Põhiline

Skleroos

Antidepressandid: millised on paremad? toote ülevaade

Mõiste "antidepressandid" räägib iseenda eest. See viitab ravimite rühmale depressiooni vastu võitlemiseks. Kuid antidepressantide ulatus on palju laiem, kui nimest võib tunduda. Lisaks depressioonile suudavad nad toime tulla igatsustundega, ärevuse ja hirmudega, leevendada emotsionaalset stressi, normaliseerida une ja söögiisu. Mõni neist võitleb isegi suitsetamise ja öise enureesi vastu. Ja üsna sageli kasutatakse antidepressante kroonilise valu valuvaigistitena. Praegu on antidepressantideks klassifitseeritud märkimisväärne arv ravimeid ja nende nimekiri täieneb pidevalt. Sellest artiklist saate teada kõige tavalisemate ja sagedamini kasutatavate antidepressantide kohta..

Kuidas antidepressandid toimivad??

Antidepressandid mõjutavad aju neurotransmitterite süsteeme mitmesuguste mehhanismide kaudu. Neurotransmitterid on spetsiaalsed ained, mille kaudu närvirakkude vahel edastatakse mitmesugust “teavet”. Mitte ainult inimese tuju ja emotsionaalne taust, vaid peaaegu kogu närviline aktiivsus sõltub neurotransmitterite sisust ja suhtest.

Peamisteks neurotransmitteriteks, mille tasakaalustamatust või puudulikkust seostatakse depressiooniga, peetakse serotoniini, norepinefriini, dopamiini. Antidepressandid viivad neurotransmitterite arvu ja suhte normaliseerumiseni, kõrvaldades seeläbi depressiooni kliinilised ilmingud. Seega on neil ainult regulatiivne toime, mitte asendaja, seetõttu sõltuvust (vastupidiselt olemasolevale arvamusele) ei põhjusta.

Kuigi pole ühtegi antidepressanti, oleks selle kasutamise mõju nähtav juba esimesest võetud pillist. Enamikul ravimitest kulub oma võimete näitamiseks üsna palju aega. See põhjustab sageli seda, et patsiendid lõpetavad ise ravimi kasutamise. Lõppude lõpuks tahan, et ebameeldivad sümptomid kõrvaldataks justkui maagia abil. Kahjuks pole sellist „kuldset“ antidepressanti veel sünteesitud. Uute ravimite otsimist põhjustab mitte ainult soov kiirendada antidepressantide võtmise mõju arengut, vaid ka vajadus vabaneda soovimatutest kõrvaltoimetest, vähendada nende kasutamise vastunäidustuste arvu.

Antidepressandi valimine

Antidepressandi valimine ravimiturul olevate ravimite rohkuse hulgast on üsna keeruline ülesanne. Oluline punkt, mida kõik peaksid meeles pidama, on see, et antidepressanti ei saa iseseisvalt valida patsient, kellel on juba diagnoositud diagnoos, ega inimene, kes on „kaalunud” depressiooni sümptomeid. Samuti ei saa ravimit apteeker välja kirjutada (mida meie apteekides sageli praktiseeritakse). Sama kehtib ka ravimite muutmise kohta..

Antidepressandid pole mingil juhul kahjutud ravimid. Neil on suur hulk kõrvaltoimeid, lisaks on neil mitmeid vastunäidustusi. Lisaks on mõnikord depressiooni sümptomid teise, tõsisema haiguse (näiteks ajukasvaja) esimesed tunnused ja antidepressantide kontrollimatu tarbimine võib sel juhul patsiendile saatusliku rolli mängida. Seetõttu peaks pärast täpset diagnoosi selliseid ravimeid välja kirjutama ainult raviarst.

Antidepressantide klassifikatsioon

Kogu maailmas jagatakse antidepressandid rühmadesse vastavalt nende keemilisele struktuurile. Arstide jaoks tähendab see piiritlemine samal ajal ka ravimite toimemehhanismi.

Sellest positsioonist eristatakse mitut ravimirühma.
Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid:

  • mitteselektiivsed (mitteselektiivsed) - Nialamiid, isokarboksasiid (Marplan), iproniasiid. Praeguseks ei kasutata neid antidepressantidena suure hulga kõrvaltoimete tõttu;
  • selektiivne (selektiivne) - moklobemiid (Aurorix), Pirlindool (pürazidool), Befol. Viimasel ajal on selle alarühma kasutamine väga piiratud. Nende kasutamine on täis mitmeid raskusi ja ebamugavusi. Rakenduse keerukus on seotud ravimite kokkusobimatusega teiste rühmade ravimitega (näiteks valuvaigistid ja külmapreparaadid), samuti vajadusega järgida dieeti nende võtmisel. Patsiendid peaksid loobuma juustu, kaunviljade, maksa, banaanide, heeringa, suitsutatud toodete, šokolaadi, hapukapsa ja mitmete teiste toodete söömisest seoses võimalusega välja töötada nn juustu sündroom (kõrge vererõhk koos suure südameinfarkti või insuldi riskiga). Seetõttu on need ravimid juba minevik, andes teed mugavamatele ravimitele..

Mitteselektiivsed neurotransmitterite tagasihaarde inhibiitorid (st ravimid, mis blokeerivad eranditult kõigi neurotransmitterite neuronite omastamise):

  • tritsüklilised antidepressandid - amitriptüliin, imipramiin (imisiin, melipramiin), klomipramiin (anafranil);
  • neljatsüklilised antidepressandid (ebatüüpilised antidepressandid) - Maprotiliin (Lyudiomil), Mianserin (Lerivon).

Valikulised neurotransmitterite tagasihaarde inhibiitorid:

  • serotoniin - fluoksetiin (Prozac, Prodel), fluvoksamiin (Fevarin), Sertraliin (Zoloft). Paroksetiin (Paxil), Cipralex, Cipramil (Citagexal);
  • serotoniin ja norepinefriin - Milnatsipraan (Ixel), Venlafaksiin (Velaxin), Duloksetiin (Simbalta),
  • Norepinefriin ja dopamiin - bupropioon (Zyban).

Erineva toimemehhanismiga antidepressandid: Tianeptine (koaksil), Sidnofen.
Selektiivsete neurotransmitterite tagasihaarde inhibiitorite alarühma kasutatakse praegu maailmas kõige sagedamini. Selle põhjuseks on ravimite suhteliselt hea talutavus, väike arv vastunäidustusi ja laialdased kasutamisvõimalused mitte ainult depressiooni korral.

Kliinilisest aspektist jagunevad antidepressandid sageli ravimiteks, millel on peamiselt sedatiivne (sedatiivne), aktiveeriv (stimuleeriv) ja ühtlustav (tasakaalustatud) toime. Viimane klassifikatsioon on raviarstile ja patsiendile mugav, kuna see kajastab lisaks antidepressandile ka ravimite peamist mõju. Ehkki õigluse mõttes tasub öelda, et alati ei ole sel põhimõttel võimalik narkootikume selgelt eristada.

Rahustava toimega ravimite hulka kuuluvad amitriptüliin, mianseriin, fluvoksamiin; tasakaalustatud toimega - Maprotiliin, Tianeptine, Sertraliin, Paroksetiin, Milnatsipraan, Duloksetiin; aktiveeriva toimega - fluoksetiin, moklobemiid, imipramiin, Befol. Selgub, et isegi ühes alarühmas, millel on sama struktuur ja toimemehhanism, on täiendava, niiöelda ravitoime osas olulisi erinevusi..

Antidepressantide kasutamise tunnused

Esiteks nõuavad antidepressandid enamikul juhtudel annuse järkjärgulist suurendamist individuaalse efektiivsuse saavutamiseks, see tähendab, et igal juhul on ravimi annus erinev. Pärast efekti saavutamist jätkatakse ravimi kasutamist mõnda aega ja seejärel tühistatakse ravi järk-järgult. See režiim võimaldab teil vältida kõrvaltoimete ilmnemist ja haiguse ägenemist terava tühistamisega.

Teiseks ei ole kiire toimega antidepressante. Depressioonist on 1-2 päeva jooksul võimatu vabaneda. Seetõttu määratakse antidepressandid pikka aega ja toime ilmneb 1–2-nädalasel kasutamisel (või isegi hiljem). Ainult siis, kui kuu aja jooksul pärast tarbimist ei ole tervises positiivseid muutusi, asendatakse ravim teisega.

Kolmandaks on peaaegu kõiki antidepressante ebasoovitav kasutada raseduse ja imetamise perioodil. Nende tarbimine ei sobi kokku alkoholiga..

Veel üks antidepressantide kasutamise tunnus on sedatiivse või aktiveeriva toime varasem ilmnemine kui antidepressandil endal. Mõnikord saab see kvaliteet ravimi valimise aluseks.

Peaaegu kõigil antidepressantidel on seksuaalse düsfunktsiooni kujul ebameeldiv kõrvaltoime. See võib olla seksuaalse soovi vähenemine, anorgasmia, erektsioonihäired. Muidugi ei esine seda antidepressantide ravi komplikatsiooni kõigil patsientidel ja kuigi see probleem on väga delikaatne, ei tohiks sellest vaikida. Igal juhul on seksuaalne kuritarvitamine täiesti mööduv..

Igal ravimirühmal on oma plussid ja miinused. Nii on näiteks tritsüklilistel antidepressantidel hea ja üsna kiire antidepressant, nad on üsna odavad (võrreldes teiste rühmadega), kuid põhjustavad tahhükardiat, uriinipeetust ja silmasisese rõhu suurenemist ning kognitiivsete (vaimsete) funktsioonide langust. Nende kõrvaltoimete tõttu ei saa neid kasutada eesnäärme adenoomi, glaukoomi ja südame rütmihäiretega inimesed, mis sageli vanas eas juhtub. Kuid selektiivsete neurotransmitterite tagasihaarde inhibiitorite rühmal sellised kõrvaltoimed puuduvad, kuid need antidepressandid hakkavad oma põhieesmärki täitma 2 või isegi 3 nädala möödumisel manustamise algusest ning nende hinnaskaala pole odav. Lisaks on tõendeid nende madalama kliinilise efektiivsuse kohta raske depressiooni korral.

Ülaltoodu kokkuvõtteks selgub, et antidepressandi valik peaks olema võimalikult isikupärane. Selle või selle ravimi väljakirjutamisel tuleks arvestada võimalikult paljude erinevate teguritega. Ja kindlasti ei tohiks „naabri” reegel töötada: see, mis aitas ühel inimesel, võib teisele kahjustada.

Vaatame lähemalt mõnda kõige sagedamini kasutatavat antidepressanti..

Amitriptüliin

Ravim on tritsükliliste antidepressantide rühmast. Sellel on kõrge biosaadavus ja see on selle rühma ravimite hulgas hästi talutav. Ravim on saadaval tablettide ja süstide kujul (mis on vajalik rasketel juhtudel). Ravim võetakse suu kaudu pärast sööki, alustades 25-50-75 mg päevas. Annust suurendatakse järk-järgult kuni soovitud efekti saavutamiseni. Kui depressiooni nähud taanduvad, tuleb annust vähendada 50–100 mg-ni päevas ja võtta pikka aega (mitu kuud)..

Kõige tavalisemad kõrvaltoimed on suukuivus, uriinipeetus, laienenud pupillid ja nägemiskahjustus, unisus ja peapööritus, käte värisemine, südame rütmihäired, mälu ja mõtlemise halvenemine..

Ravim on vastunäidustatud suurenenud silmasisese rõhu, eesnäärme adenoomi, raskete südame juhtivuse häirete korral.

Lisaks depressioonile saab seda kasutada neuropaatiliste valude (sealhulgas migreeni), laste öise enureesi ja psühhogeensete isuhäirete korral.

Mianserin (Lerivon)

See on hea talutavusega ravim, millel on mõõdukas sedatiivne toime. Lisaks depressioonile saab seda kasutada fibromüalgia ravis. Efektiivne annus on 30 kuni 120 mg / päevas. Päevane annus on soovitatav jagada 2-3 annuseks.

Muidugi on sellel ravimil, nagu ka teistel, oma kõrvaltoimed. Kuid need arenevad väga väikesel arvul patsientidel. Lerivoni võtmise kõige tavalisemateks kõrvaltoimeteks on kehakaalu tõus, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine ja väike turse.

Ravimit ei kasutata enne 18-aastaseks saamist, maksahaigustega, selle suhtes allergilise talumatusega. Võimaluse korral ei tohiks seda kasutada diabeedi, eesnäärme adenoomi, neeru-, maksa-, südamepuudulikkuse, nurga sulgemise glaukoomiga inimesed.

Tianeptiin (koaksil)

Ravimit kasutatakse aktiivselt mitte ainult depressiooni, vaid ka neuroosi, menopausi, alkoholist loobumise sündroomi ravis. Selle kasutamise üheks kaasnevaks toimeks on une normaliseerimine..

Koaksilit võetakse 12,5 mg 3 korda päevas enne sööki. Peaaegu puuduvad vastunäidustused (ei saa kasutada enne 15-aastaseks saamist, samaaegselt monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega ja individuaalse talumatusega), seetõttu määratakse see sageli vanemas eas.

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad suukuivus, pearinglus, iiveldus ja pulsisageduse tõus.

Fluoksetiin (Prozac)

See on võib-olla üks viimase põlvkonna populaarsemaid ravimeid. Teda eelistavad nii arstid kui ka patsiendid. Arstid - kõrge efektiivsuse nimel, patsiendid - kasutamise lihtsuse ja hea taluvuse tagamiseks. Fluoksetiini toodab ka kodumaine tootja, seega on ka selle nimega ravim üsna ökonoomne. Prozac on valmistatud Suurbritannias, nii et see on üsna kallis ravim, eriti arvestades pikaajalise kasutamise vajadust.

Võib-olla on ainsaks puuduseks suhteliselt hilinenud antidepressantne toime. Tavaliselt areneb püsiv paranemine 2-3-ndal kasutamisnädalal. Ravimit võetakse annuses 20-80 mg päevas ja on võimalikud erinevad kasutusviisid (ainult hommikul või kaks korda päevas). Vanemate inimeste puhul ei tohi maksimaalne ööpäevane annus olla suurem kui 60 mg. Söömine ei mõjuta ravimi imendumist.

Ravimit saab ohutult kasutada südame-veresoonkonna ja uroloogilise patoloogiaga inimestel..

Kuigi fluoksetiini kasutamisel on kõrvaltoimeid harva, on need siiski olemas. See on unisus, peavalu, isutus, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, suukuivus. Ravim on vastunäidustatud ainult individuaalse talumatuse korral.

Venlafaksiin (Velaxin)

Viitab uutele ravimitele, mis saavad depressioonihäirete ravis ainult hoogu juurde. Ravim võetakse kohe annusega 37,5 mg 2 korda päevas (see tähendab, et see ei vaja annuse järkjärgulist valimist). Harvadel juhtudel (raske depressiooniga) peate võib-olla suurendama ööpäevast annust 150 mg-ni. Kuid ravi lõpus tuleb annust vähendada nii järk-järgult kui enamiku antidepressantide kasutamisel. Venlafaksiini tuleb võtta söögikordade ajal.

Venlafaksiinil on huvitav omadus: need on annusest sõltuvad kõrvaltoimed. See tähendab, et ühe kõrvaltoime ilmnemisel on vaja mõnda aega vähendada ravimi annust. Pikaajalise kasutamise korral väheneb kõrvaltoimete (kui neid on) esinemissagedus ja raskusaste ning ravimit pole vaja muuta. Kõige tavalisemad kõrvaltoimed on söögiisu vähenemine, kehakaalu langus, kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine, vere kolesteroolitaseme tõus, vererõhu tõus, naha punetus, pearinglus.

Venlafaksiini kasutamise vastunäidustused on järgmised: vanus kuni 18 aastat, raske maksa- ja neerukahjustus, individuaalne talumatus, monoamiini oksüdaasi inhibiitorite samaaegne manustamine.

Duloksetiin (Simbalta)

Samuti uus ravim. Soovitatav on võtta 60 mg üks kord päevas, sõltumata söögikorrast. Maksimaalne ööpäevane annus on 120 mg. Duloksetiini saab kasutada valu leevendamiseks diabeetilise polüneuropaatia, fibromüalgiaga kroonilise valusündroomi korral.

Kõrvaltoimed: põhjustab sageli söögiisu vähenemist, unetust, peavalu, pearinglust, iiveldust, suukuivust, kõhukinnisust, suurenenud väsimust, suurenenud urineerimist, suurenenud higistamist.

Duloksetiin on vastunäidustatud alla 18-aastastel neeru- ja maksapuudulikkuse, glaukoomi, kontrollimatu arteriaalse hüpertensiooni korral, suurenenud tundlikkusega ravimi komponentide suhtes ja samaaegsel manustamisel monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega.

Bupropioon (Zyban)

Seda antidepressanti tuntakse tõhusa nikotiinivastase sõltlasena. Kuid pelgalt antidepressandina on ta üsna hea. Selle eeliseks mitmete teiste ravimite ees on kõrvaltoime puudumine seksuaalfunktsiooni häirete kujul. Kui selline kõrvaltoime ilmneb näiteks selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite kasutamisel, tuleb patsient üle viia Bupropioni. On uuringuid, mis on selle ravimi võtmise ajal isegi näidanud depressioonita inimeste seksuaalelu kvaliteedi paranemist. Ainult seda fakti tuleks õigesti tõlgendada: Bupropion ei mõjuta terve inimese seksuaalelu, vaid töötab ainult siis, kui selles piirkonnas on probleeme (mis tähendab, et Viagra pole).

Bupropiooni kasutatakse ka neuropaatilise valuga rasvumise ravis..

Bupropiooni kasutamise tavaline režiim on järgmine: esimesel nädalal võetakse 150 mg 1 kord päevas, sõltumata toidu tarbimisest, ja seejärel 150 mg 2 korda päevas mitme nädala jooksul..

Bupropioonil ei ole kõrvaltoimeid. See võib olla peapööritus ja värisemine kõndimisel, jäsemete värisemine, suu kuivus ja kõhuvalu, väljaheitehäired, sügelus või lööve, epileptilised krambid.

Ravim on vastunäidustatud epilepsia, Parkinsoni tõve, Alzheimeri tõve, suhkruhaiguse, krooniliste maksa- ja neeruhaiguste korral, alla 18-aastastel ja pärast 60 aastat.

Üldiselt puudub ideaalne antidepressant. Igal ravimil on oma plussid ja miinused. Ja individuaalne tundlikkus on ka antidepressandi efektiivsuse üks peamisi tegureid. Ja ehkki alates esimesest katsest ei ole südames depressioon alati võimalik, on kindlasti olemas ravim, mis on patsiendile päästetav. Patsient pääseb depressioonist kindlasti välja, peaksite olema ainult kannatlik.

Amitriptüliini ülevaated

erijuhised

Enne ravi alustamist Amitriptyline Nycomediga tuleb kontrollida vererõhku, kuna labiilse või madala vererõhuga inimestel võib see isegi langeda.

Patsiendid ei tohi lamavast või istuvast asendist järsult püsti tõusta (püstiasendis). Uuringud (suurem osa uuringust on 50-aastased ja vanemad patsiendid) näitasid, et tritsükliliste antidepressantide ja selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite kasutamine suurendab luumurdude riski, kuid selle protsessi toimemehhanism ja riskiaste pole teada.

Ravi ajal on soovitatav kontrollida perifeerse vere koostist (eriti tonsilliidi, palaviku või gripilaadsete sümptomite ilmnemise korral) ning pikaajalise ravi korral maksa ja kardiovaskulaarsüsteemi funktsiooni. Kardiovaskulaarsüsteemi haiguste ja eakate patsientide puhul on vaja kontrollida EKG-d, vererõhku ja pulssi.

Ettevaatlikult kasutatavat amitriptüliini kasutatakse samaaegselt tsütokroom P450 CYPZA4 indutseerijate või inhibiitoritega. Raviperioodil on vaja välistada alkohoolsete jookide kasutamine

Raviperioodil on vaja välistada alkohoolsete jookide kasutamine.

Ravimi ärajätmine peaks toimuma järk-järgult, kuna tarbimise järsk lõpetamine, eriti pärast pikka ravikuuri, võib põhjustada võõrutussündroomi.

Amitriptüliini M-antikolinergiline toime võib põhjustada suurenenud silmasisese rõhu rünnaku. Samuti on võimalik vähendada pisaravoolu ja suurendada lima kogust limaskesta vedelikus, mis võib kontaktläätsi kasutavatel inimestel põhjustada sarvkesta väliskihi kahjustusi.

Kliinilises praktikas kirjeldatakse arütmiast tingitud surmajuhtumit, mis saabub 56 tundi pärast ravimi üledoosi..

Suitsidaalse kalduvusega patsientidel püsib suitsidaalne risk kogu ravi vältel, kuni depressiooni sümptomid on märkimisväärselt paranenud. Kuna amitriptüliini terapeutiline toime ilmneb alles pärast 2–4 ravinädalat, on vaja enesetapule kalduvaid patsiente hoolikalt jälgida, kuni nende seisund paraneb. Inimesed, kes on varem väljendanud enesetapumõtteid või suitsidaalseid nähtusi, samuti üritavad nad enne ravi alustamist või ravi ajal enesetappu teha, peaksid olema pideva meditsiinilise järelevalve all. Narkootikumide levitamist sellistele patsientidele teostavad ainult selleks volitatud isikud. Amitriptüliin Nycomed (nagu ka teised antidepressandid) võib iseenesest suurendada alla 24-aastaste patsientide enesetappude sagedust, seetõttu tuleb enne ravimi väljakirjutamist alla 24-aastastele patsientidele kindlaks teha selle kasutamise eeliste ja suitsiidiriski suhe..

Maaniadepressiivse sündroomiga inimestel võib amitriptüliin põhjustada maania faasi. Maania sümptomite ilmnemisel tuleb ravimi kasutamine lõpetada.

Patsiendid, kes saavad tri- või tetratsüklilisi antidepressante samaaegselt üld- või lokaalanesteetikumidega, võivad suurendada vererõhu languse ja arütmia tekke riski. Sellepärast on soovitatav ravim enne kavandatud kirurgilist operatsiooni tühistada. Erakorralise operatsiooni korral informeerige anestesioloogi amitriptüliini võtmisest.

Ravim võib mõjutada insuliini toimet ja muuta pärast söömist veresuhkru kontsentratsiooni. Suhkurtõvega patsientidel võib olla vajalik ravi korrigeerimine. Depressioon võib ise muuta glükoosi metabolismi.

Amitriptyline Nycomed'i võtvad inimesed peaksid oma hambaarsti ravimi võtmisest teavitama. Suukuivus võib põhjustada põletikku, suu limaskesta muutusi, hambakaariese tekkimist ja põletustunne suus. Patsientidel soovitatakse hambaarsti regulaarselt külastada..

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravimi ajal ei tohi ravim juhtida ega töötada koos teiste potentsiaalselt ohtlike mehhanismidega.

Millistel juhtudel määratakse

Ravimi "Amitripiliin" kasutamise näidustused on näiteks sellised haigused:

isutus ja buliimia;

Mõnikord on see ravim ette nähtud enureesiga lastele..

Seda üsna tugevat ravimit peab määrama ainult raviarst. See annab tegelikult palju kõrvaltoimeid. Patsiente, kes võtavad ravimit "Amitriptüliin", täheldatakse sageli:

häiritud teravustamine;

kõhukinnisus ja soolesulgus;

letargia ja unisus;

pearinglus ja madal vererõhk;

Samuti võivad inimesed, kes kasutavad seda vahendit kuuril, minestada..

Sellel ravimil on ka üsna palju vastunäidustusi. Näiteks ei kirjutata teda patsientidele, kui neil on selliseid probleeme nagu:

põiehaigus.

See ravim on ette nähtud ettevaatusega skisofreenia, bronhiaalastma, epilepsia ja mõnede muude haiguste korral.

Assimilatsiooni tunnused

Aktiivne komponent imendub kehas kiiresti ilma jääkideta. Taju toimub seedetrakti kaudu. Kõrgeim kontsentratsioonitase on veres paar tundi pärast allaneelamist (tavaliselt varieerub periood kahest tunnist kuueni). Erinevate patsientide plasmakontsentratsiooni tase varieerub üsna tugevalt.

Amitriptüliini Nycomedi 10 mg ja 25 mg biosaadavus on umbes 50%, samas kui suurem osa toimeainest (kuni 95%) suudab reageerida verevalkudega. Kõrgeim kontsentratsiooni tase saavutatakse pärast nelja tunni möödumist ravimi sissevõtmisest. Tasakaalukontsentratsiooni saavutamiseks on vaja regulaarset ravi vähemalt seitsme päeva jooksul. Toote jaotus on umbes 1085 l / kg. Toimeaine võib tungida platsenta, seda leidub rinnapiimas. Töötlemine toimub maksa poolt, esimeses tsüklis töödeldakse kuni pool kogu ravimist. Toimeaine puutub kokku ka tsütokroom P450-ga, mis põhjustab Nortriptüliini väljanägemist. Nii lähteühend kui ka metaboolne toode hüdroksüülitakse maksa läbimisel. Tuletised on aktiivsed, nad on konjugeeritud glükuroonhappega inaktiivsete komponentide tootmiseks.

Kuidas see töötab

Tavaliselt valivad nad depressiooni, neuropaatia ja paljude muude sarnaste tervisehäirete korral "Amitriptyline Nycomed". Enne ravimi valimist on vaja diagnoosida inimese seisund, sealhulgas kontrollida hormonaalset tausta. Ravim kuulub tritsükliliste antidepressantide rühma. Kui aktiivne komponent siseneb kehasse, mõjutavad monoamiinid, kuna aine ei inhibeeri tagasihaardeprotsesse valikuliselt.

Millest pärinevad Amitriptyline Nycomed tabletid? Noh, kindlasti mitte halvast tujust! Sellel ravimil on väljendunud sedatiivne toime, kuid sellel on timoanaleptiline toime. Selle mõjul suureneb kehas serotoniini, norepinefriini kontsentratsioon. See mõjutab kesknärvisüsteemi, kuna sünaptilises lõhes muutub kontsentratsioon. Kuna ühendite uuesti hõivamine on blokeeritud, suureneb nende arv aja jooksul..

Vastunäidustused amitriptüliin

Ravimi kasutamine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

  • raseduse ajal;
  • imetamise ajal;
  • suurenenud individuaalne tundlikkus ravimi komponentide suhtes;
  • koos MAO inhibiitoritega;
  • südameatakiga;
  • valuvaigistite, psühhotroopsete ja uinutite joobeseisundi korral;
  • suletud glaukoomiga;
  • kui atrioventrikulaarse kimbu, Tema kimbu ja intraventrikulaarse juhtivuse töös on rikkumine;
  • alla 12-aastased.

Äärmiselt ettevaatlikult võib ravimit kasutada alkoholismi, epilepsia, bronhiaalastma korral. Kui inimene põeb hüpertüreoidismi, skisofreeniat, silmasisese rõhu suurenemist, südamepuudulikkust, viiakse äärmuslikel juhtudel läbi ravi amitriptüliiniga.

Kui inimene põeb hüpertüreoidismi, skisofreeniat, silmasisese rõhu suurenemist, südamepuudulikkust, viiakse äärmuslikel juhtudel läbi ravi amitriptüliiniga..

Näidustused

Juhised "Amitriptüliin" ja ülevaated näitavad selle efektiivsust depressiooni ja ärevuse tüüpi neuroosi korral. See eemaldab hästi hirmu, vaimse stressi, soodustab kiiret uinumist. Ravimit võib võtta mitmesuguste etioloogiate emotsionaalse seisundi rikkumiste jaoks, sealhulgas alkoholi ärajätmise ajal.

Lisaks on somaatiliste haiguste, eriti psühhogeense päritoluga haiguste korral ette nähtud antidepressant. See kõrvaldab öise enureesi, vähendab valu migreenides, onkoloogiliste patoloogiate, neuralgia, maohaavandi, reuma korral. Ravimit kasutatakse patoloogilise ülesöömise (buliimia) ravis.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Amitriptüliin on tritsükliline antidepressant mitteselektiivsete monoamiini tagasihaarde inhibiitorite grupist. Sellel on tugev sedatiivne ja timoanaleptiline (antidepressant) toime..

Amitriptüliin suurendab kesknärvisüsteemi sünaptilistes lõhedes serotoniini ja norepinefriini sisaldust, pärssides nende neurotransmitterite tagasihaarde presünaptiliste neuronite membraanide poolt.

Amitriptüliin blokeerib H1-histamiini retseptoreid α1-adrenergilised retseptorid ning M1 ja M2 muskariini kolinergilised retseptorid. Monoamiini hüpoteesi kohaselt on aju sünapsides serotoniini ja norepinefriini funktsiooni ning inimese emotsionaalse tooni vahel korrelatsioon.

Amitriptüliini plasmakontsentratsiooni ja ravimi kliinilise toime vahel ei ole selget seost kindlaks tehtud, kuid toimeaine kontsentratsioonivahemikus 100–260 μg / l saavutatakse amitriptüliini optimaalne kliiniline toime ilmselt.

Depressiooni oluline vähenemine toimub hiljem, kui täheldatakse ravimi tasakaalukontsentratsiooni plasmas. See ilmneb pärast umbes 2–6 ravinädalat..

Amitriptüliinil on ka kinidiinitaoline toime südame sisemisele mõjutamisele autonoomse närvisüsteemi poolt.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub ravim seedetraktist kiiresti ja täielikult. Maksimaalset plasmakontsentratsiooni täheldatakse 2–6 tundi pärast amitriptüliini suukaudset manustamist.

Aine kontsentratsioon plasmas varieerub erinevatel patsientidel märkimisväärselt. Biosaadavus on umbes 50%. Ligikaudu 95% amitriptüliinist seostub plasmavalkudega. Maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks kulub 4 tundi ja tasakaalukontsentratsiooni täheldatakse umbes nädal pärast ravi algust. Jaotusruumala on keskmiselt 1085 l / kg. Amitriptüliin ja selle aktiivne metaboliit läbivad platsentaarbarjääri ja erituvad rinnapiima.

Ravimi metabolism toimub maksas. Umbes 50% amitriptüliinist saab läbi maksa esimese läbimise. Tsütokroom P mõjul450 Aine N-demetüleerimine toimub Nortriptüliini (aktiivne metaboliit) moodustumisega. Seejärel hüdroksüülitakse amitriptüliin ja nortriptüliin, moodustades aktiivsed hüdroksü- ja 10-hüdroksümetaboliidid (amitriptüliini metaboliidid) ja 10-hüdroksü-Nortriptüliin (nortriptüliini metaboliidid). Glükuroonhappega konjugeerimise tulemusel moodustuvad inaktiivsed metaboliidid. Ravimi neerukliirensi ja plasmakontsentratsiooni määrav peamine tegur on hüdroksüülimise kiirus. Mõnedel inimestel on geneetiliste omaduste tõttu hüdroksüülimise protsess aeglustunud. Amitriptüliini ja nortriptüliini poolväärtusaeg vereplasmast maksapuudulikkusega patsientidel suureneb.

Eliminatsiooni poolväärtusaeg on amitriptüliini korral 9–46 tundi ja nortriptüliini puhul 18–95 tundi. Ravimi põhiosa eritub metaboliitide kujul soolestiku ja neerude kaudu. Muutumatul kujul eritub vaid väike kogus amitriptüliini. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel aeglustub metaboliitide eritumine, kuid ainevahetuse kiirus ise ei muutu. Kuna amitriptüliinil ja plasmavalkudel on väga kõrge side, on dialüüs ebaefektiivne.

Ravimi hind ja analoogid

"Amitriptüliini" väljastatakse apteekidest rangelt retsepti alusel. Sellist ravimit ei saa võtta üksi. See on odav ravim. Tablettide ja dražeede hind on 30 kuni 60 rubla. Süstelahus maksab 45 kuni 70 rubla.

Patsiente huvitavad toimeaine antidepressandi analoogid. Selliste ravimite hulka kuulub Saroten Retard. Selle aktiivne komponent on ka amitriptüliin. Analoogi ülevaated näitavad, et ravimi toime kehale kestab pikka aega. See on antidepressandi pikenenud vorm. Sellel on samad eelised ja puudused nagu tavalisel "Amitriptüliinil". Selle ravimi hind on 200 kuni 370 rubla.

Sageli on patsiendid huvitatud ravimite analoogidest, millel on vähem väljendunud kõrvaltoimed. Selliseid ravimeid saab valida. Need sisaldavad muid toimeaineid, kuid on ka vana põlvkonna antidepressante. Need sisaldavad:

Mõelgem üksikasjalikumalt iga analoogi. “Melipramiin” viitab ka tritsüklilistele antidepressantidele. Kuid tal on rohkem väljendunud aktiveeriv toime ja see pole sedatiivne. See toimib antikolinergilise toimega, kuid põhjustab harva kõrvaltoimeid. Ravim on ette nähtud asteeniliste ilmingutega depressiooniks. Nagu ka näidustused ravimi kasutamiseks, on psühhosomaatilised haigused, mis on näidatud "Amitriptüliini" juhistes. Analoogi ülevaated näitavad, et see ravim kõrvaldab depressiooni korral letargia, kuid mõjutab nõrgalt ärevust. Melipramini hind on 310 kuni 430 rubla.

Anafranil on ka tritsükliline antidepressant. Selle kõrvaltoimed on palju vähem väljendunud kui Amitriptüliinil. Ravim on võimeline kõrvaldama nii liigse alaarengu kui ka ärevuse. Ravimi hind apteekides on vahemikus 270 kuni 600 rubla.

Lyudiomil on uuem ravim. Sellel on erinev struktuur, mitte sama kui tritsüklilistel ravimitel, see on tetratsükliline antidepressant. Ravim ei kuulu antikolinergikutele, sellel ei ole selliseid kõrvaltoimeid nagu suukuivus, majutuse spasm, urineerimisraskused. Sel juhul kõrvaldab ravim hästi ärevuse ja depressiooni somaatilised nähud. Ravimi maksumus apteekides on vahemikus 550 kuni 850 rubla.

Mis järgmisena juhtub

Miks märgivad kasutajad oma ülevaadetes nii sageli narkootikumide tarvitamise positiivset mõju? Kasutamisjuhised "Amitriptüliin Nycomed" selgitavad seda toimemehhanismi abil, mille inimkehas käivitab aktiivne komponent; võetakse arvesse, et kontsentratsioon veres saavutab hüdroksüülimise kiiruse tõttu terapeutilise väärtuse (samal ajal saavutatakse renaalne kliirens). Dokumenteeritud on juhud, kui ravim on välja kirjutatud patsientidele, kellel on geneetilistel põhjustel hilinenud hüdroksüülimine. Vastuvõtu efektiivsus sel juhul muutub küsitavaks.

Kui patsiendi anamneesis mainitakse maksa talitlushäireid või selle organi ebapiisavat funktsioneerimist, pikeneb aktiivse komponendi ja selle derivaatide poole kontsentratsiooni organismist väljumise periood. Poolväärtusaeg peaks olema vahemikus 9–46 tundi, Nortriptüliini aktiivne metaboolne toode eritub 18–95 tunniga. Enamik tooteid väljub kehast neerude, soolte kaudu. Neerude kaudu eritub väga väike protsent muutumatul kujul. Kui need funktsioneerivad häiretega, muutub nii aktiivse komponendi kui ka selle metaboliitide metabolismi mehhanism, samal ajal kui ainete eritumise periood pikeneb. Plasmast pole võimalik aktiivset komponenti eemaldada, dialüüs on ebaefektiivne, kuna ravim seob kiiresti verevalke.

Oskus lastele määrata

Ravimi juhised ütlevad, et 12-aastane vanus on vastunäidustus. Sarnaste ravimite annotatsioonis on tähtajaks 10 aastat. Need piirangud kehtivad täiskasvanutele mõeldud standarddooside ja režiimide puhul. Üle 12-aastane patsient võib võtta tavalise annuse.

Noorukieas kasutatakse amitriptüliini sageli söömishäirete ja depressiooni raviks. On teada, et ravimil on positiivne mõju anoreksiahaigetele, kuna see võib söögiisu suurendada..

Sissepääs eriskeemi kohaselt on lubatud üle 6-aastastele. Selles vanuses ravitakse amitriptüliini kõige sagedamini voodimärgamise (enureesi) ja raskete depressioonivormide korral. See tritsükliline on selle patoloogiaga toimetulemiseks parem kui teised antidepressandid. Depressiivsete ja ärevusfoobsete häirete korral on eelistatav valida muud ravimid..

Kuni 6 aastat on amitriptüliini võtmine isegi väikestes kontsentratsioonides vastunäidustatud.

erijuhised

Kuna amitriptüliinil on väljendunud antikolinergiline toime, on see mõnikord halvemini talutav kui teised selle kategooria antidepressandid. Nõuetekohase kasutamise korral pole kõrvaltoimeid ja ägenemisi.

Raseduse ja imetamise ajal

Toimeaine läbib platsenta ja piima. Seetõttu ei ole sel perioodil soovitatav ravimiravi. Ravi Amitriptüliiniga lapse kandmise esimesel trimestril on rangelt keelatud.

Lapsepõlves

Juhiste kohaselt ei ole ravimi võtmine alla 12-aastastele patsientidele soovitatav. Kuid vastavalt arsti erijuhistele saab ravimit kasutada vähendatud annuses 6-12-aastaselt. Kuni 6 aastat on selline ravi rangelt vastunäidustatud.

Vanemas eas

Selles vanuses patsientidele määratakse ravim ettevaatusega, kuna

toimeaine võib põhjustada häireid reaktsioonis, mõtlemise kiirust. Peaksite olema ettevaatlik selliste tööde tegemisel, mis nõuavad tähelepanu ja keskendumist..

Ravim on välja kirjutatud minimaalsetes annustes. Vajadusel saab neid järk-järgult suurendada..

Vastunäidustused

  • müokardiinfarkt (sh hiljutised)
  • südame rütmihäired;
  • intraventrikulaarse ja atrioventrikulaarse juhtivuse rikkumine;
  • pikendatud QT-intervalli kaasasündinud sündroom ja samaaegne manustamine ravimitega, mis võivad pikendada QT-intervalli;
  • bradükardia;
  • hüpokaleemia;
  • nurga sulguv vorm glaukoom;
  • halvatus iileus;
  • püloori ahenemine (püloorne stenoos);
  • eesnäärme hüperplaasia, millega kaasneb uriinipeetus;
  • äge psüühikahäire;
  • äge alkoholimürgitus;
  • äge mürgistus valuvaigistavate, psühhotroopsete ja uinutitega;
  • laktaasipuudus, glükoos-galaktoosi imendumissündroom, laktoositalumatus;
  • alla 12-aastased lapsed;
  • imetamise periood;
  • samaaegne kasutamine koos MAO inhibiitoritega (monoamiini oksüdaas), samuti MAO inhibiitorite võtmine kaks nädalat enne amitriptüliinravi alustamist;
  • suurenenud individuaalne tundlikkus ravimi üksikute komponentide suhtes.

Suhteline (Amitriptyline Nycomed 25 mg ja 10 mg tablette kasutatakse ettevaatusega):

  • kardiovaskulaarsüsteemi haigused (arteriaalne hüpertensioon, stenokardia);
  • nurga sulgemise glaukoom, silmakambri ja silma eesmise kambri teravnurk, silmasisese rõhu tõus;
  • neeru- ja / või maksafunktsiooni kahjustus;
  • põie hüpotensioon, uriinipeetus;
  • eesnäärme hüperplaasia;
  • verehaigused;
  • hüpertüreoidism;
  • krooniline alkoholism;
  • bipolaarne häire, skisofreenia;
  • krambid, epilepsia;
  • eakas vanus;
  • samaaegne kasutamine koos unerohtude ja antipsühhootiliste ravimitega.

Ravimite koostoime

Amitriptüliin Nycomed võimendab kesknärvisüsteemi depressiooni järgmiste ravimite abil: narkootilised ja tsentraalsed valuvaigistid, antipsühhootikumid, krambivastased ained, uinutid ja rahustid, alkohol ja üldnarkoos.

CYP2D6 isoensüümi (peamine isoensüüm, millega metaboliseeritakse tritsüklilisi antidepressante) metaboliseerivad ravimid võivad pärssida amitriptüliini metabolismi ja suurendada selle plasmakontsentratsiooni. Selliste ravimite hulka kuuluvad: antipsühhootikumid, viimase põlvkonna antiarütmikumid (propafenoon, prokaiinamiid, esmolool, amiodaroon, fenütoiin), serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (välja arvatud tsitalopraam, mis on väga nõrk inhibiitor), P-blokaatorid.

Amitriptüliin Nycomed on vastunäidustatud kasutamiseks samaaegselt MAO inhibiitoritega, kuna selline kombinatsioon põhjustab serotoniini sündroomi arengut, mis hõlmab erutuseks spasme, müokloonust, hägustunud teadvushäireid ja koomat. Ravimi kasutamist võib alustada 2 nädalat pärast pöördumatu toimega mitteselektiivsete MAO inhibiitorite ravi lõpetamist ja 1 päev pärast moklobemiidi (pöörduv MAO inhibiitor) ärajätmist. Ravi MAO inhibiitoritega võib omakorda alata mitte varem kui 2 nädalat pärast Amitriptyline Nycomed'i tühistamist. Nii esimesel kui ka teisel juhul alustatakse ravi MAO inhibiitorite ja amitriptüliiniga väikeste annustega, mis suurendavad järk-järgult.

Ravimit ei soovitata kasutada samaaegselt järgmiste ravimitega:

  • sümpatomimeetikumid (adrenaliin, isoprenaliin, fenüülefedriin, norepinefriin, efedriin, dopamiin): nende ravimite mõju südame-veresoonkonnale tugevneb;
  • adrenergilised blokaatorid (metüüldopa, klonidiin): adrenergiliste blokaatorite antihüpertensiivse toime võimalik nõrgenemine;
  • m-antikolinergilised ained (fenotiasiini derivaadid, atropiin, parkinsonismi vastased ravimid, biperideen, H-blokaatorid1-histamiini retseptorid): amitriptüliin võib tugevdada nende ravimite toimet sooltele, põiele, nägemisorganile ja kesknärvisüsteemile; ühist kasutamist tuleks vältida temperatuuri tugeva tõusu ja soolesulguse esinemise ohu tõttu;
  • QT-intervalli pikendavad ravimid (antiarütmikumid, mõned antipsühhootikumid, H-blokaatorid1-histamiini retseptorid, anesteetikumid, sotalool, kloraalhüdraat): suureneb vatsakeste arütmiate tekke oht;
  • liitiumsoolad: on võimalik suurendada liitiumi toksilisust, mis avaldub toonilis-klooniliste krampide, värisemise, sobimatu mõtlemise, hallutsinatsioonide, meeldejätmisraskuste ja pahaloomulise antipsühhootilise sündroomi tagajärjel;
  • seenevastased ained (terbinafiin, flukonasool): amitriptüliini kontsentratsioon seerumis suureneb ja sellega seotud ravimi toksilisus suureneb.

Amitriptüliini Nycomedit kasutatakse ettevaatusega samaaegselt järgmiste ravimitega:

kesknärvisüsteemi pärssivad ravimid (tugevad valuvaigistid, rahustid ja uinutid, etanool ja etanooli sisaldavad ravimid): on võimalik suurendada kesknärvisüsteemi funktsioonide pärssimist;
maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad (karbamasepiin, rifampitsiin): amitriptüliini metabolism võib suureneda ja selle plasmakontsentratsioon võib väheneda, mis viib lõpuks antidepressandi mõju nõrgenemiseni;
antipsühhootikumid: on võimalik metabolismi vastastikune pärssimine, mis võib põhjustada krambiläve langust ja viia krampide tekkeni (mõnikord on vaja antipsühhootikumide ja amitriptüliini annust kohandada);
aeglased kaltsiumikanali blokaatorid, metüülfenidaat, tsimetidiin: amitriptüliini plasmakontsentratsioon suureneb ja selle toksilisus suureneb;
unerohud ja antipsühhootikumid: amitriptüliini, unerohtude ja antipsühhootikumide samaaegne kasutamine ei ole soovitatav (vajadusel peaks selle kombinatsiooni kasutamine olema eriti ettevaatlik);
valproehape: amitriptüliini ja nortriptüliini suurenenud kontsentratsioon (võib olla vajalik vähendada ravimi annust);
sukralfaat: amitriptüliini imendumine on nõrgenenud ja selle antidepressantne toime väheneb;
fenütoiin: fenütoiini metabolism on pärsitud ja selle toksilisus suureneb (võimalik on ataksia, treemor, nüstagm ja hüperrefleksia);
naistepuna preparaadid perforeeritud: amitriptüliini metabolism maksas aktiveeritakse ja selle maksimaalne kontsentratsioon plasmas väheneb (võib olla vajalik amitriptüliini annuse kohandamine).

Amitriptüliin. Ravimit kasutavate patsientide ülevaated, kasutusjuhendid, hind

Amitriptüliin on üks taskukohasemaid rahustava toimega klassikalisi antidepressante. 20. sajandi 60-ndatel aastatel sünteesitud sai sellest kuldstandard depressiooni ravis.

Amitriptüliini kogu selle olemasolu vältel kasutanud patsientide ülevaated tõstsid ravimit esile kui usaldusväärse ja ühe kõige odavama vahendi ärevushäirete, ärritunud seisundite, unehäirete, erinevat tüüpi depressiooni jaoks..

Näidustused

Klassikalisel tritsüklilisel antidepressandil on lai valik näidustusi, mõjutades peamiselt mitmesuguseid depressiivseid seisundeid: endogeensed, neuroloogilised, tahtmatud, reaktiivsed, põhjustatud ravimite võtmisest. Efektiivne ravim ajukoe orgaaniliste muutuste, alkoholist loobumise sündroomi korral.

Muud näidustused amitriptüliini määramiseks:

  • segatüüpi emotsionaalsed häired;
  • alkohoolsed ja skisofreenilised psühhoosid;
  • psühhogeenne anoreksia, bulimia nervosa;
  • käitumishäired (tähelepanu- ja aktiivsushäired);
  • öine enurees.

Amitriptüliin on ette nähtud migreenihoogude, aga ka raskesti peatatavate krooniliste valude ennetamiseks:

  • reumaatiline;
  • diabeetik;
  • onkoloogiline;
  • postherpeetiline;
  • posttraumaatiline.

Ravim kuulub mao- ja soolehaavandite kompleksravisse, seda kasutatakse tsüklilise oksendamise sündroomi, kroonilise väsimussündroomi ja ärritunud soole sündroomi korral, samuti mitmete Urogenitaalsfääri valulike patoloogiate korral meestel ja naistel.

Struktuur

Ravimi peamine toimeaine on amitriptüliinvesinikkloriid - valge pulber on lõhnatu, lahustub vees, etanoolis, kloroformis. Viitab psühhofarmakoloogilistele ainetele klassikaliste tritsükliliste antidepressantide grupist. Amitriptüliinil on inimkehas sedatiivne, timoleptiline ja valuvaigistav toime.

Aine on võimas antikolinergiline toime tänu oma võimele blokeerida kolinergilisi retseptoreid. Sedatsioon on tingitud afiinsusest H1-histamiini retseptorite suhtes. Samal ajal on amitriptüliinil alfa-adenoblokaatori omadused..

Ravimi täiendavad komponendid tablettides: tselluloos (mikrokristalne), talk, laktoos, magneesiumstearaat, tärklis (geelistatud), ränidioksiid, kinoliinvärv (kollane). Abiained tagavad ravimi tableti vormi ja konsistentsi ning stabiliseerivad põhiainet.

1 ml amitriptüliini süst sisaldab 10 mg toimeainet. Ravimi vedela vormi abikomponendid: vesi, seebikivi, naatriumkloriid, bensetooniumkloriid.

Millises vormis toodetakse

Amitriptüliin on saadaval tablettide, pillide ja i / m süstelahuse kujul.

VabastusvormAnnustaminePakendamineHind
Tabletid10, 25, 50 mg10, 50 (harvemini 20, 30, 40) tabletti rakupakendites või polümeermahutitesAlates 18 kuni 57 rubla.
Jelly oad25 mgBlistrites 10 ja 30 tükki.Alates 21 hõõruda.
Lahus (v / m)2 ml5 või 10 ampulliAlates 43 hõõruda.

Amitriptüliini tabletid on ümmargused, kaksikkumerad, õhukese polümeerikattega, värvitud kollaseks.

Farmakodünaamika

Amitriptüliini antidepressiivse toime tagab serotoniini koguse normaliseerumine ja norepinefriini säilimine nende vastupidise imendumise blokeerimisega. Ravimi pikaajaline kasutamine viib serotoniini, beeta-adrenergiliste retseptorite aktiivsuse vähenemiseni, tagab närviimpulsside normaalse edastamise, taastab närvisüsteemi tasakaalu.

Amitriptüliini ülevaated ravimit kasutavate patsientide kohta on kiire viis agitatsiooni, letargia vähendamiseks, paanikahoogude peatamiseks, meeleolu ja une normaliseerimiseks. Antidepressant avaldub 3 nädala jooksul pärast ravi alustamist.

Tritsüklilise antidepressandi blokeeriv toime histamiini retseptoritele annab ravimile sedatiivse ja hüpnootilise toime. Seda omadust ravi varases staadiumis peetakse positiivseks kvaliteediks ja pikaajalise ravi korral omistatakse see soovimatutele kõrvaltoimetele..

Amitriptüliini haavavastane toime tuleneb sedatiivsest ja antikolinergilisest toimest seedetrakti retseptoritele.

Efektiivsuse enureesis tagavad sulgurlihase lihastoonuse suurendamine ja põie lõdvestamine (mis suurendab selle venitusvõimet), samuti eesnäärme lihased. Valuvaigisti on seotud kokkupuutega opiaatide retseptoritega ja monoamiini neurotransmitterite (eriti serotoniini) kontsentratsiooniga kesknärvisüsteemis.

Närvilise iseloomuga söömishäirete toimemehhanism pole täielikult teada, kuid see on sarnane depressiooni korral. Märgitakse amitriptüliini toimet buliimia korral depressiooniga patsientidel ja selle puudumisel. Veelgi enam, söömiskäitumise ja neuroloogiliste sümptomite korrigeerimine võib toimuda üksteisest sõltumatult..

Farmakokineetika

Amitriptüliin imendub suuresti, selle biosaadavus ulatub 60% -ni ja mõnede aktiivsete metaboliitide - 70% -ni. Toimeaine maksimaalne kontsentratsioon veres saabub 2... 7 tunni jooksul pärast ühekordset annust. Süstitava intramuskulaarse manustamise korral on maksimaalne kontsentratsioon veres suurem ja see saavutatakse kiiremini.

Amitriptüliin ületab vere-aju, histohematoloogilisi ja platsentaarbarjääre, mida leidub rinnapiimas plasmakontsentratsiooni lähedal. Ravimi metabolism kulgeb maksarakkudes olulise "esmase toimega" ning aktiivsete ja mitteaktiivsete metaboliitide moodustumisega.

Amitriptüliini eliminatsiooni poolväärtusaeg võib võtta 28 tundi, kuid keskmiselt ei ületa see 10 tundi. Nortriptüliini kui kõige olulisemat metaboliiti leidub veres kuni 7 päeva. Täielik taganemine võtab 14 päeva.

Rakendus

Ravimit kasutavate patsientide Amitriptüliini ülevaated on soovitatav võtta rangelt vastavalt juhistele: ilma närimiseta, söögi ajal või vahetult pärast seda, juua rohke vedelikuga tablette.

Nii saate märkimisväärselt vähendada mao limaskesta ärrituse riski. Erinevad tingimused nõuavad erineva kestusega ravi. Alla 30-päevased kursused on ebaefektiivsed, enamasti kestab antidepressantravi mitu kuud kuni mitu aastat.

Enne ravi alustamist jälgitakse vererõhku. Ravi ajal jälgige verepilti. Temperatuuri, kurguvalu ja gripi tõusu korral on seisundi laboratoorne jälgimine kohustuslik. Pikad ravikuurid viiakse läbi regulaarselt jälgides kardiovaskulaarsüsteemi (edaspidi - CCC) ja maksa funktsioone.

Leitakse, et seda ravimit ei tohi kauem kui 30 päeva kasutada ilma nähtava paranemiseta.

Alla 18-aastastele lastele

Ravim on heaks kiidetud laste raviks mõnede piirangutega:

  • kuni 6-aastaste patsientide vastuvõtt on vastunäidustatud;
  • enureesist 6–10-aastastele lastele ei kirjutata enne magamaminekut rohkem kui 20 mg ravimit;
  • 10-aastaselt 16-le arvutatakse kogus suhte 5 mg ainet 1 kg kaalu kohta, kuid mitte üle 50 mg päevas;
  • tähelepanuhäire, käitumise, hüperaktiivsuse, ärevuse, depressiooni ja foobiate korral alla 12-aastastel lastel on ette nähtud 10–30 mg / päevas. või arvutage päevane annus sõltuvalt kehakaalust (1-5 mg / kg). Võtke fraktsionaalselt kuni 3 korda päevas;
  • noorukite puhul lubatakse amitriptüliini annust suurendada 100 mg-ni päevas.

Vaimsete haiguste ja depressiooniga laste antidepressandi toime eripära on suitsidaalsete kalduvuste suurenemine. Kohtumine toimub, võttes arvesse enesetapu riski, mõõtes ravi võimalikku kahju ja kasu.

Täiskasvanutele

Esimene amitriptüliini annus depressiooni jaoks toodetakse väikeses annuses. Vastavalt seisundi vanusele, kehakaalule ja tõsidusele määratakse kord öösel 25 või 50 mg ravimit.

Järgmise 6 päeva jooksul tõstetakse annus järk-järgult ettenähtud annuseni (150-200 mg), jagades selle kolmeks annuseks. Kui 15 päeva jooksul pole olulist positiivset dünaamikat, tõstetakse päevane norm 300 mg-ni. Ravi viiakse läbi muutumatul kujul, kuni sümptomid kaovad, ja seejärel vähendatakse annust.

Amitriptüliini kasutamise tunnused:

  • välistage kogu raviperioodi vältel alkohol;
  • ettevaatlikult tõusma kõhuli asendist;
  • ärge määrake amitriptüliini varem kui 2 nädalat pärast mõne MAO inhibiitori võtmist;
  • kui ööpäevane annus on suurem kui 150 mg, suureneb krambitegevuse tõenäosus;
  • pikaajalise ravi katkestamisel on "võõrutussündroom".

Mis tahes geneesi püsivate krooniliste valude korral, et vältida migreenihooge, on mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite ravis ette nähtud kaks korda väiksemad annused: 10–25 mg, mitte rohkem kui 100 mg päevas, enamus annuseid enne magamaminekut..

Ägedad seisundid koos alkoholi ärajätmisega ja skisofreeniaga seotud psühhoosid peatatakse ööpäevas manustatava 100 mg ööpäevase annusega. Edasise ravi kestuse määrab raviarst.

Rasedatele

Kuna toimeaine tungib kergesti kõigisse kehavedelikesse, on amitriptüliini kasutamine raseduse ajal ebasoovitav. Ravim on ette nähtud äärmuslikel juhtudel, kui potentsiaalne kasu ületab märkimisväärselt lootele tekitatavat võimalikku kahju..

Patsientide sõnul, kes võtsid ravimit imetamise ajal, põhjustab amitriptüliin imikutel soolestiku koolikuid, õhupuudust, liigset unisust, värinat ja kramplikku imikut. Seetõttu on tritsüklilised antidepressandid imetamise ja söötmise ajal keelatud.

Raseduse ajal ravimi võtmise ägeda vajaduse korral välistatakse see järk-järgult 6-7 nädalat enne eeldatavat sünnikuupäeva. Vastasel juhul võivad vastsündinutel tekkida võõrutussündroom.

Eakatele

Amitriptüliini kasutatakse vanemate patsientide puhul ettevaatusega. Eakad patsiendid avastavad tõenäolisemalt raviga seotud kõrvaltoimeid ravimipsühhooside, öise ärevuse kujul. Ravimi tühistamisel kaovad kõrvaltoimed iseenesest mõne päeva pärast.

Eakate inimeste käitumise, tähelepanu ja depressiooni kergeks halvenemiseks määratakse amitriptüliin sõltuvalt kõrvalekalde tõsidusest, vanusest ja kaasuvatest haigustest. Tablette võetakse iga päev öösel annustes 25 kuni 100 mg. Pärast efekti saavutamist vähendatakse päevane norm 10-50 mg-ni.

CVS-i kaasuvate haiguste korral on kogu ravi vältel vaja jälgida vererõhku, pulssi, regulaarset EKG-d..

Vastunäidustused

Ravimil on võimas toime, seetõttu on sellel ranged vastunäidustused kasutamiseks ja mitmed suhtelised piirangud.

Amitriptüliinravi on sellistes tingimustes absoluutselt vastunäidustatud:

  1. Ülitundlikkus kompositsiooni mis tahes aine suhtes.
  2. Kandke samaaegselt MAO-ga ja 2 nädalat pärast nende manustamist.
  3. Äge narko- või alkoholimürgitus.
  4. Südame juhtivuse häirete rasked vormid.
  5. Äge müokardiinfarkt.
  6. Glaukoom (suletud nurga all).
  7. Imetamise periood.
  8. Alla 6-aastane.

Kuna tablettides on laktoosmonohüdraati, on ravimi kasutamine galaktoositalumatuse, süsivesikute malabsorptsiooni (soolas imendumise), laktaasivaeguse korral keelatud..

Selliste rikkumiste korral kasutatakse amitriptüliini ettevaatusega ja pideva meditsiinilise järelevalve all:

  • kõik CVS-i haigused;
  • hemopoeesi puudulikkus;
  • neeru- / maksapuudulikkus;
  • suurenenud silmasisene rõhk;
  • soolemotiilsuse ja avatuse rikkumine;
  • põie vähenenud toon ja kusepeetus;
  • eesnäärme adenoom (BPH);
  • bronhiaalastma;
  • türotoksikoos;
  • insult.

Ravimit kasutavate patsientide amitriptüliini ülevaateid kirjeldatakse kui vahendit, mis nõuab psühhooside võimaliku spontaanse aktiveerimise tõttu skisofreenia ja bipolaarse häire ravis erilist kontrolli. Epilepsia korral süveneb konvulsiooniline sündroom.

Üleannustamine

Mitmete organite ja süsteemide amitriptüliini individuaalselt efektiivsete annuste ületamise sümptomid:

  1. Kesknärvisüsteem: hallutsinatsioonid, stuupor, ärevus, desorientatsioon, lihaste jäikus, patoloogilised tahtmatud liigutused, epileptiline sündroom.
  2. CVS: hüpotensioon, südame rütmihäired, AB blokaad, äge südamepuudulikkus, šokk, südameseiskus.
  3. Muu: oksendamine, naha sinisus, õhupuudus, hüpertermia, õpilaste laienemine, higistamine, uriini vähenemine, anuuria.

Sümptomid ilmnevad 4 tunni jooksul pärast antidepressandi suure annuse võtmist, haripunkti saab 24 tunni jooksul ja võib kesta kuni 6 päeva. Üleannustamise esimeste märkide korral on vajalik kiireloomuline hospitaliseerimine.

Ravi seisneb mao pesemises, sorbentide võtmises ja sümptomite kõrvaldamises. Raskete seisundite leevendamine toimub intensiivravi osakonnas. Hemodialüüs ja diurees on ebaefektiivsed. Patsiendi seisundi jälgimine toimub vähemalt 5 päeva. Relapsi on võimalik teha 48 tunni pärast, mõnikord hiljem.

Kõrvalmõjud

Amitriptüliini ülevaated ravimit kasutavate patsientide kohta, mida kirjeldatakse kui tugevat antidepressanti, millel on soovimatute kõrvaltoimete mass. Antidepressandi võtmise peamiseks ebameeldivaks tagajärjeks on tugev suu kuivus, mis on eriti ebasoovitav urineerimise ja neerufunktsiooni probleemidega eakate patsientide jaoks..

Patsiendid on sageli mures uimasuse pärast päevasel ajal, väsimuse, emotsionaalse kurtuse, desorientatsiooni pärast, mis on omane kõigile sedatiivsetele antidepressantidele..

Muud Amitriptüliini võtmise tõsisemad kõrvaltoimed on vähem levinud, sageli sõltuvad annusest või esinevad pikema kui 2-kuulise ravikuuri korral.

Ravimi kõrvaltoimed:

  • nägemise fokuseerimine, laienenud pupillid, tahhükardia, deliirium ja hallutsinatsioonid, soolesulgus, urineerimise häired;
  • minestamine, ärrituvus, maania, ärevus, erinevate lihasrühmade värisemine, tõmblemine või halvatus, painajad, mäluhäired ja keskendumisvõime;
  • tahhükardia, “tugev südametegevus”, hüpotensioon, kardiogrammi muutused südamepatoloogiateta patsientidel, kontrollimatud vererõhu hüpped, südame juhtivuse blokaad;
  • maitse muutumine, maksa talitlushäired, hepatiit, kollatõbi, iiveldus, kõrvetised, kõhulahtisus, oksendamine, kontrollimatu isu muutus (suurenenud või kadunud), kehakaalu tõus või langus, mis on seotud nende mõjudega;

Endokriinsüsteem reageerib ravikuurile selliste ilmingutega: munandite tursed, rindade suurenemine, libiido langus või selle oluline suurenemine, potentsi probleemid.

Teraapia järsu lõpetamise sümptomid (ärajätusündroom):

  • ärrituvus, ületäitumine;
  • kõhulahtisus, oksendamine, iiveldus;
  • peavalud, lihasvalud;
  • unehäired, ebatüüpilised või õudusunenäod.

Märgitud allergilistest kõrvaltoimetest: lööve, turse, sügelus, naha ja silmade tundlikkus päikese suhtes. Ravi ajal esinevate mittetüüpiliste nähtuste hulgas nimetatakse amitriptüliiniks tinnitus, laienenud lümfisõlmed, juuste väljalangemine, sagedane urineerimine, palavik.

Ravimite koostoime

Amitriptüliini tarbimine koos alkoholi sisaldavate jookidega surub alla kesknärvisüsteemi, vähendab märkimisväärselt survet ja pärsib hingamiskeskust. Ravi ajal suureneb keha tundlikkus alkoholi suhtes.

Ravim ei ühildu absoluutselt MAO inhibiitoritega, põhjustades hüperpüreksia, kontrollimatu vererõhu tõusu, tugevaid krampe, kuni surmani.

Koostoimed ravimirühmade ja üksikute ravimitega:

  1. Antikolinergiliste ravimitega (parkinsonismivastased, antihistamiinikumid, atropiin, amantadiin) suureneb kõigi kõrvaltoimete oht.
  2. Antikolinergiliste ravimitega (bensodiasepiin, fenotiasiin) - vastastikune toime tugevnemine, suurenenud konvulsiooni- ja pahaloomulised antipsühhootilised sündroomid.
  3. Krambivastaste ainetega - vähenenud efektiivsus, kesknärvisüsteemi depressioon, krambid.
  4. Kaudsete antikoagulantidega - vere vedeldamise suurenemine.
  5. Tsimetidiini, fluoksetiini ja fluvoksamiini kasutamisel pikeneb eliminatsiooni poolväärtusaeg, suureneb amitriptüliini joobeseisundi oht (annust tuleb vähendada 20-50%).
  6. Suukaudsete rasestumisvastaste ravimite, nikotiini, barbituraatide, fenütoiini, karbamasepiini korral väheneb amitriptüliini efektiivsuse vähenemisega plasmakontsentratsioon. Östrogeeni sisaldavad ravimid suurendavad antidepressandi biosaadavust.
  7. Atseetaldehüdrogenaasi inhibiitoritega (näiteks disulfiraam) - provotseerib kopenemist (deliirium).
  8. Benatidiini, guanetidiini, klonidiini, reserpiini ja metüüldopaga vähendab amitriptüliin nende hüpotensiivset toimet.
  9. Arütmiavastased ravimid (näiteks kinidiin) saavutavad koos amitriptüliiniga vastupidise efekti, häirides südamerütmi.

Amitriptüliin vähendab alfa-blokaatorite fenütoiini efektiivsust, mis võib raskendada glükokortikosteroididega ravi ajal tekkinud depressiooni kulgu. Türotoksikoosi ravi suurendab agranulotsütoosi riski.

Ei sobi kokku epinefriini, norepinefriini, efedriini, fenüülefriini, pimosiidi, probukooli, kilpnäärmehormoonidega, põhjustades raskeid arütmiaid, tahhükardiat, hüpertensiivset kriisi. Antikolinergiliste ja antipsühhootikumide kasutamisel on oht ülemääraseks palavikuks (üle +41,5 ° C)..

Ladustamistingimused

  • Ravimit tuleb hoida originaalpakendis, kuivas, pimedas kohas. Temperatuur ei tohiks ületada + 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas..
  • Nõuetekohase säilitamise korral säilitab Amitriptüliin oma ravivad omadused 3 aastat. Pärast seda aega on ravim keelatud.
  • Retseptiravim.

Apteegi puhkuse tingimused

Ravimit saab osta ainult arsti juhiste järgi. Ravimi retsept jääb apteeki. Arsti kinnitatud vormi hoitakse müügi jälgimiseks 3 kuud.

Analoogid

Amitriptüliini ülevaated ravimit kasutavate patsientide kohta iseloomustavad usaldusväärseid hädaabi vahendeid ägeda seisundi korral ja krooniliste patoloogiate pikaajalist ravi. Kuid tritsükliliste antidepressantide kõrvaltoimete arv ja individuaalsete reaktsioonide ettearvamatus sunnib teid sageli valima selle taskukohase ravivahendi asendaja..

Peamised analoogid:

  1. Saroten on toimeaine Amitriptüliini analoogravim. Seda toodavad välismaised farmaatsiaettevõtted ja sellel on organismile leebem toime. Saroteni kasutamisel on kõik näidustused amitriptüliini määramiseks efektiivsed, kuid selle kõrvaltoimed ilmnevad palju harvemini. Ravimite annused ja vastunäidustused on sarnased.
  2. Novo-trüptiin (Damilen) on Amitriptüliini struktuurne analoog, mille toime põhineb samal toimeainel. Toota seda ravimit Venemaal ja Kanadas. Kõik Amitripsiini kohtumised kehtivad Novo-trüpsiini kohta ja kõrvaltoimed ilmnevad vähemal määral. Sageli ette nähtud ravim laste, eakate patsientide raviks, vajadusel raseduse ajal (ainult alates teisest trimestrist).
  3. Anafranil on ka tritsükliliste antidepressantide rühm. Efektiivne ärevushäirete, paanikahoogude, depressiooni, vaimse ja motoorse letargia korral. Ravimil on palju vähem vastunäidustusi: imetamine, infarktijärgne seisund, allergia komponentide suhtes, vanus kuni 5 aastat. Kõige tõsisemad kõrvaltoimed on tahhükardia, hüpertensioon, lööve ja sügelus..
  4. Doksepiin on ravim depressiooni, maniakaal-depressiivse psühhoosi, hüpohondria, ärevuse raviks. See on Amitripsilini nn liitversioon, mis erineb selle struktuurilt vaid ühe täiendava hapnikuaatomi poolest. Ravim toimib hästi paanikahoogude peatamisel ja unehäirete ravimisel. Erinevalt Amitriptüliinist on sellel suurem atihistamiini aktiivsus, kuid vähem psühhoanaleptilisi omadusi..
  5. Melipramiin Ravimi toimeaine - imipramiinvesinikkloriid on üks esimesi tritsüklilisi antidepressante. Määrake samade näidustuste, sealhulgas enureesi ja kroonilise valu korral ravivahend. Ravimil on suurepärane stimuleeriv toime, erinevalt Amitriptüliini rahustavast toimest, seetõttu kasutage seda hommikul. Mõnedel patsientidel ei põhjusta melipramiin mingeid kõrvaltoimeid, vastasel juhul on antidepressantide reaktsioonid sarnased.

Amitriptüliin on teeninud positiivseid hinnanguid nende patsientide arvustuste põhjal, kes on seda ravimit kiire toime ja kättesaadavuse tõttu aastaid kasutanud. Kõrvaltoimeteta analooge veel ei eksisteeri, seetõttu hoolimata keerulisest ravimite koostoimest ja võimalike ebameeldivate tagajärgede rohkusest, jätkatakse selle väljakirjutamist ja kasutamist paljude haiguste korral.

Artikli kujundus: Vladimir Suur