussüsteemist: sageli - allergilised reaktsioonid (1,3% / 0,7%).

Ainevahetuse ja toitumise poolelt: harva - isutus (0,7% / 0%).

Vaimsed häired: sageli - depressioon (5,4% / 2%), hallutsinatsioonid (1,3% / 0,7%).

Närvisüsteemist: väga sageli - peavalu (4,1% / 11,9%); harva - tserebrovaskulaarne õnnetus (0,7% / 0%).

Vaateorgani küljelt: sageli - konjunktiviit (2,7% / 0,7%).

Kuulmisorgani ja labürindi kahjustused: sageli - vertiigo (2,7% / 1,3%).

Kardiovaskulaarsüsteemist: sageli - stenokardia (1,3% / 0%); harva - müokardi infarkt (0,7% / 0%).

Seedesüsteemist: puhitus (1,3% / 0%).

Hingamissüsteemist: sageli - nohu (3,4% / 0,7%).

Naha ja nahaaluste kudede osa: sageli - dermatiit (2% / 0%); harva - vesikulaarne-bulloosne lööve (0,7% / 0%).

Lihas-skeleti süsteemist: sageli - lihaskonna valu (6,7% / 2,6%), kaelavalu (2,7% / 0%), artriit (1,3% / 0,7%).

Kuseteedest: sageli - urineerimine (1,3% / 0,7%).

Muu: sageli - palavik (2,7% / 1,3%), halb enesetunne (2% / 0%).

Kui kasutatakse lisateraapiana

Järgnevas loetelus on kõrvaltoimed, millest teatati sagedamini platseebokontrollitud uuringutes patsientidel, kes said razagiliini annuses 1 mg / päevas (razagiliini grupp n = 380, platseeborühm n = 388). Kõrvaltoimete esinemissagedus on näidatud sulgudes (patsientide protsent): rasagiliin / platseebo.

Kõrvaltoimed, mille erinevused platseeborühmaga võrreldes on üle 2%, on toodud kaldkirjas..

Kõrvaltoimete esinemissagedus on näidatud sulgudes (patsientide protsent): rasagiliin / platseebo.

Kõrvaltoimed jaotuvad vastavalt järgmisele sagedusele: väga sageli (≥1 / 10), sageli (≥1 / 100 healoomuliste, pahaloomuliste ja täpsustamata kasvajate korral (sealhulgas tsüstid ja polüübid): harva - naha melanoom (0,5% / 0,3%)..

Ainevahetuse ja toitumise küljest: sageli - isutus (2,4% / 0,8%).

Vaimsed häired: sageli - hallutsinatsioonid (2,9% / 2,1%), õudusunenäod (2,1% / 0,8%); harva - segadus (0,8% / 0,5%).

Närvisüsteemist: väga sageli - düskineesia (10,5% / 6,2%), sageli - düstoonia (2,4% / 0,8%), karpaalkanali sündroom (1,3% / 0%), tasakaalustamatus (1,6% / 0,3%); harva - tserebrovaskulaarne õnnetus (0,5% / 0,3%).

Kardiovaskulaarsüsteemist: harva - stenokardia (0,5% / 0%); sageli - ortostaatiline hüpotensioon (3,9% / 0,8%).

Seedesüsteemist: sageli - kõhuvalu (4,2% / 1,3%), kõhukinnisus (4,2% / 2,1%), iiveldus ja oksendamine (8,4% / 6,2%), suu kuivus (3,4% / 1,8%)..

Naha ja nahaaluskoe osa: sageli lööve (1,1% / 0,3%).

Lihas-skeleti süsteemist: sageli - artralgia (2,4% / 2,1%), kaelavalu (1,3% / 0,5%).

Muu: sageli - kaalulangus (4,5% / 1,5%), langus (4,7% / 3,4%).

Parkinsoni tõve korral tekivad hallutsinatsioonid ja segasus. Registreerimisjärgse kogemuse kohaselt täheldati neid sümptomeid rasagiliini saanud Parkinsoni tõvega patsientidel.

SSRI, SSRI, tritsükliliste / tetratsükliliste antidepressantide ja MAO inhibiitorite samaaegsel kasutamisel ilmnevad tõsised kõrvaltoimed on hästi teada. Registreerimisjärgsel perioodil esines patsientidel, kes võtsid samaaegselt antidepressante / SSRI-sid ja razagiliini, serotoniini sündroomi arenemise juhtumeid, mis väljendusid agitatsioonis, segasuses, jäikuses, palavikus ja müokloonias..

Razagiliini kliinilistes uuringutes ei olnud selle samaaegne kasutamine fluoksetiini või fluvoksamiiniga lubatud. Kuid näidatud annustes olid lubatud järgmised antidepressandid: amitriptüliin mitte rohkem kui 50 mg / päevas, trasodoon mitte rohkem kui 100 mg / päevas, tsitalopraam mitte rohkem kui 20 mg / päevas, sertraliin - mitte üle 100 mg / päevas ja paroksetiin - mitte üle 30 mg / päevas. Kliinilises uurimisprogrammis, kus razagiliini kasutati samaaegselt tritsükliliste antidepressantidega (115 patsienti) ja SSRI-de / SSRI-dega (141 patsienti), ei täheldatud serotoniini sündroomi juhtumeid.

Rasagiliini kasutamisel registreerimisjärgsel perioodil täheldati vererõhu tõusu, sealhulgas harva esinevaid hüpertensioonikriise, patsientidel, kes kasutasid dieedis määratlemata koguses türamiini rikkaid toite.

MAO inhibiitorite samaaegsel kasutamisel sümpatomimeetiliste ravimitega on teada ravimite koostoime juhtumeid.

Registreerimisjärgsel perioodil teatati patsiendil, kes kasutas oftalmoloogilist vasokonstriktorit tetrahüdrozoliini ja samal ajal razagiliiniga vererõhu tõusu..

Impulsiivne isiksusehäire

Dopamiini retseptori agonistide ja / või muude dopaminomimeetikumidega ravitud patsientidel on esinenud suurenenud libiido, hüperseksuaalsuse, hasartmängude, sunniviisilise ostmise või omandamise vajaduse, ülesöömise ja sundliigse ülesöömise juhtumeid. Sarnast impulsiivse isiksusehäire mustrit täheldati razagiliini võtvatel patsientidel registreerimisjärgsel perioodil ning seda iseloomustasid kompulsiivne ja impulsiivne käitumine, obsessiivsed ideed.

Vastunäidustused

  • ülitundlikkus rasagiliini või ravimi mõne koostisosa suhtes;
  • samaaegne kasutamine koos teiste MAO inhibiitoritega (sealhulgas perforeeritud naistepuna sisaldavate ravimite ja toidulisanditega), petidiiniga. Razagilini tühistamise ja nende ravimitega ravi alguse vaheline intervall peaks olema vähemalt 14 päeva;
  • mõõdukas kuni raske maksapuudulikkus (Child-Pugh klassid B ja C);
  • alla 18-aastased lapsed ja noorukid (efektiivsuse ja ohutuse kohta andmed puuduvad).
  • kerge maksapuudulikkus (A-klass Child-Pugh skaalal);
  • samaaegne kasutamine koos selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega (SSRI) (sealhulgas fluoksetiin, fluvoksamiin), selektiivsete serotoniini ja noradrenaliini tagasihaarde inhibiitoritega (SSRI), tritsükliliste ja tetratsükliliste antidepressantidega, CYP1 isoensüümi tugevate inhibiitoritega.

Rasedus ja imetamine

Razagiliini kasutamise kohta rasedatel andmed puuduvad. Loomkatsete tulemused ei näita otsest või kaudset kahjulikku mõju rasedusele, embrüo ja loote arengule, sünnitusele ja sünnijärgsele arengule. Kui rasagiliini on vaja kasutada rasedatel, tuleb korreleerida eeldatav kasu emale ja oht lootele..

Katseandmete kohaselt pärsib rasagiliin prolaktiini sekretsiooni ja võib seega pärssida imetamist. Razagiliini imendumise kohta rinnapiima puudub teave. Kui imetamise ajal on vaja kasutada razagiliini, tuleb korreleerida eeldatav kasu emale ja lapsele.

Kasutamine maksafunktsiooni kahjustuse korral

Kasutamine neerufunktsiooni kahjustuse korral

Kasutamine lastel

erijuhised

Vältida tuleks ravimi Azilekt ja fluoksetiini või fluvoksamiini samaaegset kasutamist. Fluoksetiini ärajätmise ja Azilekt-ravi alustamise vaheline intervall peaks olema 5 nädalat ning ravimi Azilekt ärajätmise ja fluoksetiini või fluvoksamiini kasutamise alguse vahel 14 päeva..

Dopamiini retseptori agonistide ja / või muude dopamiini mimeetikumidega ravitud patsientidel on teatatud impulsiivse isiksusehäire juhtudest. Samu häireid täheldati registreerimisjärgsel perioodil patsientidel, kes võtsid ravimit Azilekt. Patsiente tuleb jälgida seoses impulsiivse isiksusehäire tekkimise võimalusega. Patsiente ja hooldajaid tuleks informeerida Azilekti kasutavatel patsientidel käitumishäirete tekkimise võimalusest, sealhulgas sundkäitumisest, kinnisideest, hasartmängusõltuvusest, suurenenud libiidost, hüperseksuaalsusest, impulsiivsest käitumisest ja kompulsiivsetest vajadustest osta või omandada.

Ravimi Azilekt samaaegset kasutamist koos dekstrometorfaaniga koos sümpatomimeetikumide või efedriini või pseudoefedriini sisaldavate suukaudseks või nasaalseks kasutamiseks mõeldud komplekssete külmetusravimitega ei soovitata.

On tõendeid, et Parkinsoni tõbi, mitte aga ühegi ravimi, sh. Azilekt on nahavähi, eriti melanoomi arengu riskitegur. Naha patoloogiliste muutuste korral on vaja patsienti hoiatada vajadusest arstiga nõu pidada.

Tuleb meeles pidada, et selliseid sümptomeid nagu hallutsinatsioonid ja segasus, mis ilmnevad Azilektiga ravi ajal, võib pidada nii Parkinsoni tõve ilminguks kui ka Azilekti soovimatuteks reaktsioonideks..

Kerge maksapuudulikkusega patsientidel tuleb Azilekt'i kasutada ettevaatusega. Mõõduka maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole soovitatav ravimit Azilekt kasutada. Maksapuudulikkuse raskuse muutumisel kergest kuni mõõdukaks tuleb ravimi Azilekt kasutamine lõpetada.

Mõju sõidukite juhtimisvõimele ja juhtimismehhanismidele

Rasagiliini mõju autojuhtimise võimele ja mehhanismidele ei ole uuritud. Arvestades kesknärvisüsteemi oluliste kõrvaltoimete võimalikkust, tuleb Azilekti-ravi ajal patsiente informeerida vajadusest olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja potentsiaalselt ohtlikes tegevustes, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, kuni need on kinnitatud et ravim ei kahjusta kahjulikult.

Üleannustamine

Ravimi Azilekt üleannustamise sümptomid on sarnased mitteselektiivsete MAO inhibiitorite üleannustamise sümptomitega (sealhulgas arteriaalne hüpertensioon, posturaalne hüpotensioon).

Ravi: maoloputus, aktiivsöe sissevõtmine, sümptomaatiline ravi. Spetsiifilist antidooti pole.

Ravimite koostoime

Rasagiliini samaaegne kasutamine koos teiste MAO inhibiitoritega, sealhulgas ravimitega ja toidulisanditega, mis sisaldavad naistepuna perforeeritud, on vastunäidustatud, kuna MAO mitteselektiivse inhibeerimise tõttu on oht tõsiseks hüpertensiooniks.

Peptidiini ja MAO inhibiitorite samaaegsel kasutamisel on teatatud tõsistest kõrvaltoimetest, sealhulgas selektiivsed MAO-B inhibiitorid. Rasagiliini ja petidiini samaaegne kasutamine on vastunäidustatud.

Teatatud oli MAO inhibiitorite ja sümpatomimeetiliste ravimite koostoimes nende samaaegsel kasutamisel. Kuna razagiliin pärsib MAO-d, on razagiliini samaaegne kasutamine sümpatomimeetikumidega, näiteks dekongestandid või komplekssed suukaudseks või nasaalseks kasutamiseks mõeldud külmetusvastased preparaadid, mis sisaldavad efedriini või pseudoefedriini.

On kirjeldatud dekstrometorfaani ja mitteselektiivsete MAO inhibiitorite koostoimet nende samaaegsel kasutamisel. Kuna razagiliin pärsib MAO-d, ei ole soovitatav razagiliini samaaegne kasutamine dekstrometorfaani ja seda sisaldavate ravimitega.

Vältida tuleks rasagiliini samaaegset kasutamist fluoksetiini või fluvoksamiiniga. Razagilini tühistamise ja nende ravimitega ravi alguse vaheline intervall peaks olema vähemalt 14 päeva. Pärast fluoksetiin- või fluvoksamiiniravi (pikk poolväärtusaeg) katkestamist ja rasagiliinravi alustamist peaks mööduma vähemalt 5 nädalat.

Teave SSRI / SSRI ja razagilini samaaegse kasutamise kohta kliinilistes uuringutes on esitatud jaotises "Kõrvaltoimed".

SSRI, SSRI, tritsükliliste ja tetratsükliliste antidepressantide samaaegsel kasutamisel koos MAO inhibiitoritega on teatatud tõsistest kõrvaltoimetest.

Kuna rasagiliin pärsib MAO-d, tuleb selle kasutamisel koos SSRI-de, SSRI-de, tritsükliliste ja tetratsükliliste antidepressantidega olla ettevaatlik.

Parkinsoni tõbe põdevatel patsientidel, kes on pikka aega saanud lisaravimina levodopa, ei mõjutanud levodopa olulist mõju razagiliini kliirensile.

In vitro uuringud on näidanud, et peamine rasagiliini metabolismis osalev ensüüm on CYP1A2 isoensüüm. Tsiprofloksatsiini ja rasagiliini samaaegne kasutamine suurendab viimase AUC-d 83%.

Rasagiliini ja teofülliini (CYP1A2 isoensüümi substraat) samaaegne kasutamine ei mõjutanud ühegi neist farmakokineetikat. Seega võivad CYP1A2 isoensüümi tugevad inhibiitorid muuta rasagiliini plasmakontsentratsiooni ja vajavad samaaegset hoolikat kasutamist.

On oht, et seoses CYP1A2 isoensüümi esilekutsumisega suitsetavatel patsientidel võib rasagiliini kontsentratsioon vereplasmas väheneda.

In vitro uuringud on näidanud, et razagiliin kontsentratsioonil 1 μg / ml (mis võrdub kontsentratsiooniga, mis ületab 160 korda suuremat keskmist Cmax (5,9–8,5 ng / ml) pärast 1 mg razagiliini korduvat manustamist Parkinsoni tõvega patsientidele) ei inhibeeri isoensüüme CYP1A2, CYP2A6., CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 ja CYP4A. See viitab sellele, et rasagiliini terapeutilised kontsentratsioonid ei allu tõenäoliselt nende isoensüümide substraatide kliiniliselt olulisele mõjule..

Entakapooni samaaegsel kasutamisel razagiliiniga suurenes viimase kliirens 28%.

Türamiini ja rasagiliini koostoime kliinilised uuringud vabatahtlikel ja Parkinsoni tõbe põdevatel patsientidel (rasagiliini või platseebo annus 0,5–1 mg päevas täiendava ravina levodopale 6 kuu jooksul, ilma et see piiraks türamiini tarbimist) näitasid, et rasagiliini ja türamiini koostoime puudub. ja rasagiliini saab ohutult kasutada, ilma et see piiraks dieedis sisalduvat türamiini.

Ravimi Azilekt ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C..

Azilekt

Kasutusjuhend

farmakoloogiline toime

Azilect viitab ravimitele, mis pärsivad monoamiini oksüdaasi. Märgiti, et toimeaine koostoime MAO-B-ga on suurem kui MAO-A-ga. Tööriist reageerib 14 korda paremini MAO-B-ga. Seda peetakse üheks võimsamaks mitteselektiivseks B-tüüpi monoaminooksüdaasi inhibiitoriks ja see kuulub sarnaste toodete teise põlvkonda. Seega võib aju rakuvälise aine dopamiini taseme märkimisväärne tõus olla põhjustatud. Dopaminergilise aktiivsuse kunstlik suurenemine aitab kaasa motoorse düsfunktsiooni ravile. Ravim imendub kiiresti, saavutades maksimaalse mahukontsentratsiooni vereplasmas poole tunni jooksul. Pärast ühekordset annust on aktiivse komponendi biosaadavus 36%. Samal ajal ei mõjuta tarbitav toit neid näitajaid praktiliselt, välja arvatud kõrge rasvasisaldusega toidud. Seetõttu saab tööriista kasutada mis tahes dieediga (välja arvatud LCHF) või kui puudub kontroll tarbitud toidu üle. Peamine organ, mis töötleb Azilekti aktiivset komponenti, on maks. Metabolismi saab läbi viia mitmel biokeemilisel viisil, moodustades mitmeid metaboliite. Rasagiliini lagunemisreaktsioonides osaleb spetsiifiline maksaensüüm. Lõpuks eemaldatakse ravim glükuroonhappe ja teiste metaboliitide konjugaatorite kujul. 62,6% toimeainest eritub uriiniga, 21,8% kasutatakse seedesüsteemi kaudu. Peaaegu täielikult eritub üks annus 38 päeva jooksul ja ainult 1% kasutatud ravimist eritub algsel kujul uriiniga.

Struktuur

Toimeaine on rasagiliinmesülaat. Üks tablett sisaldab 1 mg toimeainet. Abikomponentideks on tärklis, steariinhape, talk ja E421 (mannitool, on dehüdreeriv toime).

Vabastusvorm

Blistritesse pakendatud tabletid. Blistrid täidetakse pappkarpides. Müügil on pakendid 100, 30 ja 10 tabletiga..

Näidustused

Kasutamisjuhised pakuvad teavet ravimi kasutamise kohta primaarse Parkinsoni tõve raviks (10. revisjoni rahvusvahelises haiguste klassifikatsioonis - G20).

Kõrvaltoimed

Ravim võib põhjustada soovimatuid kõrvaltoimeid. Kontrollrühmaga katsetamise ajal kirjeldati sümptomeid, mis tuvastati suurema sagedusega patsientidel standardses annuses (1 pill päevas). Ravimit saab kasutada nii monoteraapia kuurina kui ka abiainete teraapiana koos teiste meditsiiniseadmetega. Monoteraapiaga võib subjekti vastupanuvõime infektsioonidele väheneda, mõnikord kaebasid katsealused allergia sümptomite, pearingluse ja söögiisu vähenemise üle. Samuti võivad tekkida nahakartsinoom, leukopeenia, depressioon, hallutsinatsioonid, migreen, stenokardia ja nohu. Seedetrakti poole pealt kaebasid katseisikud pettumust ja kõhupuhitust. Esines ka dermatiiti, lihas- ja luuvalu, suurenenud urineerimist, palavikku ja suurenenud väsimust. Adjuvantraviga võib Azilekt põhjustada naha melanoomi, hallutsinatsioone ja patoloogilisi unenägusid, isutus, düskineesiat, düstooniat. Azilekt võib koos teiste vahenditega esile kutsuda stenokardiat, nohu, ortostaatilist hüpotensiooni, kõhuvalu, kõhukinnisust, iiveldust, oksendamist, suukuivust, löövet, artralgiat ja kaelavalu. Patsiendid kogevad kehakaalu järsku langust. Samuti on teada serotoniinimürgistuse arengu juhtumid..

Liigne annus

Teadlased on uurinud liigseid annuseid vahemikus 3-100 mg päevas. Peamised sümptomid: düsfooria, intoksikatsioon serotoniiniga, hüpertensiivne kriis. Üleannustamine on seotud MAO-B olulise vähenemisega. Tehti uuringud, mille käigus said vabatahtlikud 20 mg päevas, ja oli ka grupp, kes said 10 päeva jooksul 10 mg päevas. Reaktsioonid olid südamest ja veresoontest (sealhulgas arteriaalne hüpertensioon, posturaalne hüpotensioon). Pärast ravimi kasutamise lõpetamist kadusid peamised sümptomid. Väärib märkimist, et sümptomid on sarnased standardsetele reaktsioonidele mitteselektiivsete monoaminooksüdaasi inhibiitorite ülemäärase annuse kasutamisel. Spetsiifilisi antidoote ravimile Azilekt pole välja töötatud. Annuse ületamise korral peab patsient viivitamatult pöörduma abi saamiseks spetsialisti poole, kes viib läbi sümptomaatilise ravi ja määrab hoolduskuuri.

Vastunäidustused

Kasutamisjuhend kirjeldab mitmeid vastunäidustusi. Azilekti kasutamine on keelatud, kui tekib allergia ravimi mõne koostisosa suhtes. Sel juhul ei ole vaja kombineerida erinevate MAO inhibiitorite kursusi, sealhulgas naistepuna, perforeeritud ja petidiini taimeekstrakte. Kursuste vahel peaks mööduma vähemalt kaks nädalat ja järgneva raviga peaks kaasnema regulaarne meditsiiniline järelevalve. Teraapiast keeldumise põhjuseks peetakse ka ägedat neerupuudulikkust..

Salvestusfunktsioonid

Hoida pimedas ja kuivas kohas. Optimaalne säilitustemperatuur on 25 kraadi Celsiuse järgi.

Kasutamisomadused

Aktiivsete komponentide maksimaalse efektiivsuse saab saavutada nii monoteraapia kui ka adjuvantse ravi abil, kasutades levodopa. Levodopa puhul on vaja muuta lõplikku annust.

Kasutada raseduse või imetamise ajal

Puuduvad andmed ravimi mõju kohta loote arengule. Loomkatsed on kinnitanud, et pole objektiivset põhjust eeldada loote moodustumisele ja sünnitusjärgsele perioodile negatiivset mõju. Ravimit võib välja kirjutada rasedatele, kuid äärmise ettevaatusega. On teavet, et razagiliin võib olla seotud rinnapiima tootmise pärssimisega. Ravimi määramine rinnaga toitmise ajal on ebasoovitav.

Alkoholi ühilduvus

Puuduvad andmed, mis kinnitaksid alkoholi mõju toimeainete imendumisele, kuid tasub märkida, et alkohol on ükskõik millise teraapia korral ebasoovitav..

Ravimite ühilduvus

Ärge kasutage Azilecti ja muid ravimeid, mis pärsivad monoamiini oksüdaasi. See kehtib ka meditsiiniliste toodete kohta, mis on välja töötatud taimsetel materjalidel. Sellisel juhul on oht hüpertensiivse kriisi tekkeks. Samuti võivad ohtlikud kõrvaltoimed põhjustada ravimi ja petidiini kasutamist. Lisaks võivad reageerida MAO inhibiitorid koos sümpatomimeetikumidega. Ravimi ja dekstromotorfaani, aga ka fluoksetiini ja fluvoksamiini, samaaegse kasutamise ja täiendamisega võivad tekkida soovimatud seisundid. Sel juhul peaks kursuste vahel olema oluline paus. Näiteks peate enne fluoksetiini kasutamise alustamist tegema vähemalt kahe nädala pausi ja pärast fluoksetiini katkestamist tegema 5-nädalase pausi.

erijuhised

Eakate patsientide puhul pole juhistes kirjeldatud annust vaja muuta. Samuti, kui patsiendil on neerude patoloogiad, ei ole vaja ravimi väljakujunenud režiimi muuta. Keskmise astme maksapuudulikkusega patsiendid ei saa Azilecti kursust välja kirjutada. Neile, kes seda haigust kergelt kannatavad, võib toodet tarbida, kuid selle käigus on vaja olla arsti järelevalve all. Kui raviperioodil hakkab maks halvenema, on vaja lõpetada ravimi kasutamine. Puuduvad täielikud andmed toote mõju kohta laste kehale. Seetõttu ei kasutata ravimit kirjeldatud patsientide vanusekategoorias.

Azilekt

  • Kõlblikkusaeg: kuni 01.11.2021
  • Kõlblikkusaeg: kuni 01.01.2012
  • Aegumiskuupäev: kuni 01.11.2019
  • Aegumiskuupäev: kuni 01.01.2020

Azilekti kasutusjuhendid

Selle toote ostmine

Ladinakeelne nimi

Vabastusvorm

Struktuur

Tabletid1 vahekaart.
toimeaine:
rasagiliinmesülaat1,56 mg
(vastab 1 mg razagiliini alusele)
abiained: maisitärklis - 20 mg; eelželatineeritud maisitärklis - 20 mg; mannitool - 159,24 mg; kolloidne ränidioksiid - 1,2 mg; steariinhape - 4 mg; talgipulber - 4 mg

Pakendamine

10.30 ja 100 tk pakis.

farmakoloogiline toime

Farmakoloogiline toime - pärssides MAO-B, parkinsonismi vastaseid.

Razagilin on selektiivne pöördumatu pöördumatu inhibiitoriga MAO tüüp B - ensüüm, mis 80% -l määrab MAO aktiivsuse ajus ja dopamiini metabolismis. Razagilin on MAO-B vastu 30–80 korda aktiivsem kui selle ensüümi teist tüüpi, MAO-A.

Ravimi pärssiva toime tõttu kesknärvisüsteemis MAO-B-le tõuseb dopamiini tase, väheneb toksiliste vabade radikaalide moodustumine, mille ülemäärast moodustumist täheldatakse Parkinsoni tõvega patsientidel. Razagilinil on ka neuroprotektiivne toime..

Erinevalt mitteselektiivsetest MAO inhibiitoritest ei blokeeri ravim terapeutilistes annustes toidust saadavate biogeensete amiinide (näiteks türamiini) metabolismi ega põhjusta seetõttu türamiini põhjustatud hüpertensioonilist sündroomi („juustuefekt“).

Näidustused

Monoteraapia või kombineeritud ravi Parkinsoni tõve korral (koos levodopa ravimitega).

Vastunäidustused

ülitundlikkus rasagiliini või ravimi mõne koostisosa suhtes;

samaaegne kasutamine koos teiste MAO inhibiitoritega (sealhulgas perforeeritud naistepuna sisaldavate ravimite ja toidulisanditega), petidiiniga. Razagilini tühistamise ja nende ravimitega ravi alguse vaheline intervall peaks olema vähemalt 14 päeva;

mõõdukas ja raske maksapuudulikkus (B- ja C-klass Child-Pugh skaalal);

alla 18-aastased lapsed (efektiivsuse ja ohutuse kohta andmed puuduvad).

Ettevaatlikult: kerge maksapuudulikkus (A-klass Child-Pughi skaalal); samaaegne kasutamine koos SSRI-dega (sealhulgas fluoksetiin, fluvoksamiin), SSRI-dega, tritsüklilised ja tetratsüklilised antidepressandid, tugevad CYP1A2 isoensüümi inhibiitorid.

Annustamine ja manustamine

Toas, sõltumata toidu tarbimisest, annuses 1 mg 1 kord päevas, nii monoteraapiana kui ka koos levodopaga.

Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Maksakahjustusega patsiendid

Razagiliini kasutamine mõõduka kuni raske maksapuudulikkusega patsientidel on vastunäidustatud.

Rasagiliini kasutamisel kerge maksapuudulikkusega patsientidel tuleb olla ettevaatlik. Kui razagiliinravi ajal täheldatakse maksapuudulikkuse mõõdukat progresseerumist, tuleb ravimi kasutamine lõpetada.

Neerupuudulikkusega patsiendid

Annust ei ole vaja kohandada.

Rasedus ja imetamine

Razagiliini kasutamise kohta rasedatel andmed puuduvad. Loomkatsete tulemused ei näita otsest või kaudset kahjulikku mõju rasedusele, embrüo ja loote arengule, sünnitusele ja sünnijärgsele arengule. Kui rasagiliini on vaja kasutada rasedatel, tuleb korreleerida eeldatav kasu emale ja oht lootele..

Katseandmete kohaselt pärsib rasagiliin prolaktiini sekretsiooni ja võib seega pärssida imetamist. Rasagiliini imendumise kohta rinnapiima puudub teave..

Kui imetamise ajal on vaja kasutada razagiliini, tuleb korreleerida eeldatav kasu emale ja lapsele.

Kõrvalmõjud

Järgmises loendis kirjeldatakse kõrvaltoimeid, millest teatati sagedamini platseebokontrollitud uuringutes patsientidel, kes said rasagiliini 1 mg päevas (razagiliini rühm - n = 149, platseeborühm - n = 151)..

Kõrvaltoimed, mille erinevused platseeborühmaga võrreldes on üle 2%, on toodud kaldkirjas. Razagiliini / platseebo esinemissagedus on sulgudes näidatud kõrvaltoimete sageduse osas (% patsientidest).

Kõrvaltoimed jaotuvad vastavalt järgmisele sagedusele: väga sageli - vähemalt 10%; sageli - vähemalt 1%, kuid vähem kui 10%; harva - mitte vähem kui 0,1%, kuid alla 1%; harva - mitte vähem kui 0,01%, kuid vähem kui 0,1%; väga harva - vähem kui 0,01%.

Infektsioonid, infestatsioonid: sageli - gripp (4,7 / 0,7%).

Healoomulised, pahaloomulised ja täpsustamata kasvajad (sealhulgas tsüstid ja polüübid): sageli - nahavähk (1,3 / 0,7%).

Vere ja lümfisüsteemi osa: sageli - leukopeenia (1,3 / 0%).

Immuunsussüsteemist: sageli - allergia (1,3 / 0,7%).

Ainevahetuse ja toitumise poolelt: harva - isutus (0,7 / 0%).

Vaimsed häired: sageli - depressioon (5,4 / 2%), hallutsinatsioonid (1,3 / 0,7%).

Närvisüsteemist: väga sageli - peavalu (14,1 / 11,9%); harva - tserebrovaskulaarne õnnetus (0,7 / 0%).

Vaateorgani küljelt: sageli - konjunktiviit (2,7 / 0,7%).

Kuulmisorgani ja tasakaalu poolelt: sageli - vertiigo (2,7 / 1,3%).

Südame küljelt: sageli - stenokardia (1,3 / 0%); harva - müokardi infarkt (0,7 / 0%).

Hingamissüsteemist, rinnast ja mediastiinumist: sageli - nohu (3,4 / 0,7%).

Seedesüsteemist: sageli - puhitus (1,3 / 0%).

Naha ja nahaaluste kudede osa: sageli - dermatiit (2/0%); harva - vesikulaarne-bulloosne lööve (0,7 / 0%).

Lihas-skeleti ja sidekoe küljest: sageli - lihaskonna valu (6,7 / 2,6%), kaelavalu (2,7 / 0%), artriit (1,3 / 0,7%).

Neerudest ja kuseteedest: sageli - urineerimine (1,3 / 0,7%).

Üldised häired süstekohal: sageli - palavik (2,7 / 1,3%), halb enesetunne (2/0%).

Kui kasutatakse lisateraapiana

Järgmises loetelus on kõrvaltoimed, millest teatati sagedamini platseebo-kontrollitud uuringutes patsientidel, kes said rasagiliini 1 mg päevas (razagiliini grupp n = 380, platseeborühm n = 388). Razagiliini / platseebo esinemissagedus on sulgudes näidatud kõrvaltoimete sageduse osas (% patsientidest).

Kõrvaltoimed jaotuvad vastavalt järgmisele sagedusele: väga sageli - vähemalt 10%; sageli - vähemalt 1%, kuid vähem kui 10%; harva - mitte vähem kui 0,1%, kuid alla 1%; harva - mitte vähem kui 0,01%, kuid vähem kui 0,1%; väga harva - vähem kui 0,01%.

Healoomulised, pahaloomulised ja täpsustamata kasvajad (sealhulgas tsüstid ja polüübid): harva - naha melanoom (0,5 / 0,3%).

Ainevahetuse ja toitumise küljest: sageli - isutus (2,4 / 0,8%).

Vaimsed häired: sageli - hallutsinatsioonid (2,9 / 2,1%), halvenenud unenäod (2,1 / 0,8%); harva - segadus (0,8 / 0,5%).

Närvisüsteemist: väga sageli - düskineesia (10,5 / 6,2%); sageli - düstoonia (2,4 / 0,8%), karpaalkanali sündroom (1,3 / 0%), tasakaalustamatus (1,6 / 0,3%); harva - tserebrovaskulaarne õnnetus (0,5 / 0,3%).

Südame küljelt: harva - stenokardia (0,5 / 0%).

Veresoontest: sageli - ortostaatiline hüpotensioon (3,9 / 0,8%).

Seedesüsteemist: sageli - kõhuvalu (4,2 / 1,3%), kõhukinnisus (4,2 / 2,1%), iiveldus ja oksendamine (8,4 / 6,2%), suukuivus (3,4 / 1,8%).

Naha ja nahaaluste kudede osa: sageli - lööve (1,1 / 0,3%).

Lihas-skeleti ja sidekoe küljest: sageli - artralgia (2,4 / 2,1%), kaelavalu (1,3 / 0,5%).

Uurimistulemused: sageli - kaalulangus (4,5 / 1,5%).

Vigastused, mürgistused ja protseduuride komplikatsioonid: sageli - kukkumised (4,7 / 3,4%).

Parkinsoni tõve korral tekivad hallutsinatsioonid ja segasus. Registreerimisjärgse kogemuse kohaselt täheldati neid sümptomeid rasagiliini saanud Parkinsoni tõvega patsientidel.

SSRI, SSRI, tritsükliliste / tetratsükliliste antidepressantide ja MAO inhibiitorite samaaegsel kasutamisel ilmnevad tõsised kõrvaltoimed on hästi teada. Registreerimisjärgsel perioodil esines patsientidel, kes võtsid samaaegselt antidepressante / SSRI-sid ja razagiliini, serotoniini sündroomi arenemise juhtumeid, mis väljendusid agitatsioonis, segasuses, jäikuses, palavikus ja müokloonias..

Razagiliini kliinilistes uuringutes ei olnud selle samaaegne kasutamine fluoksetiini või fluvoksamiiniga lubatud. Kuid näidatud annustes olid lubatud järgmised antidepressandid: amitriptüliin - mitte üle 50 mg / päevas, trasodoon - mitte üle 100 mg / päevas, tsitalopraam - mitte üle 20 mg / päevas, sertraliin - mitte üle 100 mg / päevas ja paroksetiin - kuni 30 mg / päevas. Kliinilises uurimisprogrammis, milles razagiliini kasutati samaaegselt tritsükliliste antidepressantidega (115 patsienti) ja SSRI-de / SSRI-dega (141 patsienti), ei esinenud serotoniini sündroomi juhtumeid.

Rasagiliini kasutamisel registreerimisjärgsel perioodil täheldati vererõhu tõusu, sealhulgas harva esinevaid hüpertensioonikriise, patsientidel, kes kasutasid dieedis määratlemata koguses türamiini rikkaid toite.

MAO inhibiitorite samaaegsel kasutamisel sümpatomimeetiliste ravimitega on teada ravimite koostoime juhtumeid.

Registreerimisjärgsel perioodil teatati vererõhu tõusu juhtudest patsiendil, kes kasutas oftalmoloogilist vasokonstriktorit tetrahüdrozoliini ja mida samaaegselt raviti.

erijuhised

Azilekti kasutamine soovitatavas terapeutilises annuses ei põhjusta türamiinisündroomi (juustuefekti), mis võimaldab patsientidel kasutada piiranguteta toite, mis sisaldavad märkimisväärses koguses türamiini (sh juustud, šokolaad).

Mõju võimele juhtida sõidukeid ja töötada seadmetega, mis nõuavad suuremat tähelepanu koondamist. Razagiliini mõju autojuhtimisele ja muude mehhanismide juhtimisele ei viidud läbi.

Arvestades kesknärvisüsteemi oluliste kõrvaltoimete võimalikkust, tuleb Azilekti-ravi ajal siiski ettevaatlik olla sõidukite juhtimisel ja potentsiaalselt ohtlikes tegevustes, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Koostoime

Rasagiliini samaaegne kasutamine koos teiste MAO inhibiitoritega, sealhulgas ravimitega ja toidulisanditega, mis sisaldavad naistepuna perforeeritud, on vastunäidustatud, kuna MAO mitteselektiivse inhibeerimise tõttu on oht tõsiseks hüpertensiooniks.

Peptidiini ja MAO inhibiitorite samaaegsel kasutamisel on teatatud tõsistest kõrvaltoimetest, sealhulgas selektiivsed MAO inhibiitorid -B. Rasagiliini ja petidiini samaaegne kasutamine on vastunäidustatud.

Teatatud oli MAO inhibiitorite ja sümpatomimeetiliste ravimite koostoimes nende samaaegsel kasutamisel. Kuna razagiliin pärsib MAO-d, on razagiliini samaaegne kasutamine sümpatomimeetikumidega, näiteks dekongestandid või komplekssed suukaudseks või nasaalseks kasutamiseks mõeldud külmetusvastased preparaadid, mis sisaldavad efedriini või pseudoefedriini.

On kirjeldatud dekstrometorfaani ja mitteselektiivsete MAO inhibiitorite koostoimet nende samaaegsel kasutamisel. Kuna razagiliin pärsib MAO-d, ei ole soovitatav razagiliini samaaegne kasutamine dekstrometorfaani ja seda sisaldavate ravimitega.

Vältida tuleks rasagiliini samaaegset kasutamist fluoksetiini või fluvoksamiiniga. Razagilini tühistamise ja nende ravimitega ravi alguse vaheline intervall peaks olema vähemalt 14 päeva. Pärast fluoksetiini või fluvoksamiini (pikendatud T1/2 ) ja razagiliinravi algus peaks mööduma vähemalt 5 nädalat.

Informatsioon SSRI / SSRI ja razagilini samaaegse kasutamise kohta kliinilistes uuringutes on esitatud jaotises "Kõrvaltoimed". SSRI, SSRI, tritsükliliste ja tetratsükliliste antidepressantide samaaegsel kasutamisel koos MAO inhibiitoritega on teatatud tõsistest kõrvaltoimetest. Kuna rasagiliinil on MAO pärssimise omadus, tuleb selle kasutamisel koos SSRI, SSRI, tritsükliliste ja tetratsükliliste antidepressantidega olla ettevaatlik..

Parkinsoni tõbe põdevatel patsientidel, kes on pikka aega saanud lisaravimina levodopa, ei mõjutanud levodopa olulist mõju razagiliini kliirensile.

In vitro uuringud on näidanud, et rasagiliini metabolismis osaleb peamiselt ensüüm CYP1A2. Tsiprofloksatsiini ja rasagiliini samaaegne kasutamine suurendab viimase AUC-d 83%. Rasagiliini ja teofülliini (CYP1A2 isoensüümi substraat) samaaegne kasutamine ei mõjutanud ühegi neist farmakokineetikat. Seega võivad CYP1A2 isoensüümi tugevad inhibiitorid muuta rasagiliini plasmakontsentratsiooni ja vajavad samaaegset hoolikat kasutamist. On oht, et seoses CYP1A2 isoensüümi esilekutsumisega suitsetavatel patsientidel võib rasagiliini kontsentratsioon vereplasmas väheneda.

In vitro uuringud on näidanud, et razagiliin kontsentratsioonis 1 μg / ml (mis võrdub kontsentratsiooniga, mis ületab keskmist Cmax (5,9-8,5 ng / ml) pärast 1 mg razagiliini korduvat manustamist Parkinsoni tõvega patsientidele) ei inhibeeri isoensüüme CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 ja CYP4A. See näitab terapeutilist kontsentratsiooni Razagiliin ei mõjuta tõenäoliselt nimetatud isoensüümide substraatide kliiniliselt olulist mõju.

Entakapooni samaaegsel kasutamisel razagiliiniga suurenes viimase kliirens 28%.

Türamiini ja rasagiliini koostoime kliinilised uuringud vabatahtlikel ja Parkinsoni tõbe põdevatel patsientidel (razagiliin või platseebo 0,5–1 mg päevas täiendava ravina 6 kuu jooksul levodopa jaoks, piiramata türamiini tarbimist) näitasid, et razagiliini ja türamiini koostoime puudub ja razagiliini saab ohutult kasutada, ilma et see piiraks dieedi türamiini kasutamist.

Üleannustamine

Ravimi üleannustamise sümptomid on sarnased valimatute MAO inhibiitorite üleannustamise sümptomitega (sealhulgas arteriaalne hüpertensioon, posturaalne hüpotensioon).

Ravi: spetsiifiline antidoot puudub. Maoloputus, aktiivsöe tarbimine, sümptomaatiline ravi.