Amitriptüliin - täiskasvanute, laste ja raseduse depressiooni ja psühhoosi raviks mõeldud ravimi kasutusjuhendid, ülevaated, analoogid ja vabastamisvormid (tabletid ja dražeed 10 mg ja 25 mg, süstid ampullides). Kombinatsioon alkoholiga

Selles artiklis saate lugeda ravimi Amitriptüliini kasutamise juhiseid. Annab tagasisidet saidi külastajatelt - selle ravimi tarbijatelt, aga ka arstide arvamusi Amitriptüliini kasutamise kohta nende praktikas. Suur taotlus on aktiivselt oma arvustuste lisamine ravimi kohta: ravim aitas või ei aidanud haigusest vabaneda, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, mida tootja võib-olla annotatsioonis ei teatanud. Amitriptüliini analoogid olemasolevate struktuurianaloogide juuresolekul. Kasutatakse depressiooni, psühhoosi ja skisofreenia raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal. Ravimi kombinatsioon alkoholiga.

Amitriptüliin on antidepressant (tritsükliline antidepressant). Sellel on ka mõni valuvaigistav toime (tsentraalne päritolu), antiserotoniini toime, aitab kõrvaldada öist uriinipidamatust ja vähendab söögiisu.

Sellel on tugev perifeerne ja keskne antikolinergiline toime, kuna sellel on kõrge afiinsus m-kolinergiliste retseptorite suhtes; tugev sedatiivne toime, mis on seotud afiinsusega H1-histamiini retseptorite suhtes, ja alfa-blokeeriv toime.

Sellel on IA klassi antiarütmikumi omadused, nagu terapeutilistes annustes olev kinidiin, aeglustades vatsakeste juhtivust (üleannustamise korral võib see põhjustada tugevat intraventrikulaarset blokaadi).

Antidepressandi toimemehhanism on seotud norepinefriini ja / või serotoniini kontsentratsiooni suurenemisega kesknärvisüsteemis (KNS) (nende vastupidise imendumise vähenemisega)..

Nende neurotransmitterite akumuleerumine toimub nende vastupidise hõivamise pärssimise tagajärjel presünaptiliste neuronite membraanide poolt. Pikaajalise kasutamise korral vähendab see ajus beeta-adrenergiliste ja serotoniiniretseptorite funktsionaalset aktiivsust, normaliseerib adrenergilise ja serotonergilise ülekande ning taastab nende süsteemide tasakaalu, mis on depressiivsetes seisundites häiritud. Ärevusdepressiivsetes seisundites vähendab see ärevust, agitatsiooni ja depressiivseid sümptomeid..

Viletsusevastase toime mehhanism on tingitud võimest olla sedatiivne ja m-antikolinergiline toime. Efektiivsus voodimärgamise ajal on ilmselt tingitud antikolinergilisest aktiivsusest, mis põhjustab põie venitusvõime suurenemist, otsest beeta-adrenergilist stimulatsiooni, alfa-adrenergiliste agonistide aktiivsust, millega kaasneb sulgurlihase tooni tõus ja serotoniini omastamise tsentraalne blokaad. Sellel on keskne valuvaigistav toime, mis arvatakse olevat tingitud kesknärvisüsteemi monoamiinide, eriti serotoniini kontsentratsiooni muutustest ja mõjust endogeensetele opioidsüsteemidele.

Bulimia nervosa toimemehhanism on ebaselge (võib sarnaneda depressiooni korral). Ravimi selget toimet ilmneb buliimia korral nii depressioonita kui ka selle olemasoluga patsientidel, samas kui buliimia langust võib täheldada ilma depressiooni samaaegse nõrgenemiseta..

Üldnarkoosi läbiviimisel alandab see vererõhku ja kehatemperatuuri. Ei inhibeeri monoamiini oksüdaasi (MAO).

Antidepressant avaldub 2-3 nädala jooksul pärast kasutamise algust.

Farmakokineetika

Imendumine on kõrge. See läbib (sealhulgas nortriptüliini - amitriptüliini metaboliidi) läbi histohematoloogiliste barjääride, sealhulgas hematoentsefaalbarjääri, platsentaarbarjääri, ja eritub rinnapiima. See eritub neerude kaudu (peamiselt metaboliitide kujul) - 80% 2 nädala jooksul, osaliselt sapiga.

Näidustused

• Depressioon (eriti ärevuse, agitatsiooni ja unehäirete korral, sealhulgas lapsepõlves, endogeenne, tahtmatu, reaktiivne, neurootiline, ravim, orgaaniliste ajukahjustustega);
• kompleksravi osana kasutatakse seda segatud emotsionaalsete häirete, skisofreenia psühhoosi, alkoholist loobumise, käitumuslike (aktiivsuse ja tähelepanu) häirete, öise enureesi (välja arvatud põie hüpotensiooniga patsiendid), buliimia nervosa, kroonilise valu sündroomi (krooniline valu vähihaigetel, migreen, reumaatilised haigused, ebatüüpilised näovalud, postherpeetiline neuralgia, traumajärgne neuropaatia, diabeetiline või muu perifeerne neuropaatia), peavalu, migreen ja (ennetamine), maohaavand ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavandit.

Vabastage vormid

10 mg ja 25 mg tabletid.

Intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahus (süste ampullides).

Kasutamis- ja annustamisjuhised

Määrake kohe pärast söömist sisemusse, ilma närimiseta (mao limaskesta ärrituse vähendamiseks).

Depressiooniga täiskasvanute puhul on algannus öösel 25-50 mg, seejärel võib annust järk-järgult suurendada, võttes arvesse ravimi efektiivsust ja talutavust, maksimaalselt 300 mg-ni päevas 3 jagatud annusena (suurem osa annusest võetakse öösel). Kui terapeutiline toime on saavutatud, võib annust järk-järgult vähendada minimaalselt efektiivseks, sõltuvalt patsiendi seisundist. Ravikuuri kestus määratakse kindlaks patsiendi seisundi, ravi efektiivsuse ja talutavuse järgi ning see võib varieeruda mitmest kuust kuni ühe aastani ja vajadusel ka rohkemateni. Vanemas eas, kergete häirete ja ka bulimia nervosa korral, segaste emotsionaalsete ja käitumishäirete, skisofreenia psühhoosi ja alkoholist loobumise kompleksravi osana määratakse pärast ravitoime saavutamist annus 25–100 mg päevas (öösel). minimaalse efektiivse annuse korral - 10-50 mg päevas.

Neurogeense kroonilise valusündroomiga migreeni ennetamiseks (sealhulgas pikaajaliste peavaludega), samuti mao- ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavandi kompleksravis - 10–12,5–25 kuni 100 mg päevas (maksimaalne annus) öösel võetud).

Lapsed antidepressandina: 6–12-aastased - 10–30 mg päevas või 1–5 mg / kg päevas, osalt, noorukieas - kuni 100 mg päevas.

Öise enureesiga 6–10-aastastel lastel - 10–20 mg päevas öösel, 11–16-aastastel - kuni 50 mg päevas.

Kõrvalmõju

• ähmane nägemine;
• müdriaas;
• suurenenud silmasisene rõhk (ainult kohaliku anatoomilise eelsoodumusega isikutel - eeskambri kitsas nurk);
• unisus;
• minestamise tingimused;
• väsimus
• ärrituvus;
• ärevus;
• desorientatsioon;
• hallutsinatsioonid (eriti eakatel ja Parkinsoni tõvega patsientidel);
• ärevus;
• maania;
• mäluhäired;
• vähenenud keskendumisvõime;
• unetus;
• "õudusunenägu" unistused;
• asteenia;
• peavalu;
• ataksia;
• suurenenud ja suurenenud epilepsiahoog;
• muutused elektroentsefalogrammis (EEG);
• tahhükardia;
• südamepekslemine
• pearinglus;
• ortostaatiline hüpotensioon;
• arütmia;
• vererõhu labiilsus (vererõhu langus või tõus);
• kuiv suu
• kõhukinnisus
• iiveldus, oksendamine;
• kõrvetised;
• gastralgia;
• isu ja kehakaalu suurenemine või isu ja kehakaalu langus;
• stomatiit;
• maitse muutus;
• kõhulahtisus;
• keele tumenemine;
• munandite suuruse suurenemine (turse);
• günekomastia;
• rindade suurenemine;
• galaktorröa;
• vähenenud või suurenenud libiido;
• vähenenud potents;
• nahalööve;
• sügelus
• valgustundlikkus;
• angioödeem;
• nõgestõbi;
• juuste väljalangemine;
• müra kõrvades;
• turse
• hüperpüreksia;
• paistes lümfisõlmed;
• kusepeetus.

Vastunäidustused

• ülitundlikkus;
• kasutada koos MAO inhibiitoritega ja 2 nädalat enne ravi algust;
• müokardiinfarkt (ägedad ja alaägedad perioodid);
• äge alkoholimürgitus;
• äge joobeseisund unerohtude, valuvaigistavate ja psühhoaktiivsete ravimitega;
• nurga sulgemise glaukoom;
• AV ja intraventrikulaarse juhtivuse rasked rikkumised (Tema kimbu jalgade blokeerimine, AV blokaad 2 spl.);
• imetamise periood;
• alla 6-aastased lapsed;
• galaktoosi talumatus;
• laktaasi puudus;
• glükoos-galaktoosi imendumishäire.

Rasedus ja imetamine

Rasedatel naistel tohib seda ravimit kasutada ainult siis, kui kavandatud kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

See imendub rinnapiima ja võib imikutel põhjustada unisust. Vältimaks vastsündinutel "võõrutussündroomi" arengut (väljendub õhupuuduses, unisuses, soolestiku koolikutes, suurenenud närvilises ärrituvuses, vererõhu tõusus või vähenemises, värinas või spastilistes toimetes), tühistatakse amitriptüliin järk-järgult vähemalt 7 nädalat enne eeldatavat sündi..

Kasutamine lastel

Vastunäidustatud alla 6-aastastele lastele.

Depressiooni ja muude psüühikahäiretega lastel, noorukitel ja noortel (alla 24-aastastel) suurendavad antidepressandid platseeboga võrreldes suitsidaalsete mõtete ja suitsidaalse käitumise riski. Seetõttu tuleks amitriptüliini või mõne muu antidepressandi määramisel selle kategooria patsientidele suitsiidirisk ja nende kasutamise eelised korreleerida

erijuhised

Enne ravi alustamist on vaja kontrollida vererõhku (madala või labiilse vererõhuga patsientidel võib see veelgi langeda); ravi ajal võib perifeerse vere kontroll (mõnel juhul võib areneda agranulotsütoos, millega seoses on soovitatav jälgida verepilti, eriti kehatemperatuuri tõusuga, gripilaadsete sümptomite ja tonsilliidi tekkega), pikaajalise ravi korral, CCC ja maksafunktsioonide kontrolliga. Eakatel ja CCC haigustega patsientidel on näidustatud pulsisageduse, vererõhu ja EKG kontroll. EKG-l on võimalik kliiniliselt ebaoluliste muutuste ilmnemine (T-laine silumine, S-T segmendi depressioon, QRS-kompleksi laienemine).

Järsku vertikaalsesse asendisse lamades või istudes liikudes tuleb olla ettevaatlik.

Ravi ajal tuleks etanooli kasutamine välistada..

Määrake mitte varem kui 14 päeva pärast MAO inhibiitorite tühistamist, alustades väikestest annustest.

Manustamise järsul katkestamisel pärast pikaajalist ravi on võimalik "võõrutussündroomi" areng.

Amitriptüliin annustes üle 150 mg päevas vähendab krampide aktiivsuse künnist (epilepsiahoogude oht eelsoodumusega patsientidel, aga ka muude krampide sündroomi tekkimist soodustavate tegurite olemasolul, näiteks mis tahes etioloogiaga ajukahjustus, antipsühhootiliste ravimite (antipsühhootikumide) kasutamisel. ), etanoolist keeldumise või krambivastaste omadustega ravimite, näiteks bensodiasepiinide kasutamise lõpetamise perioodil). Rasket depressiooni iseloomustab suitsidaalsete ohtude oht, mis võib kesta kuni märkimisväärse remissiooni saavutamiseni. Sellega seoses võib ravi alguses osutuda vajalikuks kombinatsioon bensodiasepiinirühma kuuluvate ravimitega või antipsühhootiliste ravimitega ja pidev meditsiiniline järelevalve (usaldusisikute juhendamine ravimite hoidmiseks ja väljastamiseks). Depressiooni ja muude psüühikahäiretega lastel, noorukitel ja noortel (alla 24-aastastel) suurendavad antidepressandid platseeboga võrreldes suitsidaalsete mõtete ja suitsidaalse käitumise riski. Seetõttu tuleks amitriptüliini või mõne muu antidepressandi väljakirjutamisel selle kategooria patsientidele suitsiidirisk ja nende kasutamise eelised omavahel seostada. Lühiajalistes uuringutes üle 24-aastaste inimestega suitsiidirisk ei suurenenud, samas kui üle 65-aastastel inimestel see pisut vähenes. Antidepressantide ravi ajal tuleb kõiki patsiente jälgida suitsidaalsete kalduvuste varase avastamise suhtes..

Tsükliliste afektiivsete häiretega patsientidel võivad depressiivse faasi ajal tekkida maania või hüpomania seisundid (vajalik on annuse vähendamine või ravimi ärajätmine ja antipsühhootilise ravimi väljakirjutamine). Pärast nende seisundite peatamist võib näidustuste olemasolul jätkata väikeste annustega ravi.

Võimaliku kardiotoksilise toime tõttu tuleb türeotoksikoosi põdevate või kilpnäärmehormoonide preparaate saavate patsientide ravimisel olla ettevaatlik.

Koos elektrokonvulsioonraviga on see ette nähtud ainult hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Eelsoodumusega patsientidel ja eakatel patsientidel võib see provotseerida uimastipsühhooside teket, peamiselt öösel (pärast ravimi ärajätmist kaovad need mõne päeva jooksul).

Võib põhjustada paralüütilist soolesulgust, peamiselt kroonilise kõhukinnisusega patsientidel, eakatel või patsientidel, kes on sunnitud jälgima voodipuhkust.

Enne üld- või kohaliku tuimastuse tegemist tuleb anestesioloogi hoiatada, et patsient võtab amitriptüliini.

Antikolinergilise toime tõttu on võimalik pisaravoolu vähenemine ja lima koguse suhteline suurenemine piimavedeliku koostises, mis võib kontaktläätsi kasutavatel patsientidel põhjustada sarvkesta epiteeli kahjustusi..

Pikaajalise kasutamise korral täheldatakse hambakaariese esinemissageduse suurenemist. Võib suureneda riboflaviini vajadus.

Loomade paljunemise uuring näitas kahjulikku mõju lootele ning piisavaid ja rangelt kontrollitud uuringuid rasedatel ei ole läbi viidud. Rasedatel naistel tohib seda ravimit kasutada ainult siis, kui kavandatud kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

See imendub rinnapiima ja võib imikutel põhjustada unisust. Vältimaks vastsündinutel "võõrutussündroomi" arengut (väljendub õhupuuduses, unisuses, soolestiku koolikutes, suurenenud närvilises ärrituvuses, vererõhu tõusus või vähenemises, värinas või spastilistes toimetes), tühistatakse amitriptüliin järk-järgult vähemalt 7 nädalat enne eeldatavat sündi..

Lapsed on tundlikumad ägeda üledoseerimise suhtes, mida tuleks pidada ohtlikuks ja neile potentsiaalselt surmavaks..

Raviperioodil tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike toimingute tegemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Ravimite koostoime

Etanooli (alkoholi) ja kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite (sealhulgas muud antidepressandid, barbituraadid, bensadiasepiinid ja üldanesteetikumid) kooskasutamisel on võimalik kesknärvisüsteemi pärssiva toime, hingamisdepressiooni ja hüpotensiivse toime oluline suurenemine. Suurendab tundlikkust etanooli (alkoholi) sisaldavate jookide suhtes.

See suurendab antikolinergilise toimega ravimite antikolinergilist toimet (näiteks fenotiasiini derivaadid, parkinsonismi vastased ravimid, amantadiin, atropiin, biperideen, antihistamiinikumid), mis suurendab kõrvaltoimete riski (kesknärvisüsteemist, nägemisest, sooltest ja põiest). Antikolinergiliste ainete, fenotiasiini derivaatide ja bensodiasepiinidega kombineerituna - rahustava ja tsentraalse antikolinergilise toime vastastikune tugevdamine ning epilepsiahoogude riski suurenemine (krampide aktiivsuse läve alandamine) lisaks võivad fenotiasiini derivaadid suurendada pahaloomulise neuroleptilise sündroomi riski.

Krambivastaste ravimitega kombineerituna on võimalik suurendada pärssivat toimet kesknärvisüsteemile, alandada krampide aktiivsuse künnist (kui neid kasutatakse suurtes annustes) ja vähendada viimase efektiivsust.

Antihistamiinikumidega kombineerituna klonidiin - suurenenud pärssiv toime kesknärvisüsteemile; atropiiniga - suurendab soole paralüütilise obstruktsiooni riski; ravimitega, mis põhjustavad ekstrapüramidaalseid reaktsioone - ekstrapüramidaalsete toimete raskuse ja sageduse suurenemine.

Amitriptüliini ja kaudsete antikoagulantide (kumariini või indadiooni derivaadid) samaaegsel kasutamisel on võimalik viimaste antikoagulantide aktiivsuse suurenemine. Amitriptüliin võib suurendada glükokortikosteroidide (GCS) põhjustatud depressiooni. Türotoksikoosi raviks kasutatavad ravimid suurendavad agranulotsütoosi tekkimise riski. Vähendab fenütoiini ja alfa-blokaatorite efektiivsust.

Mikrosomaalse oksüdatsiooni (tsimetidiini) inhibiitorid pikendavad T1 / 2, suurendavad amitriptüliini toksiliste mõjude riski (võib vajada annuse vähendamist 20–30%), mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad (barbituraadid, karbamasepiin, fenütoiin, nikotiin ja suukaudsed kontratseptiivid) vähendavad plasmakontsentratsiooni ja vähendada amitriptüliini efektiivsust.

Ühine kasutamine disulfiraami ja teiste atseetaldehüüdhüdrogenaasi inhibiitoritega provotseerib deliiriumi.

Fluoksetiin ja fluvoksamiin suurendavad amitriptüliini kontsentratsiooni plasmas (võib olla vajalik amitriptüliini annuse vähendamine 50%)..

Östrogeeni sisaldavad suukaudsed rasestumisvastased ravimid ja östrogeenid võivad suurendada amitriptüliini biosaadavust.

Amitriptüliini samaaegsel kasutamisel klonidiini, guanetidiini, betanidiini, reserpiini ja metüüldopaga - viimase hüpotensiivse toime vähenemine; kokaiiniga - südame rütmihäirete tekke oht.

Antiarütmikumid (nt kinidiin) suurendavad rütmihäirete riski (võib aeglustada amitriptüliini metabolismi).

Pimosiid ja probukool võivad suurendada südame rütmihäireid, mis väljendub EK-Q-T intervalli pikenemises.

See suurendab mõju epitafriinile, norepinefriinile, isoprenaliinile, efedriinile ja fenüülefriinile CVS-ile (sealhulgas juhul, kui need ravimid on osa lokaalanesteetikumist) ja suurendab südame rütmihäirete, tahhükardia ja raske hüpertensiooni riski.

Kombineerituna intranasaalseks manustamiseks või oftalmoloogias (koos olulise süsteemse imendumisega) koos alfa-adrenergiliste agonistidega, võib nende vasokonstriktoriefekt suureneda.

Koos kilpnäärmehormoonidega - terapeutilise ja toksilise toime vastastikune tugevdamine (sealhulgas südame rütmihäired ja stimuleeriv toime kesknärvisüsteemile).

M-antikolinergilised ja antipsühhootilised ravimid (antipsühhootikumid) suurendavad hüperpüreksia riski (eriti kuuma ilmaga).

Kui ravim määratakse koos teiste hematotoksiliste ravimitega, on hematotoksilisuse suurenemine võimalik.

Ei sobi kokku MAO inhibiitoritega (hüperpüreksia perioodide sageduse suurenemine, rasked krambid, hüpertensioonilised kriisid ja patsiendi surm on võimalik).

Ravimi Amitriptüliin analoogid

Toimeaine struktuurianaloogid:

• Amisool;
• Amirol;
• Lechiva Amitriptüliin;
• Amitriptüliin Nycomed;
• Amitriptüliin-AKOS;
• Amitriptüliin-Grindeks;
• Amitriptüliin-LENS;
• Amitriptüliin-Ferein;
• Amitriptüliinvesinikkloriid;
• Apo-amitriptüliin;
• Vero-amitriptüliin;
• Saroten Retard;
• Trüptisoolum;
• Elivel.

Amitriptüliini tüsistused ja kõrvaltoimed

Saidil on viiteteave ainult informatiivsel eesmärgil. Haiguste diagnoosimine ja ravi tuleb läbi viia spetsialisti järelevalve all. Kõigil ravimitel on vastunäidustused. Vajalik on spetsialisti konsultatsioon!

Enamasti talub patsient ravimit amitriptüliin hästi, kuid ainult vastavalt kõigile olemasolevatele ettevaatusabinõudele. Lisaks peab patsient seda ravimit kasutades teatud kõrvaltoimeid õigeaegselt ennetama ja parandama. Kuna sellel ravimil on rahustav toime, ei mõjuta see une kvaliteeti ja kestust. Seda asjaolu arvesse võttes võib seda ravimit võtta isegi enne magamaminekut..

Kõige rohkem kõrvaltoimeid ilmneb peamiselt üsna võimsa antikolinergilise omaduse tõttu. Nende kõrvaltoimete hulka võib kuuluda laienenud pupillidena ja nägemise hägustumine, suu kuivus, samuti kõhukinnisus ja soolesulgus. Selle ravimi kasutamisel liiga suurtes annustes võib patsient märgata ka viivitust ja raskusi urineerimisprotsessis. On juhtumeid, kui patsientidel on põie täielik atoonia. Selle ravimi liiga suurte annuste võtmisel võib täheldada isegi käte värisemist. Võimalik on joobeseisundi, apaatia, samuti liigse unisuse, pearingluse ja letargia ilmnemine ja ilmnemine..

Kuna amitriptüliinil on ka alfa-adrenolüütiline toime, võib selle ravimi kasutamisel tekkida patsiendil ka ortostaatiline hüpotensioon, millega kaasnevad kollaptoidsed seisundid, nõrkus, minestamine ja tahhükardia. Sageli märgitud ja paresteesia. Lisaks tekivad väga sageli allergilised reaktsioonid..

Selle ravimiga ravikuuri üheks kõige ohtlikumaks kõrvaltoimeks peetakse südame rütmi rikkumist. Selliste rikkumiste korral on väga oluline amitriptüliini koguannust võimalikult kiiresti vähendada. Juhtige kohe lugejate tähelepanu asjaolule, et selle ravimiga ravi ajal võivad patsiendil tekkida ka krambid, mis kogu välimusega sarnanevad epilepsiahoogudega. Sellistel juhtudel määratakse patsientidele lisaks amitriptüliinile ka krambivastaseid ravimeid. Eriti sageli arenevad konvulsioonilised seisundid patsientidel, kellel on aju või kolju vigastused või kahjustused.

Kui patsiendil on skisofreenia või sügav depressioon, võib selle raviaine kasutamine põhjustada hüpomaania, maania või düsfooriliselt ärritunud seisundi tekkimist. Selliste patsientide jaoks asendatakse amitriptüliin kõige sagedamini teiste sobivate ravimitega, lisaks võib neile välja kirjutada ka antipsühhootikume, normotikume, hormonaalseid ravimeid jne. Kõigil juhtudel sõltub kõik üldisest tervislikust seisundist, samuti diagnoosist. Kokkuvõtteks märgime, et amitriptüliini kasutamisega seotud mis tahes muudatused teie tervises tuleb kiiresti spetsialistiga läbi arutada. Vastasel juhul võivad tüsistused olla väga tõsised ja mõnikord isegi eluohtlikud..

Autor: Pashkov M.K. Sisuprojekti koordinaator.

Amitriptüliini tablettide kasutusjuhendid - analoogid - ülevaated

Amitriptüliin on tritsükliliste antidepressantide klassi esindaja. See on oma klassi üks aktiivsemaid esindajaid. Amitriptüliin on enamiku patsientide odavuse ja kättesaadavuse tõttu laialt levinud.

Vabastusvorm

Amitriptüliin on saadaval süstelahuste, tablettide, kaetud ja katmata kujul, samuti dražeede kujul. Pikendatud vorm (pikatoimeline) valmistatakse kapslite kujul.

Erinevate vormide annustes on erinevusi. Lahust on saadaval kogusega 10 mg ainet 1 ml, ampullid 1 ml ja 2 ml. Kooreta tabletid sisaldavad 25 mg toimeainet, kest - 10, 25, 50, 75 mg. Kapslid sisaldavad 50 mg amitriptüliini.

Struktuur

Ravimi toimeaine, sõltumata vabanemise vormist, on amitriptüliin. Abiained võivad erineda. Lahus sisaldab süstevett ja monosahhariidi. Tabletid sisaldavad laktoosi, tselluloosi, magneesiumi, naatriumi, räni ja titaani ühendeid, samuti povidooni. Kooretablette eristab tärklis, talk, propüleenglükool. Kapslid sisaldavad želatiini ja värvaineid.

Mõju kehale tagab ainult toimeaine, ülejäänud ravimi komponentidel puudub ravimi toime. Ravimit väljastatakse rangelt vastavalt retseptile.

farmakoloogiline toime

Amitriptüliin on tritsükliliste antidepressantide klassi esindaja. See on oma klassi üks aktiivsemaid esindajaid. Amitriptüliin on enamiku patsientide odavuse ja kättesaadavuse tõttu laialt levinud.

Amitriptüliini terapeutiline toime põhineb mitmete monoamiinide, peamiselt norepinefriini, dopamiini ja serotoniini tagasihaarde pärssimisel. Lihtsustatud versioonis on see mehhanism järgmine.

Aju neuronid, mille otstes on monoamiini prekursorid, edastavad loetletud aineid kasutades impulsse teistele rakkudele. Kui impulss möödub, väljutatakse monoamiinid rakust sünapti lõhesse ja edastavad teabe teise rakku. Siis naasevad nad uuesti rakku - seda protsessi nimetatakse tagasihaardeks - just see suunab amitriptüliini toime.

Norepinefriin, dopamiin ja serotoniin vastutavad meeleolu parandamise, valu ja ärevuse vähendamise eest. Depressioon on üks monoamiinide puudumise ilminguid. Amitriptüliin blokeerib nende ainete tagasihaarde, samal ajal kui nende arv rakkudevahelises sünaptilises lõhes suureneb. Rakk, millesse monoamiinid tagasi ei voola, hakkab intensiivselt uusi sünteesima. See ei toimu kohe, mis selgitab ravimi edasilükkamist. Mida rohkem monoamiine neuron toodab, seda rohkem läheb see teisele neuronile, seda enam väljendunud tuju paraneb..

Lisaks loetletud omadustele on amitriptüliinil veel üks asi - see vähendab autonoomse närvisüsteemi parasümpaatilise ja osaliselt sümpaatilise osa mõju, millega kaasneb suur hulk kõrvaltoimeid.

Näidustused

Amitriptüliini kasutamine on õigustatud järgmistel juhtudel:

• Raske depressioon, sealhulgas äreva komponendiga, agitatsioon, agitatsioon, hallutsinatsioonid;
• Halvenenud meeleolu aju orgaanilise patoloogia tõttu;
• Depressiivse sündroomiga skisofreenia;
• Erineva somaatilise patoloogiaga tugev valu sündroom;
• Unehäirete rasked vormid;
• Rasked söömishäired;
• Voodipesu psühhogeense iseloomuga lastel;
• Ärevusfoobilised häired.

Profülaktilistel eesmärkidel on amitriptüliin vastuvõetav sagedaste ja raskete migreenihoogude korral..

Vastunäidustused

Sõltumata näidustuste olemasolust ei kirjutata amitriptüliini välja, kui patsiendil on järgmised haigused:

• Dekompenseeritud südamepuudulikkus;
• Dekompenseeritud neeru- ja / või maksapuudulikkus;
• Alla kuu vanune müokardi infarkt;
• Viimase etapi kõrge riskiga hüpertensioon;
• Glaukoom;
• Rasked rütmihäired, mis tahes lokaliseerimise südameimpulssi blokeerimine;
• Eesnäärme adenoom;
• Vanus kuni 12 aastat;
• Punase luuüdi haigused;
• Seedekanali mis tahes osa peptiline haavand;
• Allergilised reaktsioonid ravimi komponentidele;
• Bipolaarne häire koos maniakaalse sündroomiga.

Rasedus ja toitmine on vastunäidustused ravimi suurte annuste väljakirjutamiseks. Amitriptüliini määramise võimalus lastele ja rasedatele tuleks leida eraldi..

Kõrvalmõjud

Kuna see tööriist mõjutab mitmesuguseid keha struktuure, sealhulgas autonoomset närvisüsteemi, on sellel suur hulk kõrvaltoimeid. Autonoomne närvisüsteem reguleerib kõigi siseorganite funktsionaalset aktiivsust, kuna amitriptüliini algne eesmärk nõuab keha elutähtsate funktsioonide seisundi hoolikat jälgimist.

Sageli on reaktsioon kardiovaskulaarsüsteemist. See avaldub rõhu langusena, hüpotensioonist tingitud minestamine, südame löögisageduse tõus, impulsi juhtivuse blokeeringud on võimalikud. Paljud ülevaated patsiendid osutavad seedetrakti rikkumistele: suu kuivus, kõhukinnisus ja mõnikord iiveldus. Paljude jaoks laienevad vastuvõtu alguses õpilased, nägemine on halvenenud ja võimetus pilku pöörata sellele objektile.

Vahend põhjustab sageli unisust, vähenenud keskendumisvõimet, suurenenud söögiisu ja kehakaalu suurenemist. Normi ​​variandiks, kui seda võetakse, peetakse seksuaalse iha vähenemist, võimetusest saavutada seksuaalset rahulolu. Meestel võib tekkida rindade suurenemine - günekomastia.

Harvadel juhtudel on võimalik sensoorseid häireid, põletustunne, roomamine naha all. Vähestel patsientidel pärsib amitriptüliin punase luuüdi aktiivsust, vähendades kõigi vererakkude sisaldust.

Üks kõige ohtlikumaid kõrvaltoimeid on suurenenud suitsiidirisk. Soovitav on alustada ravimi kasutamist haiglas meditsiinitöötajate järelevalve all. Enne ravimi väljakirjutamist peate veenduma, et patsiendil pole enesetapumõtteid. Kahtlase vastuse korral - määrake kaasaegsemad ja ohutumad ravimid.

Üleannustamine

Ravimi annuse suurendamisel üle 0,5 g võivad ilmneda sümptomid, mis viitavad üleannustamisele. Sel juhul toimub teadvuse depressioon kuni koomani või vastupidi, agitatsioon koos hallutsinatsioonide ja deliiriumiga. Lubatud annuse ületamisel suureneb kõrvaltoimete tõenäosus. Sel juhul on peaaegu kõigil patsientidel südame töös kõrvalekaldeid, kuni raskete rütmihäireteni. Üle 1 g annus võib olla surmav..

Üleannustamise korral tuleb patsient hospitaliseerida intensiivravi osakonda. Ravimi sees kasutamisel tuleb välja kirjutada maoloputus, klistiir ja sorbendid. Seejärel - alustage võõrutusravi ja sümptomaatilist ravi. Manustamisviisi süstimisel ei tohiks välja kirjutada maoloputust ega sorbente. Kui patsient jõi rohkem kui ette nähtud annus, kuid patoloogilisi reaktsioone ei täheldatud, on vajalik patsiendi hoolikas jälgimine päeva jooksul.

Annustamisskeem

Amitriptüliini annus valitakse iga patsiendi jaoks eraldi. On teada, et minimaalsetes annustes puudub ravimil praktiliselt terapeutiline toime. Keskmistel annustel on põnev mõju, suurtel on rahustav toime. Seda teavet kasutatakse annustamisskeemi valimisel..

Esiteks määratakse 50 mg ravimit üks kord päevas, seejärel suurendatakse iga annust järk-järgult 25 mg. Keskmine terapeutiline annus on 200 mg, kuid vajadusel saab seda suurendada või vähendada. Kontsentratsioonivahemikud, mis annavad põneva ja rahustava efekti, on iga patsiendi jaoks individuaalsed. Ravimi toimet saab täheldada vähemalt kaks nädalat pärast manustamise algust.

Kasutusjuhend

Ravimit võetakse üks või kaks korda päevas pärast sööki. Päevane annus jagatakse võrdselt annuste vahel. Kui ravimit võetakse üks kord päevas, peate seda jooma õhtul pärast õhtusööki. Ravi ajal on keelatud juhtida sõidukit ega teha tööd, mis nõuab pidevat tähelepanu kontsentreerumist. Ravimi kasutamise järsu lõpetamise korral on võõrutussündroomi teke võimalik. See peaks täiendavalt selgitama amitriptüliini ärajätmise.

Tritsüklilist antidepressanti ei tohiks alkoholiga kombineerida. Alkoholi joomine on ohtlik nii enne pillide võtmist kui ka kasu osas. Lisateave amitriptüliini ja alkoholi koostoime kohta. Lisaks on keelatud amitriptüliin koos MAO inhibiitoritega, muud tritsüklilised antidepressandid, parkinsonismi vastased ravimid, ganglionide blokaatorid. See on ette nähtud SSRI, trankvilisaatorite, antipsühhootikumide, adrenomimeetikumide võtmisel ettevaatusega.

Analoogid

Amitriptüliin pole mitte ainult ravimi nimi, vaid ka toimeaine. Seal on analooge kaubanimedega, kus pärast põhiainet on ettevõtte nimi, näiteks amitriptüliin nycomed - ravimifirma Nycomed. Järgmised ravimid sarnanevad toimega amitriptüliiniga:

Esimeses nimekirjas olevas ravimis on ka toimeaine amitriptüliin, ülejäänud - muud tritsükliliste antidepressantide loendis olevad ained. Rahalised vahendid ei ole vahetatavad, raviskeemi muutmiseks peate konsulteerima arstiga.

Ülevaated

Amitriptüliini kasutavate patsientide ülevaated:

Amitriptyline Nycomed - kasutusjuhendid

JUHISED
meditsiiniliseks kasutamiseks mõeldud ravimi kasutamiseks

Registreerimisnumber:

Ärinimi:

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus:

Annustamisvorm:

õhukese polümeerikattega tabletid

Struktuur

Üks õhukese polümeerikattega tablett 10 mg sisaldab:
toimeaine: amitriptüliinvesinikkloriid 11,3 mg, amitriptüliin 10 mg;
abiained: magneesiumstearaat 0,25 mg, povidoon 0,83 mg, talk 2,25 mg, mikrokristalne tselluloos 9,5 mg, kartulitärklis 28,2 mg, laktoosmonohüdraat 27,0 mg;
kest: propüleenglükool 0,2 mg, titaandioksiid 0,8 mg, hüpromelloos 1,2 mg, talk 0,8 mg.
Üks 25 mg õhukese polümeerikattega tablett sisaldab:
toimeaine: amitriptüliinvesinikkloriid 28,3 mg, väljendatuna amitriptüliin 25 mg;
abiained: magneesiumstearaat 0,5 mg, povidoon 0,6 mg, talk 4,5 mg, mikrokristalne tselluloos 18,0 mg, kartulitärklis 38,0 mg, laktoosmonohüdraat 40,2 mg;
kest: 0,3 mg propüleenglükool, titaandioksiid 0,9 mg, hüpromelloos 1,4 mg, talk 0,9 mg.

Kirjeldus

Valged õhukese polümeerikattega tabletid, ümmargused, kaksikkumerad.

Farmakoterapeutiline rühm:

ATX-kood: [N06AA09]

Farmakoloogilised omadused

Amitriptüliin on tritsükliline antidepressant mitteselektiivsete monoamiini tagasihaarde inhibiitorite grupist. Sellel on tugev tümoanaleptiline ja rahustav toime..
Farmakodünaamika
Amitriptüliini antidepressiivse toime mehhanism on seotud norepinefriini ja serotoniini sisalduse suurenemisega kesknärvisüsteemi sünaptilises lõhes..
Nende neurotransmitterite akumuleerumine toimub nende vastupidise hõivamise pärssimise tagajärjel presünaptiliste neuronite membraanide poolt.
Amitriptüliin on Ml ja M2 koliinergiliste retseptorite, H1 histamiini retseptorite ja α1 adrenergiliste retseptorite blokeerija. Niinimetatud monoamiini hüpoteesi kohaselt on aju sünapsides emotsionaalse tooni ja neurotransmitterite funktsiooni vahel korrelatsioon.
Selget korrelatsiooni amitriptüliini kontsentratsiooni vereplasmas ja kliinilise mõju vahel ei näidata, kuid optimaalne kliiniline toime saavutatakse ilmselt kontsentratsioonidel 100–260 μg / l..
Depressiooni kliiniline nõrgenemine saavutatakse hiljem, kui tasakaalukontsentratsioon plasmas saavutatakse pärast 2-6 ravinädalat.
Lisaks on amitriptüliinil kinidiinitaoline toime südame sisemusele..
Farmakokineetika
Imemine
Pärast suukaudset manustamist imendub amitriptüliin seedetraktist kiiresti ja täielikult. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas (Cmax) saavutatakse 2–6 tunni jooksul pärast manustamist.
Levitamine
Amitriptüliini kontsentratsioon erinevate patsientide vereplasmas varieerub märkimisväärselt.
Amitriptüliini biosaadavus on umbes 50%. Amitriptüliin seondub suures osas (95%) plasmavalkudega. Maksimaalse kontsentratsiooni (TCmax) saavutamise aeg pärast suukaudset manustamist on 4 tundi ja tasakaalukontsentratsioon on umbes nädal pärast ravi algust. Jaotusruumala on umbes 1085 l / kg. Nii amitriptüliin kui ka Nortriptüliin läbivad platsenta ja erituvad rinnapiima..
Ainevahetus
Amitriptüliin metaboliseerub maksas ja metaboliseerub märkimisväärselt (umbes 50%) esimesel korral, kui see maksas läbi saab. Samal ajal toimub amitriptüliin N-demetüleerimise teel tsütokroom P450 poolt, moodustades aktiivse metaboliidi - nortriptüliini. Nii amitriptüliin kui ka Nortriptüliin hüdroksüülitakse ka maksas. Samuti on aktiivsed nitroksü- ja 10-hüdroksümetaboliitne amitriptüliin ja 10-hüdroksünortriptüliin. Nii amitriptüliin kui ka Nortriptüliin on konjugeeritud glükuroonhappega ja need konjugaadid on passiivsed..
Neerukliirensi ja vastavalt selle kontsentratsiooni vereplasmas määrav peamine tegur on hüdroksüülimise kiirus. Vähesel osal inimestest täheldatakse geneetiliselt määratud viivitatud hüdroksüülimist. Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel suureneb amitriptüliini ja nortriptüliini poolväärtusaeg vereplasmas.
Aretus
Vereplasma poolväärtusaeg (T1 / 2) on amitriptüliini korral 9–46 tundi ja nortriptüliini puhul 18–95 tundi.
Amitriptüliin eritub peamiselt neerude kaudu ja soolestiku kaudu metaboliitide kujul. Ainult väike osa amitriptüliini aktsepteeritud annusest eritub neerude kaudu muutumatul kujul. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel aeglustub amitriptüliini ja nortriptüliini metaboliitide eritumine, ehkki ainevahetus kui selline ei muutu. Seotud seostumisega verevalkudega ei eemaldata amitriptüliin vereplasmast dialüüsi teel..

Näidustused

Endogeenne depressioon ja muud depressioonihäired.

Vastunäidustused

- Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes;
- kasutada koos MAO inhibiitoritega ja 2 nädalat enne ravi algust;
- müokardiinfarkt (sealhulgas hiljuti üle kantud);
- äge alkoholimürgitus;
- äge deliirium;
- äge joobeseisund unerohtude, valuvaigistavate ja psühhotroopsete ravimitega;
- nurga sulgemise glaukoom;
- rütmihäired;
- atrioventrikulaarse ja intraventrikulaarse juhtivuse häired;
- imetamise periood;
- laktoositalumatus, laktaasi puudus ja glükoosi-galaktoosi imendumishäire;
- eesnäärme hüperplaasia uriinipeetus,
- hüpokaleemia, bradükardia, pikliku QT kaasasündinud sündroom, samuti samaaegne kasutamine ravimitega, mis põhjustavad QT-intervalli pikenemist;
- püloorne stenoos, halvatus soolesulgus;
- alla 18-aastased lapsed.

Hoolikalt

Kardiovaskulaarsüsteemi haigused (stenokardia, arteriaalne hüpertensioon), verehaigused, suurenenud silmasisene rõhk, nurga sulgemise glaukoom, silma lame eesmine kamber ja silma kambri teravnurk, kusepeetus, eesnäärme hüperplaasia, konvulsiooniga patsiendid, põie hüpotensioon, hüpertüreoidism, bipolaarne häire, skisofreenia, epilepsia (amitriptüliin vähendab krambiläve), maksa- või neerufunktsiooni kahjustus, krooniline alkoholism, samaaegne kasutamine antipsühhootikumidega ja vastsündinute kasutamine, vanadus.
Kui teil on mõni loetletud haigustest, pidage enne ravimi kasutamist kindlasti nõu oma arstiga.

Kasutada raseduse ja rinnaga toitmise ajal

Rasedus
Loomkatsed on näidanud kõrvaltoimeid inimestel tavalisest suuremast annusest mitu korda suuremate annuste korral..
Kliiniline kogemus amitriptüliiniga raseduse ajal on piiratud..
Amitriptüliini ohutus raseduse ajal ei ole tõestatud.
Amitriptüliini ei soovitata raseduse ajal, eriti esimesel ja kolmandal trimestril, välja arvatud juhul, kui kavandatud kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.
Kui ravimit kasutavad rasedad naised, on vaja hoiatada loote sellise vastuvõtu suure riski eest, eriti raseduse III trimestril. Tritsükliliste antidepressantide suurte annuste kasutamine raseduse kolmandal trimestril võib põhjustada vastsündinu neuroloogilisi häireid.
On teatatud uimasuse juhtudest vastsündinutel, kelle emad kasutasid raseduse ajal Nortriptüliini (amitriptüliini metaboliiti), on olnud ka uriinipeetust.
Imetamine
Amitriptüliini kasutamisel tuleb imetamine katkestada. Amitriptüliin eritub rinnapiima. Rinnapiima ja plasma kontsentratsiooni suhe rinnapiimatoidul on 0,4–1,5. Võib esineda soovimatuid reaktsioone..

Annustamine ja manustamine

Määrake sees ilma närimata (kohe pärast sööki).
Täiskasvanud.
Algne ööpäevane annus on 25–50 mg, jagatuna kaheks annuseks või ühe annusena enne magamaminekut. Vajadusel võib ööpäevast annust järk-järgult suurendada 200 mg-ni.
Üldine ravi retsidiivi vältimiseks tavaliselt 6 kuud või kauem.
Eakad inimesed
Eakad inimesed on tundlikumad amitriptüliini m-antikolinergiliste kõrvaltoimete suhtes. Seetõttu on nende jaoks soovitatav algannus 25-30 mg päevas. Tavaliselt 1 kord päevas (öösel). Edasine annuse suurendamine peaks toimuma järk-järgult, ülepäeviti, jõudes vajadusel annusteni 50–100 mg / päevas, kuni vastus (efekt) on saavutatud. Enne teise ravikuuri määramist on vajalik täiendav uuring.
Neerufunktsiooni kahjustus
Neerufunktsiooni kahjustuse korral võib ravimit kasutada tavalises annuses..
Maksafunktsiooni kahjustus
Maksapuudulikkusega patsientidel tuleb amitriptüliini annust vähendada.
Ravi kestus
Antidepressant avaldub tavaliselt 2–4 nädala pärast.
Antidepressantravi on sümptomaatiline ja seetõttu peaks see olema piisavalt pikk, tavaliselt 6 kuud või kauem, et vältida depressiooni kordumist..
Tühista
Ravimi võtmine tuleb järk-järgult katkestada, et vältida "võõrutussündroomi" arengut nagu peavalu, unehäired, ärrituvus ja üldine halb tervis. Need sümptomid ei ole uimastisõltuvuse tunnused..

Kõrvalmõju

Enam kui 50% patsientidest, kes saavad ravimit Amitriptyline Nycomed, võib esineda üks või mitu järgmistest kõrvaltoimetest. Amitriptüliin võib põhjustada kõrvaltoimeid, mis on sarnased teiste tritsükliliste antidepressantidega.
Mõned allpool loetletud kõrvaltoimetest, näiteks peavalu, värinad, vähenenud tähelepanuulatus, kõhukinnisus ja vähenenud sugutung võivad samuti olla depressiooni sümptomid ja need kaovad tavaliselt väiksema depressiooniga..
Kõrvaltoimete esinemissagedus on näidustatud järgmiselt: väga sageli (> 1/10); sageli (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, südame-veresoonkonna süsteemist):
Väga sageli: südamepekslemine ja tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon.
Sageli: arütmia (sh juhtivushäired, QT-intervalli pikenemine), hüpotensioon, AV-blokaad, juhtivuse blokk Tema kimbu jalgadel.
Sage: vererõhu tõus.
Harva: müokardiinfarkt.
Närvisüsteemist:
Väga sageli: sedatiivne toime (letargia, unisus), värinad, pearinglus, peavalu.
Sageli: vähenenud tähelepanuulatus, maitsetundlikkuse langus, paresteesia, ekstrapüramidaalsed sümptomid: ataksia, akatiisia, parkinsonism, düstoonilised reaktsioonid, tardiivne düskineesia, kõneareng.
Harva: krambid.
Kuseteede süsteemist:
Sageli: uriinipeetus.
Naha osa:
Väga sageli: hüperhidroos.
Harva: lööve, naha vaskuliit, urtikaaria.
Harva: valgustundlikkus, alopeetsia.
Meelte põhjal:
Väga sageli: nägemisteravuse vähenemine, halvenenud kohanemisvõime (ravi ajal võib vaja minna lugemisprille).
Sageli: müdriaas.
Harva: tinnitus, suurenenud silmasisene rõhk.
Harva: kohanemisvõime langus, kitsenurga glaukoomi süvenemine.
Psüühikahäire:
Väga sageli: segasus (segadust eakatel patsientidel iseloomustavad ärevus, unehäired, meeldejäämisraskused, psühhomotoorse agitatsioon, segatud mõtted, deliirium), desorientatsioon.
Sageli: vähenenud tähelepanuulatus.
Harva: kognitiivsed häired, maniakaalne sündroom, hüpomaania, maania, hirm, ärevus, unetus, õudusunenäod.
Harva: agressiivsus, deliirium (täiskasvanutel), hallutsinatsioonid (skisofreeniaga patsiendid).
Väga harv: enesetapumõtted, suitsidaalne käitumine.
Hemopoeetilistest elunditest:
Harva: luuüdi funktsiooni pärssimine, agranulotsütoos, leukopeenia, eosinofiilia, trombotsütopeenia.
Seedesüsteemist
Väga sageli: suukuivus, kõhukinnisus, iiveldus.
Sageli: igemelangus, suu põletik, hammaste lagunemine, põletustunne suus.
Aeg-ajalt: kõhulahtisus, oksendamine, keele turse.
Harva: halvatus soolesulgus, parotiidnäärme turse, kolestaatiline ikterus, maksafunktsiooni kahjustus, hepatiit.
Üldised häired:
Sageli: nõrkus.
Harva: näo turse.
Harva: palavik.
Ainevahetuse poolelt:
Väga sageli: suurenenud kehakaal suurendas söögiisu.
Harva: söögiisu vähenemine.
Väga harv: antidiureetilise hormooni ebapiisava sekretsiooni sündroom.
Reproduktiivsüsteemist:
Väga sageli: sugutung nõrgenemine või suurenemine.
Sageli: meestel - impotentsus, erektsioonihäired.
Harva: meestel - hiline ejakulatsioon, günekomastia; naistel - galaktorröa, hiline orgasm, orgasmi saavutamise võime kaotus.
Laborinäitajad:
Sageli: EKG muutus, QT intervalli pikenemine, QRS kompleksi laienemine.
Harva: ebanormaalsed maksafunktsiooni testid, suurenenud aluselise fosfataasi aktiivsus, transaminaasid.
Tühistamisefektid
Ravi järsk katkestamine pärast pikaajalist kasutamist võib põhjustada iiveldust, peavalu ja halb enesetunne.
Ravimi järkjärgulist katkestamist seostati annuse vähendamise esimese kahe nädala jooksul selliste mööduvate sümptomitega nagu ärrituvus, agitatsioon ning unenägude ja unehäirete häired..
Harva esines maniakaalse seisundi või hüpomaania juhtumeid 2–7 päeva jooksul pärast tritsükliliste antidepressantidega pikaajalise ravi lõpetamist..

Üleannustamine

Sümptomid
Amitrschgilliini üleannustamise sümptomid võivad areneda aeglaselt või ilmneda äkki. Esimese kahe tunni jooksul täheldatakse unisust või psühhomotoorseid agitatsioone, hallutsinatsioone ja ravimi antikolinergilise toimega seotud sümptomeid: müdriaas, tahhükardia, uriinipeetus, kuivad limaskestad, nõrgenenud soolemotoorika, krambid ja palavik. Tulevikus on võimalik kesknärvisüsteemi funktsioonide järsk pärssimine, teadvuse halvenemine, kooma progresseerumine ja hingamispuudulikkus.
Südame sümptomid: arütmia (ventrikulaarne tahhüarütmia, laperdus ja vatsakeste virvendus). EKG-l on iseloomulikeks muutusteks PR-intervalli pikenemine, QRS-kompleksi laienemine, QT-intervalli pikenemine, T-laine lamenemine või inversioon, ST-segmendi depressioon ja südame sisejuhtivuse erineva raskusastmega blokaad, mis võib põhjustada südame seiskumist. Võib tekkida südamepuudulikkus, arteriaalne hüpotensioon, kardiogeenne šokk, metaboolne atsidoos ja hüpokaleemia, segasus, ärevushäire, hallutsinatsioonid ja ataksia..
Mõju kesknärvisüsteemile (KNS): kesknärvisüsteemi funktsioonide pärssimine, tugev unisus, krambid, kooma.
Mõju hingamiselunditele: hingamispuudulikkus.
Mõju vaimsele sfäärile: psühhomotoorne agitatsioon, hallutsinatsioonid.
Mõju veresoonkonnale: hüpotensioon.
M-antikolinergilised toimed: suukuivus, häiritud majutus, uriinipeetus, lihaskrambid.
Ravi:
Ravi - sümptomaatiline ja toetav.
Amitriptüliinravi katkestamine, maoloputus, isegi kui pärast ravimi kasutamist on aktiivsöe võtmine mõni aeg möödas. Isegi näiliselt keerulistel juhtudel peate patsienti hoolikalt jälgima. On vaja kontrollida teadvuse taset, pulssi, vererõhku ja hingamissagedust. Kontrollige sageli elektrolüütide ja gaaside taset veres. Hingamise seiskumise vältimiseks on vaja tagada hingamisteede avatus ja mehaaniline ventilatsioon. EKG jälgimist tuleks jätkata 3-5 päeva. QRS-kompleksi, südamepuudulikkuse ja vatsakeste rütmihäirete laienemise korral võib vere pH leeliselisele nihkumine olla efektiivne (naatriumvesinikkarbonaadi lahuse manustamine või hüperventilatsioon) naatriumkloriidi hüpertoonilise lahuse (100-200 mmol Na +) kiire manustamisega. Ventrikulaarsete rütmihäirete korral on võimalik kasutada traditsioonilisi antiarütmikume, näiteks 50–100 mg lidokaiini (1–1,5 mg / kg) intravenoosselt koos täiendava infusiooniga kiirusega 1-3 mg / min..
Vajadusel kasutage kardioversiooni ja defibrillatsiooni.
Vereringepuudulikkust korrigeeritakse plasmat asendavate lahuste abil ja rasketel juhtudel infundeeritakse dobutamiini (algselt 2-3 μg / kg / min, suurendades annust veelgi, sõltuvalt toimest)..
Diasepaam võib peatada erutuse ja krambid.
Metaboolse atsidoosi korral tuleb alustada standardset ravi..
Dialüüs on ebaefektiivne, kuna madal amitriptüliini kontsentratsioon veres.
Üleannustamise reaktsioonid on erinevatel patsientidel erinevad.
Täiskasvanutel tekib amitriptüliini annuses üle 500 mg ja annuses umbes 1000 mg mõõdukas või raske joove, surmaga lõppev tulemus.

Koostoimed teiste ravimitega

Amitriptüliin võimendab kesknärvisüsteemi pärssimist järgmiste ravimite abil: antipsühhootikumid, rahustid ja uinutid, krambivastased ained, tsentraalsed ja narkootilised valuvaigistid, üldanesteetikumid ja alkohol.
Tritsüklilised antidepressandid, sealhulgas amitriptüliin, metaboliseeritakse maksa tsütokroom P450 isoensüümi CYP2D6 kaudu. Sellel inimese isoensüümil on mitu isovormi..
CYP2D6 isoensüümi võivad pärssida mitmesugused psühhotroopsed ravimid, näiteks antipsühhootikumid, serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (välja arvatud tsitalopraam, väga nõrk inhibiitor), β-adrenergilised blokaatorid ja uusima põlvkonna antiarütmikumid (prokaiinamiid, fenütoiin, propafenoon, esmolool).
Need ravimid võivad pärssida tritsükliliste antidepressantide metabolismi ja suurendada nende kontsentratsiooni vereplasmas. Lisaks osalevad amitriptüliini metabolismis isoensüümid CYP2C19 ja CYP3A..
Vastunäidustatud kombinatsioonid:
Amitriptüliini kasutamine koos MAO inhibiitoritega on vastunäidustatud serotoniini sündroomi, sealhulgas müokloonuse, tekkeohu spasmide tekke ohu tõttu, deliirium ja kellele.
Amitriptüliini kasutamine võib alata 2 nädalat pärast pöördumatu, mitteselektiivse MAO inhibiitori ärajätmist ja üks päev pärast pöörduva moklobemiidi inhibiitori tühistamist..
MAO inhibiitorite kasutamine võib alata 2 nädalat pärast amitriptüliini ärajätmist. Igal juhul tuleb nii MAO inhibiitorit kui amitriptüliini alustada väikeste annustega, suurendades neid järk-järgult sõltuvalt toime.
Ei soovitata kombinatsioone
Sümpatomimeetikumid: amitriptüliin tugevdab adrenaliini, efedriini, isoprenaliini, norepinefriini, dopamiini ja fenüülefedriini toimet kardiovaskulaarsele süsteemile, mida kasutatakse näiteks kohaliku või üldnarkoosis või ninatilkadena.
Adrenergilised blokaatorid: amitriptüliini samaaegsel kasutamisel klonidiini ja metüüldopaga võib viimase hüpotensiivne toime nõrgeneda.
M-antikolinergilised ravimid: amitriptüliin võib tugevdada selliste ravimite (nt fenotiasiini derivaadid, parkinsonismi vastased ravimid, blokaatorid) toimet
H1-histamiini retseptorid, atropiin, biperideen) nägemisorganitel, kesknärvisüsteemis, sooltes ja põies.
Nende ravimite samaaegset kasutamist tuleks vältida arenemisohu tõttu, sealhulgas soolesulgus ja kehatemperatuuri tugev tõus.
Ravimid, mis võivad pikendada QT-intervalli, sealhulgas antiarütmikumid (nt kinidiin), H1-histamiini retseptori blokaatorid (nt terfenadiin), mõned antipsühhootikumid (eriti pimosiid ja sertindool), anesteetikumid (isofluraan, droperidool), kloraalhüdraat ja sotalool. Koos amitriptüliiniga kasutamisel võivad need ravimid suurendada ventrikulaarsete rütmihäirete riski..
Seenevastased ravimid, nagu flukonasool ja terbinafiin, suurendavad amitriptüliini kontsentratsiooni vereseerumis ja suurendavad sellega seotud toksilisust. Võimalikud minestamise ja vatsakeste virvenduse ja virvenduse juhtumid.
Liitiumsoolad (liitiumkarbonaat)
Liitiumsoolad interakteeruvad amitriptüliiniga tundmatu mehhanismi kaudu; see koostoime võib suurendada liitiumtoksilisust: värinad, toonilised-kloonilised krambid, meeldejäämisraskused, sobimatu mõtlemine, hallutsinatsioonid, pahaloomuline antipsühhootiline sündroom.
Ettevaatust vajavad kombinatsioonid
Kesknärvisüsteemi pärssivad ained: amitriptüliin võib tugevdada teiste psühhosupressantide, näiteks alkoholi, unerohtude, rahustite ja tugevate valuvaigistite põhjustatud kesknärvisüsteemi funktsioonide pärssimist.
Barbituraadid ja muud mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad - ensüümide indutseerijad, näiteks rifampitsiin ja karbamasepiin, võivad tugevdada amitriptüliini metabolismi ja vähendada selle kontsentratsiooni vereplasmas koos vastava antidepressandi mõju nõrgenemisega.
Tsimetidiin, metüülfenidaat ja “aeglased” kaltsiumikanali blokaatorid suurendavad amitriptüliini kontsentratsiooni vereplasmas, millega võib kaasneda suurenenud toksilisus.
Amitriptüliin ja antipsühhootikumid võivad vastastikku pärssida ainevahetust. See võib põhjustada krambiläve langust ja krambihoogude arengut. Kombineerimisel võib olla vajalik nende ravimite annuse kohandamine..
Vältida tuleks amitriptüliini, antipsühhootikumide ja unerohtude (droperidooli) samaaegset kasutamist. Ühise kasutamise korral tuleb olla eriti ettevaatlik..
Sukralfaat nõrgendab amitriptüliini imendumist ja võib nõrgendada antidepressanti.
Valproehappe samaaegsel kasutamisel väheneb amitriptüliini kliirens vereplasmast, mis võib põhjustada amitriptüliini ja selle metaboliidi Nortriptüliini kontsentratsiooni suurenemist. Amitriptüliini ja valproehappe kooskasutamisel tuleb jälgida amitriptüliini ja nortriptüliini kontsentratsiooni seerumis. Võib osutuda vajalikuks vähendada amitriptüliini annust..
Amitriptüliini kasutamisel koos fenütoiiniga pärsitakse viimase metabolismi ja suureneb selle toksilise toime oht (ataksia, hüperrefleksia, nüstagm, treemor). Amitriptüliini kasutamise alguses fenütoiini saavatel patsientidel tuleb jälgida selle kontsentratsiooni vereplasmas, kuna selle metabolismi pärssimise oht on suurem. Samal ajal tuleb jälgida amitriptüliini terapeutilist toimet, kuna võib olla vajalik selle annuse suurendamine..
Hypericum perforatum preparaadid vähendavad AUC0–12 tundi ja amitriptüliini maksimaalset kontsentratsiooni vereplasmas umbes 20%, kuna amitriptüliin metaboliseerub maksas isoensüümi CYP3A4 kaudu.
Seda kombinatsiooni saab kasutada amitriptüliini annuse kohandamisel sõltuvalt selle kontsentratsioonist vereplasmas mõõtmise tulemustest.

erijuhised

Enne ravi alustamist on vaja vererõhku (BP) kontrollida (madala või labiilse vererõhuga patsientidel võib see veelgi langeda).
Järsku vertikaalsesse asendisse lamades või istudes liikudes tuleb olla ettevaatlik.
Epidemioloogilised uuringud, mis viidi läbi peamiselt 50-aastastel ja vanematel patsientidel, osutavad selektiivsete serotoniini omastamise inhibiitorite ja tritsükliliste antidepressantide kasutamisel luumurdude suurenenud riskile. Selle riski suurendav toimemehhanism pole teada..
Raviperioodil võib mõnel juhul areneda agranulotsütoos või hüpokaleemia, sellega seoses on soovitatav kontrollida perifeerset verd, eriti kehatemperatuuri tõusuga, gripilaadsete sümptomite ja tonsilliidi tekkega; pikaajalise ravi korral - kardiovaskulaarsüsteemi (CVS) ja maksa funktsioonide jälgimine. Eakatel ja CCC haigustega patsientidel tuleb jälgida pulssi, vererõhku, elektrokardiogrammi (EKG). EKG-l on võimalik kliiniliselt ebaoluliste muutuste ilmnemine (T-laine silumine, S-T segmendi depressioon, QRS-kompleksi laienemine).
Tsütokroom P450 ZA4 inhibiitoreid või indutseerijaid saavatel patsientidel tuleb amitriptüliini kasutamisel olla ettevaatlik..
Raviperioodil võib mõnel juhul tekkida müdriaas, tahhükardia, uriinipeetus, kuivad limaskestad, soolestiku motoorse funktsiooni langus.
Võimalikud on krambid, palavik. Tulevikus on võimalik kesknärvisüsteemi funktsioonide järsk pärssimine, teadvuse halvenemine, kooma progresseerumine ja hingamispuudulikkus.
Ravi ajal tuleks alkoholi sisaldavate jookide kasutamine välistada.
Amitriptüliini manustamine tuleb järk-järgult katkestada, kuna pärast pikaajalist ravi, eriti suurtes annustes, järsul manustamisel lõpetada on võimalik võõrutussündroomi teke..
Amitriptüliini m-antikolinergilise toime tõttu on võimalik suurenenud silmasisese rõhu rünnak, samuti pisaravoolu vähenemine ja pisaravedeliku lima koguse suhteline suurenemine, mis võib kontaktläätsi kasutavatel patsientidel põhjustada sarvkesta epiteeli kahjustusi..
Kirjeldatud on surmaga lõppenud arütmia juhtumit, mis leidis aset 56 tundi pärast amitriptüliini üleannustamist..
Suitsidaalsetel patsientidel püsib suitsidaalne risk ravi ajal kuni depressioonisümptomite olulise paranemiseni.
Kuna amitriptüliini toime ilmneb 2–4 nädala pärast, vajavad suitsidaalsed patsiendid hoolikat jälgimist, kuni seisund paraneb..
Patsiendid, kellel on varem esinenud suitsidaalseid nähtusi või avaldanud enesetapumõtteid või kes on proovinud enesetappu enne ravi või ravi ajal, vajavad pidevat meditsiinilist järelevalvet. Tema poolt ravimite ladustamist ja turustamist peaksid teostama selleks volitatud isikud.
Amitriptüliin (nagu ka muud antidepressandid) võib iseenesest suurendada alla 24-aastaste inimeste enesetappude sagedust, seetõttu tuleks amitriptüliini määramisel noortele (alla 24-aastastele) suitsiidirisk ja nende kasutamise eelised korreleerida..
Maaniadepressiivse sündroomiga patsientidel võib ravi amitriptüliiniga esile kutsuda maania faasi. Maania sümptomite ilmnemisel tuleb amitriptüliini kasutamine katkestada..
Tri / tetratsüklilisi antidepressante, kohalikke ja üldanesteetikume saavatel patsientidel võib olla suurem rütmihäirete ja vererõhu languse risk.
Võimaluse korral tuleb amitriptüliin enne operatsiooni katkestada. Erakorralise operatsiooni korral tuleb anestesioloogi informeerida amitriptüliini võtmisest.
Amitriptüliin Nycomed võib mõjutada insuliini toimet ja glükoosikontsentratsiooni muutusi pärast sööki. See võib vajada suhkurtõvega patsientide hüpoglükeemilise ravi korrigeerimist..
Depressioon võib mõjutada ka glükoosi metabolismi..
Teiste m-antikolinergiliste ravimite samaaegne kasutamine võib tugevdada amitriptüliini m-antikolinergilist toimet.
Patsiendid peaksid amitriptüliini võtmisest oma hambaarsti teavitama. Suukuivus võib põhjustada suuõõne limaskesta muutust, põletikku, põletustunne ja hambakaaries.
Soovitatav on regulaarne kontroll hambaarsti juures..

Mõju sõidukite juhtimise ja masinate liigutamise võimele

Amitriptüliinravi ajal ei ole soovitatav juhtida sõidukit ega liikuda masinatega.

Vabastusvorm

10 mg ja 25 mg õhukese polümeerikattega tabletid.
50 tabletti tumedas klaaspudelis, korgitud polüpropüleenist keeratava korgiga, mille alla on paigaldatud rebimiseks mõeldud rõngaga tihend, mis kontrollib esimest avamist.
Üks pudel koos kasutusjuhendiga asetatakse pappkarpi.

Ladustamistingimused

Temperatuuril 15 kuni 25 ° C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Säilitusaeg

5 aastat.
Ärge kasutage pärast kõlblikkusaega.